Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Exam / Itog 3 2021 / ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА.doc
Скачиваний:
49
Добавлен:
20.05.2021
Размер:
227.84 Кб
Скачать

Антиретрофирусные химиопрепараты

Антиретровирусные препараты применяют для терапии и профилактики ВИЧ-инфекции. Существует 3 класса антиретровирусных препаратов:

1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.

2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.

3. Ингибиторы протеазы ВИЧ.

Общие показания к применению антиретровирусных препаратов.

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (зидовудин, фозфазид, ставудин, диданозин, зальцитабин, ламивудин, абакавир).

Профилактика перинатальной ВИЧ-инфекции (зидовудин, фосфазид).

Химиопрофилактика ВИЧ-инфекции у новорожденного (зидовудин).

Химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (зидовудин, фосфазид, ставудин, диданозин, лавимудин, абакавир).

Общая информация для пациентов, пинимающих антиретровирусные препараты.

Назначенный препарат не излечивает от СПИДа и не предупреждает заражение ВИЧ, однако способствует уменьшению размножения вируса и защищает иммунную систему от повреждения. Это приводит к более медленному развитию проявлений, характерных для СПИДа и ВИЧ-инфекции.

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы вич

К данному классу антиретровирусныъ препаратов относят:

аналоги тимидина -

- зидовудин;

- фозфазид;

- ставудин.

аналог аденина -

- диданозин.

аналоги цитидина -

- зальцитабин;

- ламивудин.

аналог гуанина -

- абакавир.

Механизм действия.

В основе структуры всех нуклеоиздных ингибиторов обратной транскриптазы лежит один из аналогов природного нуклеозида (тимидин, аденин, цитидин или гуанин), что обусловливает общее свойств метаболитов каждого из препаратов блокировать обратную транскриптазу ВИЧ и избирательно ингибировать репликацию вирусной ДНК. Под действием соответствующих ферментов препараты метаболизируются с образованием трифосфатов, которые и проявляют фармакологическую активность. Способность препаратов этой группы ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в сотни раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы активны в инфицированных ВИЧ Т-клетках и макрофагах, ингибируют ранние стадии жизненного цикла вируса.

ЗИДОВУДИН (zdv).

Является аналогом тимидина. Первый антиретровирусный препарат, зарегистрирован в 1987 г.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к зидовудину;

- лекопения (число нейтрофилов менее 0,75 х 109/л);

- анемия (уровень гемоглобина менее 70 г/л).

Относительные:

- дефицит витамина В12 или фолиевой кислоты;

- печеночная недостаточность.

СТАВУДИН (D4T).

Как и зидовудин, является аналогом тимидина.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к ставудину;

- периферическая нейропатия;

- кормление грудью;

- возраст до 3 месяцев;

- печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

менее 15 мл/мин).

Относительные:

- алкоголизм (активный или в анамнезе);

- беременность;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина

15 - 50 мл/мин).

ФОСФАЗИД (фазт).

Оригинальный отечественный препарат, налог тимидина, является одним из метаболитов зидовудина. Зарегистрирован только в России. Эффективность и безопасность изучена в одном несравнительном многоцентровом исследовании.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к фосфазиду.

Относительные:

- беременность;

- кормление грудью;

- выраженная тошнота/рвота;

- уровень гемоглобина ниже 50 г/л;

- повышение активности трансаминаз или уровня креатинина

более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы;

- нейтропения (менее или равна 0,5 х 109/л);

- тромбоцитопения (менее 25 х 109/л).

ДИДАНОЗИН (DDI).

Является аналогом аденина.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к диданозину;

- кормление грудью.

Оносительные:

- панкреатит (активный и в анамнезе);

- состояния, требующие ограничения поступления натрия в организм:

сердечная недостаточность, цирроз печени, периферические отеки

и/или застойные явления в малом круге кровообращения,

гипернатриемия, артериальная гипертензия, токсикоз беременных;

- алкоголизм;

- гипертриглицеридемия;

- почечная и/или печеночная недостаточность;

- подагрический артрит;

- периферическая полинейропатия;

- фенилкетонурия;

- беременность.

ЗАЛЬЦИТАБИН (DDC).

Является аналогом цитидина.

Противопоказания

Абсолютные:

- гиперчувствительность к зальцитабину;

- беременность;

- кормление грудью;

- возраст до 12 лет.

Относительные:

- панкреатит;

- кардиомиопатия;

- сердечная недостаточность;

- язва пищевода;

- печеночная и/или почечная недостаточность;

- периферическая нейропатия;

- алкоголизм;

- исходное число CD4-клето менее 50/мкл.

ЛАМИВУДИН.

Аналог цитидина (см. противовирусные химиопрепараты расширенного спектра действия).

АБАКАВИР (АВС).

Является аналогом гуанина.

Противопоказания.

Абсолютные:

- гиперчувствительность к абакавиру;

- возраст до 3 месяцев.

Относительные:

- беременность;

- кормление грудью;

- патология печени.