Антибиотики
Антибиотики – это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов (тормозящие рост или вызывающие их гибель).
Классификации антибиотиков
1.По химическому строению:
лактамные (пенициллины, цефалоспорины,
карбапенемы, монобактамы)
Макролиды и азалиды
Аминогликозиды
Тетрациклины
Линкозамиды
Гликопептиды
Амфениколы
Полимиксины
Фосфонаты
Полиены
Рифамицины
2. По характеру действия на бактериальную клетку:
–Бактерицидные (вызывающие гибель бактерий)
–Бактериостатические (останавливающие рост и деление бактерий)
3. По механизму действия :
–Нарушающие синтез клеточной стенки
–Нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны
–Нарушающие синтез белка на рибосомах
–Нарушающие синтез РНК
4. По спектру антимикробного действия:
–Препараты широкого спектра действия
–Препараты с преимущественным действием на Гр(+) флору
–Препараты с преимущественным действием на Гр(-) флору
–Противогрибковые антибиотики
5. По клиническому применению:
–Основные антибиотики (препараты выбора)
–Резервные антибиотики (альтернативные)
6. По источникам получения:
–природные (биосинтетические)
–полусинтетические
Механизм, характер и спектр действия антибиотиков
Группы |
Механизм |
Характер |
Спектр |
|
|
|
|
|
|
Пенициллины |
|
|
Гр + (БС), Шир |
|
|
|
|
(ПС) |
|
|
|
|
|
|
Цефалоспорины |
Нарушение |
|
Широкий |
|
|
синтеза |
|
|
|
Карбапенемы |
Бактерицидный |
Широкий |
||
клеточной |
||||
Монобактамы |
|
Гр - |
||
стенки |
|
|||
Гликопептиды |
|
|
Гр + |
|
|
|
|
|
|
Фосфонаты |
|
|
Гр - |
|
|
|
|
|
|
Макролиды |
|
|
Гр + |
|
|
|
|
|
|
Тетрациклины |
Нарушение |
Бактерио |
Широкий |
|
Линкозамиды |
синтеза |
статический |
Гр + |
|
|
белка |
|
|
|
Амфениколы |
|
Широкий |
||
|
|
|||
|
|
|
|
|
Аминогликозиды |
|
|
Широкий |
|
|
|
|
|
|
Рифамицины |
Нарушение синтеза |
|
Широкий |
|
|
РНК |
Бактерицидный |
|
|
|
|
|
||
Полимиксины |
Нарушение |
Гр - |
||
|
проницаемости |
|
|
|
Полиены |
|
Грибки |
||
ЦП мембраны |
|
|||
|
|
|
БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β- лактамного кольца, относятся
•Пенициллины
•Цефалоспорины
•Карбапенемы
•Монобактамы
Механизм действия
всех β-лактамов - нарушение синтеза клеточной стенки бактерий
Характер действия - бактерицидный
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
I. Природные (биосинтетические)
Парентеральные:
• |
Короткого действия (3-4 часа) |
|
Бензилпенициллина натриевая соль |
|
|
• |
Длительного действия (депо - пенициллины) |
|
Бензилпенициллин прокаин (БП новокаиновая соль) |
12-18 ч. |
|
Бензатин бензилпенициллин (ретарпен, бициллин-1) |
7-10 дней |
|
Бензатин бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаин (4:1)
(бициллин-5) |
1 месяц |
Пероральные: |
|
Феноксиметилпенициллин (мегациллин) |
4-6 ч. |
Бензатин феноксиметилпенициллин (оспен) |
4-6 ч. |
II. Полусинтетические
1.Устойчивые к пенициллиназе (антистафилококковые пенициллины)
Оксациллин
Нафциллин
Клоксациллин
2. Широкого спектра действия (аминопенициллины)
Ампициллин
Амоксициллин
3.Широкого спектра действия с антисинегнойной активностью (антисинегнойные пенициллины)
Уреидопенициллины |
Карбоксипенициллины |
Пиперациллин |
Карбенициллин |
Азлоциллин |
Карфециллин |
Мезлоциллин |
Тикарциллин |
Пиперациллин = Азлоциллин > Мезлоциллин = = Тикарциллин >> Карфециллин > Карбенициллин
4. Ингибиторозащищенные
(пенициллин широкого спектра + ингибитор -лактамаз)
Амоксиклав (Аугментин) = Амоксициллин + клавулановая к-та Трифамокс = Амоксициллин + сульбактам Уназин = Ампициллин + сульбактам Тазоцин = Пиперациллин + тазобактам Тиментин = Тикарциллин + клавулановая к-та
5. Комбинация двух пенициллинов
(пенициллин широкого спектра + пенициллин устойчивый к пенициллиназе)
Ампиокс = Ампициллин + Оксациллин