- •Антибиотики
- •Антибиотики – это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов (тормозящие рост
- •2. По характеру действия на бактериальную клетку:
- •5. По клиническому применению:
- •Механизм, характер и спектр действия антибиотиков
- •БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
- •ПЕНИЦИЛЛИНЫ
- •II. Полусинтетические
- •3.Широкого спектра действия с антисинегнойной активностью (антисинегнойные пенициллины)
- •4. Ингибиторозащищенные
- •Общие свойства пенициллинов:
- •Природные (биосинтетические)
- •2. Показания к применению:
- •Полусинтетические пенициллины широкого спектра:
- •Показания к применению пенициллинов широкого спектра
- •Побочные эффекты пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Классификация цефалоспоринов
- •Спектр действия ЦС
- •ЦС I поколения
- •ЦС II поколения
- •ЦС III поколения
- •ЦС III поколения
- •ЦС IV поколения
- •ЦС IV поколения
- •Побочные эффекты цефалоспоринов
- •Карбапенемы
- •Спектр активности
- •Побочные эффекты карбапенемов
- •Монобактамы
- •Показания
- •Аминогликозиды
- •Спектр активности
- •Предупреждения
- •Особенности фармакокинетики
- •Показания
- •Побочные эффекты
- •Макролиды и азалиды
- •Общие свойства
- •Спектр активности
- •Показания
- •Побочные эффекты
- •Линкозамиды
- •Спектр активности
- •Побочные эффекты
- •Гликопептиды
- •Показания
- •Тетрациклины
- •Спектр активности
- •Показания
- •Побочные эффекты
- •Противопоказания
- •Предупреждения
- •Полимиксины
- •Спектр активности
- •Показания
- •Побочные эффекты
- •Амфениколы
- •Спектр активности
- •Показания
- •Побочные эффекты
- •• «Серый синдром» новорожденных – обусловлен
- •Фосфонаты
- •Спектр активности
- •Показания
- •Фосфомицина трометамол (монурал)
- •Побочные эффекты
Показания
•Стрептококковые инфекции (БГСА) у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, сезонная профилактика ревматизма)
•Инфекции НДП - бронхит, пневмония (включая атипичную)
•Дифтерия
•Коклюш
•Ородентальные инфекции (периодонтит , периостит, гингивит и др.)
•Кампилобактерный гастроэнтерит
•Инфекции кожи и мягких тканей, тяжёлая угревая сыпь
•Урогенитальные инфекции (сифилис, хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз, гарднереллёз)
•Легионеллез
•Токсоплазмоз (спирамицин)
•Эрадикация H. pylori (кларитромицин, азитромицин)
Побочные эффекты
•ЖКТ – боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея (обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ – прокинетическое действие), горький привкус во рту
•Пилороспазм у новорожденных детей (отсутствует у 16-членных макролидов - спирамицин, мидекамицин)
•Холестаз (эритромицин)
•Нарушения ритма сердца, гипотензия (эритромицин)
•Флебиты (при в/в введении)
•Кандидозы
•Аллергические реакции (очень редко)
Линкозамиды
Линкомицин(линкоцин, нелорен) Клиндамицин (климицин, далацин Ц) Общие свойства
•Бактериостатический характер действия
•Механизм действия – нарушение синтеза белка на рибосомах
•Узкий спектр активности: Гр (+) кокки и неспорообразующие анаэробы
•Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам
•Высокие концентрации в костях и суставах
•Плохое проникновение через ГЭБ
•Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами
•Относительно частое развитие антибиотико-ассоциированной (C.difficile- ассоциированной) диареи – псевдомембранозного колита
Спектр активности
•Грам(+) кокки: стафилококки (включая некоторые внебольничные штаммы MRSA);стрептококки (включая БГСА и пневмококки)
Энтерококки устойчивы
•Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, клостридии, бактероиды
Показания
•Стафилококковые, стрептококковые и анаэробные инфекции (как препараты резерва):
–стрептококковый тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины)
–инфекции НДП (аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры)
–интраабдоминальные и тазовые инфекции
–инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов
–Сепсис
•Бактериальный вагиноз (местно)
•Тяжелая угревая сыпь (местно)
Побочные эффекты
•Псевдомембранозный колит (С.difficile-ассоциированная диарея) развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения С.difficile, продуцирующего энтеротоксины. В толстом кишечнике могут образовываться язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. При появлении у пациента жидкого стула с примесью крови необходима немедленная отмена препарата, метронидазол или ванкомицин внутрь!
•Умеренная нейтропения, тромбоцитопения
•Гипотензия
•ЖКТ – боли в животе, тошнота, рвота
•Аллергические реакции (очень редко)
Гликопептиды
Ванкомицин (ванкоцин, эдицин) Тейкопланин (таргоцид)
Общие свойства
•Бактерицидный характер действия
•Механизм действия – нарушение синтеза клеточной стенки
•Узкий спектр активности: полирезистентные штаммы Гр (+) кокков (MRSA и энтерококков)
Спектр активности
•Грам(+) кокки: стафилококки, в том числе PRSA, MRSA и S.epidermidis;
стрептококки, включая пневмококки, резистентные к пенициллину и другим антибиотикам;
энтерококки (E.faecalis, E.faecium)
•Анаэробы: клостридии, включая С.difficile
Показания
•Тяжёлые системные инфекции, вызванные MRSA, S.epidermidis, энтерококками, пенициллинорезистентными пневмококками
•Псевдомембранозный колит (внутрь)
•Периоперационная антибиотикопрофилактика в стационарах, где возбудителями раневой инфекции являются MRSA или S.epidermidis
Побочные эффекты
•Флебиты (наиболее часто). В/в введение – очень медленно!
•При быстром внутривенном введении происходит высвобождение гистамина из тучных клеток с развитием тошноты, гипотензии, гиперемии груди и шеи (синдром «красной шеи», «красного человека»)
• |
Ототоксичность |
Не сочетать с АГ, фуросемидом, |
• |
Нефротоксичность |
амфотерицином В, полимиксином В |
•Нейтропения, тромбоцитопения
•Аллергические реакции (редко)
Тетрациклины
Природные Тетрациклин
Полусинтетические Доксициклин (юнидокс, вибрамицин)
Миноциклин
Новое поколение тетрациклинов – глицилциклины (с 90-х гг)
Тигециклин
Общие свойства
•Бактериостатическое действие
•Механизм – нарушение синтеза белка на рибосомах
•Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий
•Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы
•Высокая частота нежелательных реакций
Спектр активности
•Грам(+) кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы
•Грам(+) палочки: листерии, возбудители сибирской язвы
•Грам(-) кокки: М.catarrhalis.Гонококки чаще всего устойчивы
•Грам(-) палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Большинство штаммов E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы
•Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии,
Propionibacterium acnes. Большинство штаммов B.fragilis устойчивы
•Спирохеты
•Риккетсии
•Атипичные внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, гарднереллы)
•Актиномицеты
•Простейшие: P.falciparum, Entamoeba hystolytica
Показания
•Инфекции ВДП - острый синусит
•Инфекции НДП - хронический бронхит, внебольничная пневмония
•Инфекции ЖВП – холецистит, холангит
•Ородентальные инфекции - периодонтит , периостит, гингивит и др.
•Кишечные инфекции - холера, иерсиниоз
•Тяжёлая угревая сыпь, в т.ч. розовые угри (при неэффективности местной терапии)
•Сифилис (при аллергии к пенициллину)
•ИППП (хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз, гарднереллёз)
•Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами)
•Риккетсиозы (сыпной тиф, Ку-лихорадка, лихорадка Скалистых гор, лихорадка Цуцугамуши)
•Боррелиозы (возвратный тиф, клещевой боррелиоз)
•Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера
•Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва
•Раневая инфекция после укусов и царапин животных
•Инфекции глаз – трахома, острый конъюнктивит
•Актиномикоз
•Амебиаз
•Профилактика тропической малярии