ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ
1. Оказывают седативное, снотворное, противогипоксическое, противосудорожное действие.
2.В больших дозах вызывают состояние наркоза.
3.Обладают малой широтой терапевтического действия.
4.Выражено укорачивают фазу быстрого сна.
5.Вызывают индукцию ферментов печени (в особенности фенобарбитал).
6.Фенобарбитал подвергается материальной кумуляции (Т1/2 ≈ 100 ч).
7.Постсомническое действие (фенобарбитал).
8.При длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1.Бессонница.
2.Неингаляционный наркоз (этаминал-натрий).
3.Эпилепсия, купирование судорог (фенобарбитал).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Со стороны ЦНС : сонливость, депрессия, нарушение координации движений, головная боль, неврозы, психозы.
2.Со стороны сердечно-сосудистой системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия, брадикардия.
3.Лекарственная зависимость, привыкание.
4.Феномен «отдачи».
5.Аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
1.Тяжелые заболевания печени и почек.
2.Порфирия.
3.Миастения.
4.Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга.
5.Миокардит.
6.Ишемическая болезни сердца.
7.Тиреотоксикоз.
8.Феохромоцитома.
9.Аденома предстательной железы.
10.Закрытоугольная глаукома.
11.Алкоголизм.
12.Индивидуальная непереносимость.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ – является натриевой солью гамма- оксимасляной кислоты (ГОМК) и превращается в ЦНС в медиатор торможения — ГАМК, что приводит к уменьшению высвобождения возбуждающих медиаторов и усилению постсинаптического торможения, за счет влияния на ГАМКА-рецепторы.
ХЛОРАЛГИДРАТ в процессе метаболизма превращается в трихлорэтанол, который вызывает снотворный эффект.
БРОМИЗОВАЛ (БРОМУРАЛ) – препарат брома, усиливает тормозные эффекты в ЦНС.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Бессонница.
2.Натрия оксибутират - эпилепсия, для купирования судорог и как средство для наркоза при хирургических вмешательствах.
3.Бромизовал - у детей при хорее, коклюше, как противосудорожное средство в составе препаратов глюферал,
паглюферал.
4.Хлоралгидрат - психическое возбуждение (в психиатрической практике), как противосудорожное средство при спазмофилии, столбняке, эклампсия и др., входит в состав средств для местного применения для лечения себореи, при очаговом облысении и кожном зуде.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Натрия оксибутират:
1.При быстром внутривенном введении двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка.
2.Тошнота, головокружение, сонливость.
3.При длительном применении (гипокалиемия).
Бромизовал
1)Угнетение ЦНС.
2)Явления бромизма (раздражи- тельность, атаксия, дизартрия, тахикардия, расширение зрачков, конъюнктивит, ринит, обложен-ный язык, кожная сыпь).
4)Аллергические реакции.
Хлоралгидрат
1)Токсическое действие на паренхиматозные органы (печень, почки, сердце).
2)Выраженное раздражающее действие на слизистые оболочки.
3)При повторных введениях – привыкание, возможна лекарственная зависимость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Натрия оксибутират:
1.Миастения.
2.Гипокалиемия.
3.Токсикоз беременных с артериальной гипертензией.
Бромизовал
1.Гиперчувствительность, в т.ч. к препаратам брома.
2.Острая порфирия.
3.Почечная, печеночная, дыхательная недостаточность.
Хлоралгидрат
1.Выраженные нарушения функций печени и почек.
2.Заболевания сердечно-сосудистой системы.
3.При наружном применении - острые воспалительные явления в очаге.
4.Непереносимость препарата.
1. Терапию начинают с гигиенических мероприятий, психотерапии, ауторелаксации и приема растительных седативных средств.
2. При эпизодической бессоннице снотворные назначают по необходимости.
3. Желательно назначать в минимальных дозах в прерывистом режиме – через день, два дня, на третий, только на выходные.
4. Продолжительность курса терапии не должна превышать 3-4 нед., при потребности в длительном лечении проводят «лекарственные каникулы» (перерывы в назначении), препараты отменяют в течение 1-2 мес., снижая дозу на 25% за четверть периода отмены.
5. Пациентам старшего возраста рекомендуют применять снотворные ЛС в половинной дозе, особенно тщательно контролируют взаимодействие с другими препаратами, учитывают нарушения когнитивных функций, удлинение периода полуэлиминации, большую опасность кумуляции, синдрома отдачи, лекарственной зависимости.
6. В случаях апноэ во сне прием снотворных ЛС не допустим.
7. Если объективно регистрируемая продолжительность сна составляет не менее 6 ч, при субъективной неудовлетворенности (искаженное восприятие сна или агнозия сна) вместо фармакотерапии используют психотерапию.
8.Пресомническая бессонница – препараты короткого или средней продолжительности действия (ОКСАЗЕПАМ, ЗОПИКЛОН,
ЗОЛПИДЕМ).
9.Интрасомническая бессонница с кошмарными сновидениями и вегетативными реакциями – седативные нейролептики в малых дозах (ЛЕВОПРОМАЗИН, ТИОРИДАЗИН и т.д.) и транквилизаторы (СИБАЗОН, ФЕНАЗЕПАМ).
10.Постсомническая бессонница – снотворные короткого действия в момент
пробуждения ночью либо препараты длительного действия – перед сном. У больных депрессией – антидепрессанты с седативным эффектом
(АМИТРИПТИЛЛИН).
На фоне церебрального атеросклероза – снотворными длительного действия (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ) в сочетании с препаратами, улучшающими кровоснабжение головного мозга (КАВИНТОН,
ТАНАКАН).