I. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА С НЕНАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

1) Производные бензодиазепина

2) Препараты разного химического строения

2. Агонисты мелатониновых рецепторов

3. Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов

II. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА С НАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ

1.Гетероциклические соединения

2.Соединения алифатического ряда

2. АГОНИСТЫ МЕЛАТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

(синтетические аналоги мелатонина)

РАМЕЛТЕОН (РОЗЕРЕМ) МЕЛАКСЕН

3. БЛОКАТОРЫ Н1-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ (производное этаноламина)

ДОКСИЛАМИН (ДОНОРМИЛ)

1. ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ (произв. барбитуровой кислоты)

ФЕНОБАРБИТАЛ (ЛЮМИНАЛ) ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ (ПЕНТОБАРБИТАЛ)

2. СОЕДИНЕНИЯ АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ БРОМИЗОВАЛ (БРОМУРАЛ) ХЛОРАЛГИДРАТ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Стимулируют бензодиазепиновые (ω) рецепторы, являющиеся частью макро- молекулярного комплекса включающего рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионофоры хлора. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается аффинитет ГАМКА-рецепторов к ГАМК . Происходит более частое открывание хлорных каналов и увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного

постсинаптического потенциала. Обозначения:

I - состояние покоя;

II - повышение проводимости хлорных каналов под влиянием ГАМК;

III – бензодиазепины усиливают действие ГАМК.

ГАМКА-Р - ГАМКА-рецептор; БД-Р - бензодиазепиновый рецептор.

ω 1 - в коре больших полушарий, гипоталамусе, лимбической системе (снотворный, анксиолитический и седативный эффект);

ω 2 и ω 3 - в спинном мозге и периферической нервной системе (противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффект).

ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ

1. Облегчают засыпание, снижают число ночных пробуждений и двигательную активность во сне, удлиняют сон.

2.Обладают седативным, анксиолитическим, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим действием.

3.В малых дозах оказывают противотревожное и седативное действие, в высоких дозах - снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее влияние.

4.Потенцируют действие веществ, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя и средств для наркоза.

5.Оказывают амнестическое действие (вызывают антероградную амнезию).

6.Укорачивают фазу быстрого сна, но в меньшей степени, чем производные барбитуровой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Бессонница, связанная с тревогой, стрессовой ситуацией, резкой сменой часовых поясов.

2.Неврозы.

3.Купирование судорог (феназепам, диазепам).

4.Алкогольная абстиненция (нитразепам, феназепам, диазепам).

5.С целью премедикации при наркозе (флунитразепам, диазепам).

6.Вводный наркоз (флунитразепам).

7.Зудящие дерматозы (диазепам).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Постсомническое действие (более выражено у препаратов длительного и средней длительности действия): сонливость, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение координации движений и способности к концентрации внимания, артериальная гипотензия и т.д.

ИСКЛЮЧЕНИЕ: нозепам не нарушает физиологическую структуру сна, не вызывает последействия.

2.Антероградная амнезия (потеря памяти на текущие события).

3.Парадоксальная реакция на прием препаратов данной группы: эйфория, отсутствия чувства отдыха, гипоманиакальное состояние, галлюцинации.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

4.«Феномен отдачи» (более характерен для препаратов длительного и средней длительности действия) - при резкой отмене препарата: «возвратная бессонница», ночные кошмары, плохое настроение, раздражительность, головокружение и т.д..

5.У пациентов с заболеваниями легких создается опасность гиповентиляции и гипоксемии.

6.Ухудшение течения расстройств дыхания во сне.

7.При длительном применении – привыкание и лекарственная зависимость.