Тема лекции: 
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ
ХОЛИНОМИМЕТИКИ
СХЕМА СОМАТИЧЕСКОЙ И ВЕГЕТАТИВНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ И ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНО- И АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
|
|
ЦНС |
|
|
|
|
|
|
|
А |
н |
- х.р. |
|
|
Пар. н. |
|
|
|
||
А |
А Норадр. |
|
|
|
Сим. н. |
|
|
|
|
|
|||
А |
|
|
н. Г. |
|
А м х.р. |
|
н |
- х.р. |
м - х.р. |
|
|||
|
А |
|
||||
м - х.р. |
|
н – х.р. |
|
|
|
|
Сим. н. |
адр. р. |
н |
- х.р. |
Синокарот. |
||
Эффект. |
|
н. |
|
|
зона |
|
орган |
А |
|
|
н |
||
|
|
- х.р. |
||||
|
н - |
|
А |
|
Надпочечник |
|
Норадр. |
х.р. |
Сом. н. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
1, 2, 1, 2 |
А |
н - |
|
Эффект. |
|||
|
х.р. |
||
орган |
Скелетная мышца |
||
|
|||
М – х.р. локализуются также в гладкомышечных клетках кровеносных сосудов скелетных мышц, получающих симпатическую холинергическую иннервацию.
КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ (подтипы холинорецепторов)
|
|
|
|
|
М1 |
М2 |
М3 |
М4 |
М5 |
|
пост- |
пре- |
|
|
|
синап- |
синап- |
|
|
|
тические |
тические |
|
|
|
|
|
|
|
ЦНС |
ЦНС |
Гладкие |
ЦНС, |
ЦНС, |
(пол. |
(мозже- |
мышцы, |
сердце, |
радужная |
тело), |
чок, |
экзокрин. |
стенки |
оболочка, |
вегет. |
задний |
железы |
легочных |
моно- |
ганглии |
мозг), |
|
альвеол |
нуклеар- |
(х.р. |
сердце |
|
|
ные |
локали- |
|
|
|
клетки |
зуются |
|
|
|
крови |
вне |
|
|
|
|
синап- |
|
|
|
|
сов) |
|
|
|
|
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНОМИМЕТИКОВ
М-холиномиметики |
Н-холиномиметики |
|
|
|
|
Пилокарпин |
Лобелин |
|
Ацеклидин |
Цититон |
|
|
|
|
М- и Н-холиномиметики |
|
|
|
|
|
Прямые |
Непрямые |
|
(антихолинэкстеразные) |
||
|
|
|
Ацетилхолин |
Обратимого |
Необратимого |
Карбахолин |
действия |
действия |
|
|
|
|
Прозерин |
Фосфакол |
|
Физостигмин |
Армин |
|
Галантамин |
ФОС и др. |
|
|
|
М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1.Глаукома
2.Атония кишечника
3.Паралитическая непроходимость кишечника
4.Острая почечная недостаточность
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
1.Бронхиальная астма
2.Нарушения проводимости в миокарде
3.Эпилепсия
4.Гиперкинезы
Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Отравления производными барбитуровой кислоты
(снотворные, противосудорожные и др.)
2.Отравления угарным газом
3.При утоплении
4.При недостаточной вентиляции легких в постоперационном периоде
5.При асфиксии новорожденных
Назначают при сохраненной рефлекторной деятельности
М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМЫЕ
Показания к применению
1.Облетерирующий эндартериит
2.Болезнь Рейно
3.При атонии кишечника
4.В экспериментальной фармакологии и
токсикологии
М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМЫЕ
(АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)
Обратимые блокаторы холинэстеразы
Третичные амины
Физостигмин - алкалоид калабарских ("судилищных") бобов.
Галантамин (нивалин) - алкалоид клубней подснежников Воронова.
Амиридин - синтетическое производное хинолина (блокирует калиевые каналы).
Такрин - синтетическое производное акридина.
Четвертичные амины Прозерин (неостигмин) - упрощенный аналог
физостигмина.
Пиридостигмина бромид (калимин) - производное прозерина с более продолжительным эффектом.
Дистигмина - симметричные бисаммонийные
бромид (убретид) соединения, по
Оксазил активности превосходящие
Хинотилин прозерин