Препарати, які уповільнюють реполяризацію

Найбільш цікавим із препаратів цієї групи є аміодарон (кордарон). Препарат проявляє широкий спектр протиаритмічної активності. Аміодарон блокує калієві канали й уповільнює швидкість реполяризації провідних волокон у фазу 3, подовжує потенціал дії і значно збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду. Аміодарону властива помірно виражена блокувальна дія стосовно натрієвих каналів, - та -адренорецепторів. Також препарат незначною мірою блокує кальцієві канали. Аміодарон повністю усуває стимулювальну дію глюкагону на міокард за рахунок повного блокування глюкагонових рецепторів. На ЕКГ збільшується тривалість інтервалів QT i P-Q.

Призначають аміодарон внутрішньовенно і всередину. Препарат погано всмоктується із шлунково-кишкового тракту, зазнає пресистемної біотрансформації у стінці кишечника та у печінці. Біодоступність його під час приймання всередину становить 20%. Ступінь зв`язування з білками плазми крові більше 90%. Елімінація препарату відбувається через печінку. Призначають аміодарон 1 раз на добу. Під час приймання всередину ефект розвивається через 1-2 тижні та зберігається 15-20 днів після відміни препарату.

Показаний аміодарон при різних видах суправентрикулярних та шлуночкових аритмій, стенокардії напруження.

При тривалому прийманні аміодарону у рогівці ока утворюється жовто-коричневий мікроосад, який зникає після відміни препарату. Можливі також інші побічні ефекти: диспептичні розлади, головний біль, атаксія, парестезії, порушення функції щитовидної залози (препарат містить йод), дифузна інтерстиціальна пневмонія, фіброз легенів, гепатоцелюлярний некроз, забарвлення шкіри в сіро-блакитний колір.

Орнід (бретилій) зменшує проникність клітинної мембрани для іонів Са²⁺ (входження в клітину) під час фази 2. Крім того, препарату властива симпатолітична активність: він зменшує вивільнення катехоламінів із пресинаптичних закінчень. Вводять орнід внутрішньом`язово і внутрішньовенно. Із шлунково-кишкового тракту препарат не всмоктується. При введенні у м`яз протиаритмічний ефект розвивається через 30 хвилин і зберігається впродовж 12 годин. Препарат виводиться через нирки у незміненому вигляді.

Показаний орнід лише при шлуночкових формах аритмій, особливо у гострий період інфаркту міокарда або у випадках, рефрактерних до терапії лідокаїном.

Побічні ефекти проявляються у вигляді відчуття жару, хворобливості та напруження литкових м`язів, нудоти, набухання слизової оболонки носа, тимчасового погіршення зору, вираженого зниження артеріального тиску, рідко – некроз у місці внутрішньом`язового введення препарату.

Соталол має два види ізомерів l- та d-форми. l-Соталол невибірково блокує β-адренорецептори, а d-соталол блокує калієві канали. Оскільки до складу медичного препарату входить суміш цих ізомерів, то він блокує одночасно і калієві канали, і β_1,2-адренорецептори. Завдяки такому механізму дії препарат подовжує процес реполяризації. Соталол також пригнічує автоматизм синусового вузла, уповільнює провідність, спричиняє брадикардію.

Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (біодоступність його 90-100%), виводиться із організму із сечею.

Показаний соталол при шлуночкових та надшлуночкових аритміях. Призначають препарат 2 рази на день.

Із побічних ефектів при прийманні препарату відмічаються стомлюваність, брадикардія, зниження скоротливої функції міокарда.

У наш час використовується ряд нових препаратів, які пригнічують калієві канали і подовжують ефективний рефрактерний період. Одним з таких препаратів є дофетилід (тикозин). Препарат пригнічує калієву проникність кардіоміоцитів. Дофетилід подовжує реполяризацію і спричиняє незначну брадикардію. Препарат легко всмоктується із кишечника (біодоступність близько 90%), частково метаболізується у печінці і виводиться через нирки. Застосовують препарат при суправентрикулярних аритміях. Слід зазначити, що дофетилід має аритмогенну дію і може стати причиною шлуночкових тахіаритмій, порушення провідності. Крім того, при застосуванні препарату можливі такі побічні ефекти, як болі у грудній клітці, запаморочення.