Активатори калієвих каналів

Пінацидил і нікорандил відкривають калієві канали і сприяють виходу іонів калію із клітин гладеньких м`язів, що супроводжується гіперполяризацією мембрани. У результаті потенціалзалежні кальцієві канали не відкриваються, і зменшується концентрація кальцію всередині клітин. Тонус гладеньких м`язів судин зменшується.

Пінацидил розширює як периферичні, так і коронарні судини, зменшує постнавантаження на серце. Введення препарату супроводжується рефлекторною тахікардією. Крім того, пінацидил знижує вміст у крові холестерину і тригліцеридів. Із побічних ефектів можливі набряки, головний біль, прискорене серцебиття, тахікардія, гіпертрихоз та ін. Препарат показаний при вазоспастичній формі стенокардії і при серцевій недостатності.

Нікорандил розширює судини не тільки за рахунок активації калієвих каналів, але і шляхом утворення NO (нітратоподібна дія). Введення препарату супроводжується розширенням коронарних, резистивних і ємнісних судин, завдяки чому зменшуються перед- і постнавантаження на міокард. Дія препарату супроводжується рефлекторною тахікардією. Показаний нікорандил при стабільній і вазоспастичній формах стенокардії, гострому інфаркті міокарда, порушеннях атріовентрикулярної провідності, хронічної серцевої недостатності, гіпертонічній хворобі. Із побічних ефектів можливі головний біль, прискорене серцебиття, диспептичні явища.

Різні засоби

Аміодарон проявляє протиішемічну і протиаритмічну дії. Основою механізму дії препарату є блокування калієвих, а також (частково) кальцієвих і натрієвих каналів. Крім того, аміодарону притаманна - та -адреноблокувальна активність. Препарат є антагоністом глюкагону. Все це супроводжується зменшенням частоти серцевих скорочень, зниженням артеріального тиску, підвищенням коронарного кровотоку. Таким чином, зменшується потреба міокарда у кисні. Препарат також покращує коронарний кровотік.

Із шлунково-кишкового тракту всмоктується приблизно 50% прийнятої дози аміодарону. Метаболізм препарату відбувається у печінці, основний шлях виведення із організму - кишечник. Препарат показаний для профілактики нападів стенокардії, профілактики і лікування суправентрикулярних і шлуночкових аритмій. Виражений терапевтичний ефект розвивається через кілька тижнів від початку приймання.

Тривалі курси лікування аміодароном можуть супроводжуватися відкладанням мікрокристалів препарату у рогівці ока, пігментацією шкіри, фотодерматозами, дисфункцією щитовидної залози, брадикардією, гіпотонією.

Молсидомін (корватон) подібно до нітратів сприяє утворенню оксиду азоту. Однак при тривалому застосуванні препарату толерантність не розвивається, оскільки молсидомін не взаємодіє з SH-групами білків. Метаболіт молсидоміну зазнає подальшого пасивного перетворення з вивільненням газоподібного оксиду азоту. Препарат проявляє вибіркову периферичну венодилятуючу дію, зменшує агрегацію і адгезію тромбоцитів і збільшує еластичність великих артерій. Молсидомін зменшує перед- і постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні та збільшує коронарний кровотік.

Препарат вводять парентерально, приймають сублінгвально та всередину. Із шлунково-кишкового тракту всмоктується близько 60% прийнятої дози. Препарат не взаємодіє із білками плазми. Ефект розвивається через 20-30 хвилин під час приймання всередину, а при сублінгвальному введенні - через 5 хвилин. Тривалість ефекту 6-8 годин. Біотрансформація відбувається у печінці. Виводяться метаболіти нирками та печінкою.

Молсидомін показаний для купірування та профілактики нападів стенокардії, для лікування гострої та хронічної серцевої недостатності, інфаркту міокарда, гіпертонії.

Побічні ефекти: ортостатична гіпотензія, головний біль, гіперемія обличчя, нудота, м`язові спазми та ін.