Рифаміцини.

Класифікація антибіотиків за спектром протимікробної дії

1. Антибіотики, що діють на грампозитивні бактерії:

   1. Природні пеніциліни:

• короткої дії: бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпе­ніциліну калієва сіль;

• депо-препарати: біцилін-1, біцилін-5;

2. Напівсинтетичні пеніциліни: оксациліну натрієва сіль (прос- тафлін).

3. Макроліди: еритроміцин, спіраміцин (роваміцин), рокси- троміцин (рулід), азитроміцин (сумамед).

'"“‘-2. Антибіотики широкого спектра дії:

1. Напівсинтетичні пеніциліни: ампіциліну тригідрат, ампіокс, карбеніцилін, амоксицилін.

2. Цефалоспорини: цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, це- фепим, цефотаксим.

3. Тетрацикліни:

• природні: тетрациклін, окситетрациклін;

• напівсинтетичні: метациклін (рондоміцин), доксициклін (вібраміцин).

4. Левоміцетини.

5. Аміноглікозиди: стрептоміцину сульфат, стрептоміцин-хлор- кальцієвий комплекс, гентаміцин, амікацин, канаміцин.

3. Антибіотики, що діють на грамнегативні бактерії: полімік- син.

4. Протигрибкові антибіотики: ністатин, леворин, амфотери- цин В, гризеофульвін, пімафуцин.

За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на бакте­рицидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини) та бактеріо­статичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди). Така класи­фікація має практичне значення під час вибору тактики лікування. При легкому і середньому ступенях перебігу інфекційних захво­рювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії. їх засто­совують більш тривалими курсами. При тяжких інфекціях та осла­блених захисних силах організму у хворих призначають антибіоти­ки бактерицидного типу дії.

3. Пеніцилін продукує плісняві гриби роду РепісШіпит. Історія відкриття пеніцилінів пов’язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.

Класифікація пеніцилінів

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються в кислому середовищі шлунка).

1. Препарати короткотривалої дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва солі).

2. Препарати пролонгованої дії (бензилпеніциліну новокаї­нова сіль, біцилін-1, біцилін-5).

Препарати для ентерального введення (феноксиметилпеніци- лін — пеніцилін-фау, феноксиметилпеніцилін — бензатин- оспен).

Напівсинтетичні пеніциліни:

1. Стійкі до дії р-лактамаз і кислотостійкі (оксациліну нат­рієва сіль).

2. Широкого спектра дії (ампіцилін, ампіокс, амоксицилін, карбеніциліну динатрієва сіль, азлоцилін, мезлоцилін).

Для пеніцилінів характерне:

• бактерицидна дія;

• спектр дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна па­личка, спірохети;

• низька токсичність;

• широкий спектр терапевтичної дії;

• препарати дешеві і доступні.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий препарат. Руйнується під дією (3-лактамаз кишок. Уводять у м’яз, вену, ендо-

люмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розчиняють у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідини, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Виводиться нирками.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі ж властивості, але на від­міну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом’язово.

Біциліни — пролонговані препарати бензилпеніциліну. Вводять тільки внутрішньом’язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін’єкцій або в 0,9% (ізотонічному) розчині натрію хлориду.

Біцилін-1 і біцилін-3 вводять внутрішньом’язово 1 раз на тиж­день, біцилін-5 — один раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом’язово 2 рази на день.

Оксациліну натрієва сіль — кислотостійкий препарат, стійкий до р-лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4-6 год і виводиться нир­ками.

Ампіцилін — кислотостійкий препарат, не стійкий до р-лакта­маз, має широкий спектр протимікробної дії. Швидко всмоктуєть­ся в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинно­мозкової рідини. Виділяється нирками (25—35%) і у великій кіль­кості — жовчю.

Карбеніцилін — препарат, що має широкий спектр протимікро­бної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грам- негативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до р-лактамаз, кислотостійкий (але не всмоктується з травного ка­налу; тому вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно).

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін, що має біозасво- єння понад 90%, не потребує дотримання режиму дозування (таб­летки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.

Пеніциліни застосовують при:

• сепсисі, флегмонах, абсцесі;

захворюваннях верхніх дихальних шляхів;

ангіні, скарлатині, отиті;

сифілісі, гонореї;

менінгіті;

інфекції сечовивідних шляхів;

ревматизмі (біциліни).

Пеніциліни є малотоксичними антибіотиками з широким спе­ктром терапевтичної дії, тому їх можна вводити у великих дозах. При їх застосуванні спостерігають такі побічні ефекти:

• алергійні реакції, свербіж, висипка, анафілактичний шок;

дисбактеріоз;

при високих дозах — нейротоксичні ефекти (марення, судо­ми, маячення);

діарея;