Засоби, що впливають на н-холінорецептори:

1. Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид.

2. Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамін, гігроній.

3. Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін.

4. Антихолінестеразні засоби знижують активність ферменту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних си- напсах ацетилхоліну, який стимулює м- і н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищується тонус і скоротлива активність гладеньких (непосмугованих) м’язів (циркулярні м’язи райдужки, м’язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), роз­вивається брадикардія, робота серця та артеріальний тиск знижу­ються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікоти­ноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м’язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин є синтетичним антихолінестеразним засобом. Засто­совують при міастенії, паралічах, залишкових явищах після менін­гіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при гла­укомі. Призначають дорослим внутрішньо, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. Призначають іноді при слабкій поло­говій діяльності по 0,003 г 4—6 разів через 40 хв. Для стимуляції по­логів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі застосовують 0,5% розчин препарату, ч/ Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і при дитячих церебральних паралічах. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.

Побічні явища:

• міоз;

• гіперсалівація;

• пронос.

Для усунення побічних явищ дозу зменшують або припиняють приймання препарату. Препарати протипоказані при епілепсії, бронхіальній астмі, стенокардії, вираженому атеросклерозі.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто че­рез декілька годин після їх введення в організм активність аце­тилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з необо­ротною дією — фосфороорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високо токсичними речовинами.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може ви­никнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у

разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицидами типу ФОС. У потерпілих з’являється затруднення дихання, різко сповільнюється серцева діяльність і знижується АТ. Підсилюється слино- і потовиділення, з’являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потра­пляє. Так, у разі потрапляння її на шкіру — ділянки ураження про­мивають 3—5% рочином натрію гідрокарбонату; в травний ка­нал — промивають шлунок, дають адсорбівні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров — форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз і гемосорбція. Призначають антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин. їх призначають внут­рішньо, у м’яз або вену. Проводять симптоматичне лікування.

4. До засобів, що впливають на мускариночутливі рецептори, відносять речовини, які збуджують мускариночутливі рецепто­ри — м-холіноміметичні речовини, та речовини, які блокують му­скариночутливі холінорецептори — м-холіноблокатори.

1. Дія м-холіноміметичних засобів подібна до ефектів, які спостерігають при збудженні парасимпатичного відділу вегетатив­ної нервової системи. З лікувальною метою використовують піло­карпін і ацеклідин.

Пілокарпін — алкалоїд, який одержали з рослини Рііосагрик ІаЬогапсіі (росте в Південній Америці). Препарат пілокарпіну гід- рохлорид звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричи­нює спазм акомодації. У практичній медицині застосовують у ви­гляді розчинів місцево для лікування глаукоми. Перед сном за­кладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1—2 рази на добу).

Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують (краплі для очей) для лікування глаукоми, а також при атонії ки­шок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять під шкіру). У те­рапевтичних дозах добре переноситься хворими. Унаслідок пере­дозування може бути слинотеча, пітливість і пронос. Протипо­казано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, вагітності, запальних процесах у черевній порожнині.

Особливості роботи з м-холіноміметиками:

— після закапування препаратів притискують на 2—3 хв ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження препарата в сльозовий канал і порожнину носа;

— м-холіноміметики несумісні з антигістамінними засобами, місцевими анестетиками.

При отруєнні м-холіноміметиками, а також мускарином, з’яв­ляється брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос, знижується АТ, утруднюється дихання вна­слідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан. Допо­мога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуванню отрути, введенні внутрішньовенно функціонального антагоніста — атро­піну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості у роті. Прово­дять симптоматичне лікування.

2. М-Холінобдокатори — це засоби, що блокують м-холіно­рецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшують або усувають ефекти стимуляції парасимпатич­них нервів, тобто спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; з’явля­ється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м’язів травного каналу, жовчних проток, жовч­ного міхура, бронхів, потових і сльозових залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

Атропін — алкалоїд, що міститься в беладонні (Аггора Веііа- сіоппа), блекоті (Нуоксуатш пщег), дурмані (Оаіига хігатопіит).

У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для нього характерні всі ефекти м-холіноблокаторів, крім того він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС. Застосовують атропін при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холеци­ститі, жовчнокам’яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної бра­дикардії перед наркозом. У практиці лікування очей для до­слідження дна ока, при травмах ока. Застосовують як антидот при отруєнні холіноміметичними і антихолінестеразними засобами.

Препарати беладонни

Настойку беладонни призначають внутрішньо дорослим по 5—10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при ви­разковій хворобі шлунка, жовчнокам’яній хворобі.

Екстракт беладонни сухий призначають у таблетках і супози­торіях як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препарати з атропіном «Бекарбон», «Бесалол», «Бе­лалгін» призначають при захворюваннях травного каналу, при ге­морої і болю в прямій кишці — супозиторії «Бетіол», «Анузол».

Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном в беладонні, блекоті, дурмані, скополії. В медичній практиці засто­

совують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атро­піну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седатив­ний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Засто­совують скополаміну гідробромід для лікування паркінсонізму, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морсь­кій і повітряній хворобі (таблетки «Аерон»), У практиці лікування очей — з діагностичною метою.

Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (5епесіо рІаСу- рЬуІІіз). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Посту­пається атропіну м-холіноблокуючою дією. Виявляє міотропну спазмолітичну дію, пригнічує судиноруховий центр. Застосовують при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразкових хворобах шлунка та дванадцятипалої кишки, брон­хіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокар­дії. В очній практиці використовують для розширення зіниць. Діє менш тривало ніж атропін.

Метацин (метацину йодид) — синтетичний м-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічних гастри­тах, нирковій і печінковій коліках; в анестезіології — для премеди- кації перед наркозом.

Небажані ефекти м-холіноблокаторів:

• відчуття сухості в роті (порушення ковтання);

тахікардія;

мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску;

атонія кишок, закрепи;

зниження тонусу сечового міхура;

порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потови­ділення).

Протипоказані м-холіноблокатори при глаукомі.

Особливості роботи з м-холіноблокаторами:

• всі препарати (крім препаратів беладонни) є отруйними речо­винами, а атропіну сульфат зумовлює психомоторне збудження і га­люцинації; під час застосування треба бути дуже обережними з дозу­ванням;

• під час закапування атропіну в кон ’юнктивальний мішок при­тиснути ділянку сльозових шляхів, щоб уникнути абсорбції препара­ту в кров;

• розчин атропіну для ін ’єкцій — 0,1%, а в краплях для очей —

• м-холіноблокатори несумісні зі психостимуляторами, кофеї­ном, препаратами наперстянки, клофеліном;

• атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;

• атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин при­значають внутрішньо до їди.

На сьогодні синтетичні м-холіноблокатори мають переваги пе­ред описаними вище в лікуванні деяких станів. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропіка- мід (дія триває 2—6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бро­мід (атровент) і тровентол, що чинить селективну дію на бронхи; пірензепін (гастроцепін) блокує переважно м-холінорецептори в шлунку та дванадцятипалій кишці.

Отруєнння м-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання рослин — беладонни, блекоти, дурману (стосується дітей).

Симптоми отруєння: психічне збудження (марення, галюцина­ції), почервоніння і сухість шкіри, спрага, підвищення температу­ри тіла; розлади ковтання, мовлення; розширення зіниць; тахікар­дія.

Допомога при отруєнні:

• промивання шлунка 0,5% розчином таніну;

активоване вугілля;

сольові проносні;