Циминаль (Ciminalum) пара-нитро-альфа-хлоркоричный альдегид.

Антисептическое средство наружного применения. Способствует эпителизации (восстановлению кожной поверхности или слизистой) и заживлению ран. Лекарственная форма порошок/присыпка для припудривания, 1%, 3% суспензия: Показания: пиодермия, мелкие гранулирующие раны с гнойным отделяемым и трофические язвы (медленно заживающие дефекты кожи), ожоги II степени в виде присыпки (5 мг на 1 см кв. поврежденной поверхности) или 1-3% суспензии. Подавляет (местно) грамположительную и грамотрицательную флору и применяется как дополнительное средство для лечения ран, инфицированных синегнойной палочкой, Противопоказан при глубоких ожогах и экземе. Входит в состав комбинированных препаратов: Цимезоль (с местным анестетиком тримекаином для лечения гнойных ран), Цидипол (с дегидратирующим средством полиэтилоноксидом, часто используют для профилактики сифилиса, гонореи, трихомониаза у мужчин после случайных половых связей)

5. Фенолы

КАРБОЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum carbolicum)

сильное дезинфицирующее средство. Лекарственная форма: раствор 0,5%, 1%, 2-3%, 5% Показания: раствор в прошлом использовали для дезинфекции перчаток, пред­метов ухода (см. история вопроса 1867 г). Сейчас не применяется практически или только в комплексе с другими пре­паратами. Карболовая кислота (фенол) обладает сильным антисептическим, бактерицидным и противопаразитарным свойством. В основе антисептического действия препарата лежит обезвоживание, свертывание и осаждение белка протоплазмы клеток и их гибель. Механизм бактерицидного и противопаразитарного действия довольно сложный. Легко растворяясь в липидах, фенол останавливает процессы всасывания и выделения у микробов, блокирует ферментную активность дегидраз, нарушает образование липопротеидов и синтез белков в микробных

клетках и паразитах. 0,5-1 % растворы задерживают гниение, препятствуют развитию микроорганизмов; в 2 % в течение 5 -10 минут прекращает рост почти всех вегетативных форм микроорганизмов (сибиреязвенная палочка, возбудитель рожи свиней, вирус ящура); 2 - 3 % растворы — гноеродные микробы; 5 % раствор - туберкулезные палочки. Карболовая кислота ядовита для вшей и клещей: 2 -3 % растворы убивают чесоточных клещей через 2—10 минут, 5% раствор — через 1 - 2 минуты. Бактерицидность, вирулицидность, инсектицидность и акарицидность растворов фенола значительно возрастает с повышением температуры, а также в присутствии какой-либо одноосновной соли (NaCl) или кислоты . При контакте с раневой поверхностью фенольные растворы понижают чувствительность нервных окончаний. При кратковременном воздействии это влияние не оставляет следа, а при длительном (более часа) ведет к дегенерации нервов, которая бывает выражена тем сильнее, чем выше концентрация и чем длиннее экспозиция воздействия. Фенольные растворы подавляют грануляционные процессы, поэтому их можно использовать для промывания ран, для длительного лечения применять их нецелесообразно. Фенол хорошо всасывается слизистыми оболочками, хуже кожей. Помимо местного он оказывает и резорбтивное токсическое действие, и прежде всего на центральную нервную систему. Используется так называемый феноловый коэффициент - один из распространенных критериев оценки активности антисептика. (см выше)

ТРОЙНОЙ РАСТВОР (раствор Крупенина) — содержит 20 г формалина, 10 г карболовой кис­лоты, 30 г соды и воды до 1 литра. Сильное дезинфицирующее средство. Используют для обработки инструментов, предметов ухода, холодной стерилизации режущих инструментов.

ФЕРЕЗОЛ- (Pherezolum) Антисептическое средство. 100 г раствора содержат: фенол - 60 г, трикрезол - 40 г Лекарственная форма: раствор для наружного применения. При контакте с тканями организма вызывает химический ожог. Ферезол оказывает прижигающее и бактерицидное действие. Механизм противомикробного действия проявляется в необратимой коагуляции белков, входящих в состав жизненно важных структур возбудителя (цитоплазматической мембраны, жгутиков и пр.), что приводит к потере выполняемых ими функций, и гибели микроба. Препарат не имеет выраженной избирательности в отношении определённых видов микробов, он является активным в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, грибов, вирусов, простейших. Показания: Папилломы, остроконечные кондиломы кожи, кератомы, бородавки, сухие мозоли. Нельзя его наносить на невусы, на поверхность кожи площадью свыше 20 кв.см.

ПОЛИКРЕЗУЛЕН (Policresulen) Ваготил. Антисептическое средство. Лекарственная форма: раствор для наружного применения 36%. Антисептический препарат с бактерицидным, фунгицидным, противопротозойным и гемостатическим действием. Оказывает также прижигающее и вяжущее действие. В результате коагуляции клеток некротической ткани и благодаря антисептическому действию ускоряет регенерацию клеток эпителия. Механизм действия обусловлен высокой кислотностью препарата (рН = 0.6). При местном применении быстро покрывает измененную ткань белым опалесцирующим слоем, сохраняющимся 2-7 дней. Таким образом, некротизированные ткани отделяются от здоровых, создавая тем самым благоприятные условия для регенерации. Применение его не приводит к возникновению рубцов. Препарат нормализует бактериальную флору влагалища. Показания: вагиниты, вызванные Trichomonas vaginalis и Candida albicans; эрозии шейки матки; эрозии шейки матки после проведенной электрокоагуляции (в качестве дополнительного лечения); повреждения сосков в период лактации; изъязвления, вызванные длительным применением пессариев (устройство, которое вводится во влагалище для поддержания матки и / или мочевого пузыря и прямой кишки); бели; зуд влагалища; кровотечения после проведения проб для гистопатологического исследования; лечение воспалительных заболеваний кожи; лечение трудно заживающих ран и язв при варикозной болезни вен нижних конечностей; ожоги III степени; воспаление слизистых оболочек полости рта (в т.ч. вызванные Candida albicans); бактериальные или трихомонадные инфекции мочевых путей; неспецифическая инфекция мочеиспускательного канала; эрозии и папилломы мочеиспускательного канала у женщин; кожные поражения после лучевой терапии. Препарат применяют с целью гемостаза после небольших хирургических вмешательств и после экстракции зубов. Препарат можно применять в разведении водой 1:1 или 1:5.

5. Красители

БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ (тетраэтил-4,4-диаминотрифенилметана

оксалат, «зелёнка») — синтетический анилиновый краситель трифенилметанового ряда.

Антисептическое средство наружно­го применения. Лекарственная форма: 1-2%

спиртовой (или водный) раствор. Показания: свежие послеоперационные и

посттравматические рубцы, мейбомит (ячмень), блефарит, пиодермия, ссадины, порезы,

нарушения целостности кожных покровов. Активен в отношении грамположительных

бактерий. В водной среде действует губительно на культуру золотистого

стафилококка (Staphylococcus aureus) в концентрации 1:10000000, его феноловый

коэффициент равен 40000. Высокую чувствительность к бриллиантовому зеленому

обнаруживает дифтерийная палочка (Corynebacterium diphtheriae). В присутствии

органических веществ противомикробная активность снижается: при оценке активности

этого красителя в среде, содержащей 10% сыворотки крови, феноловый коэффициент

равен 120 (0,3% от величины в водной среде). Местно, наносят на поврежденную

поверхность, захватывая окружающие здоровые ткани. Несовместим с

дезинфицирующими лекарственными средствами, содержащими активный йод, хлор,

щелочи (в т.ч. раствор аммиака).

МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ (Methylthioninium chloride) Метилтиониния хлорид. Антисептическое средство. Лекарственная форма: 0,02%, 1%, 2% водный или спиртовой раствор 1% раствор в 25% глюкозе-хромосмон. Обладает окислительно-восстановительными свойствами, играет роль акцептора и донатора ионов водорода в организме; в низких концентрациях восстанавливает метгемоглобин в Hb, в высоких - переводит Hb в метгемоглобин, связывающийся с цианидами. Оказывает антисептическое и метаболическое действие. Показания: при отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом - в/в медленно, 50-100 мл 1% водного раствора, хромосмон, при отравлениях нитритами, анилином и его производными в/в, в малых дозах - 0.1-0.15 мл 1% водного раствора на 1 кг, лекарственная метгемоглобинемия, гиперпаратиреодизм (дополнительно при хирургическом лечении), 1-2% спиртовой (или водный) раствор используется для об­работки поверхностных ран, ссадин, слизистой полости рта, кожи, 0,02% водный раствор — для промывания ран, мочевых путей. Выделяясь с мочой, окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем его иногда применяют для исследования функциональной способности почек. Не следует вводить п/к, интратекально (игла вводится в окружающее спинной мозг пространство), а в/в - только очень медленно (с перерывами на несколько минут).

5. Кислоты

БОРНАЯ КИСЛОТА (Boric acid).

Антисептическое средство наружного применения. Лекарственная форма: мазь 2%, 5%,10% для наружного применения, порошок 10 г и 25 г для наружного применения, 0,5%, 1%, 2%, 3% 4%, 5% раствор для наружного применения водный и спиртовой, 10% раствор в глицероле. Оказывает также инсектицидное (в т.ч. противопедикулезное) действие. Коагулирует белки (в т.ч. ферментные) микробной клетки, нарушает проницаемость клеточной оболочки, 5% водный раствор подавляет процессы фагоцитоза, 2-4% раствор задерживает рост и развитие бактерий. Обладает раздражающим действием на слизистые оболочки, грануляционные ткани. Всасываясь, оказывает системные токсические эффекты. Показания: при конъюнктивитах промывают конъюнктивальный мешок 2% водным раствором. Мази, в состав которых входит 2–10% борной кислоты (5–10% борная мазь, борно-цинковая мазь), спиртовые растворы и присыпки служат противозудными и дезинфицирующими средствами при дерматозах, находящихся в прогрессирующе стадии (обострения псориаза, нейродермита), экземах, дерматомикозах. 5% борная мазь применяется при сухости и трещинах кожи. При остром и хроническом отите закапывают по 3-5 кап или вводят в виде турунды в наружный слуховой проход 2-3 раза в день в виде 0,5%, 1%, 2% и 3% спиртовой раствор. При кольпитах и опрелостях смазывают пораженные участки 10% раствором в глицероле, в 2–4% водных растворах для полоскания полости рта, зева и глотки, для промывания мочевыводящих путей. В виде 1–4% водного раствора борная кислота используется для примочек; 2% водный раствор борной кислоты применяется для обмываний кожи при красных угрях. При педикулезе наносят однократно 10-25 г 5% мази на волосистые участки головы, через 20-30 мин смывают теплой водой, тщательно вычесывают гребнем. Борная кислота входит в состав сложных антисептических и противогрибковых препаратов (например, Фукорцин), а также используется в составе присыпок или в виде 2% спиртового раствора (борного спирта) при гипергидрозе (повышенной потливости) рук и ног Включается в состав многих скоропортящихся препаратов (например желе, мазей) как консервант. Необходимо избегать нанесения на слизистые оболочки и на обширные поверхности тела. Борную мазь не используют при острых воспалительных заболеваниях участков кожи, покрытых волосами. Растворы борной кислоты не применяют для обработки молочных желез у кормящих матерей.

САЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Salicylic acid) Кератолитическое, антисептическое,

местнораздражающее и противовоспалительное средство. Лекарственная форма: мазь для наружного применения 1%, 2%, 3%-10%, присыпки для наружного применения 2-5% спиртовой раствор для наружного применения 1%, 2%, паста. В настоящее время используют только местно и наружно. В слабых (до 5%) концентрациях салициловая кислота действует антисептически, успокаивающе на воспалительный процесс, усиливает эпителизацию (действует кератопластически), зудоутоляюще. В концентрации более 5–10% салициловая кислота растворяет верхний роговой слой эпидермиса (оказывает кератолитическое действие), способствует удалению корок и чешуек. Особенно сильное керотолитическое действие оказывает в концентрациях более 10%. Применение окклюзивных повязок, компрессов с мазями содержащими салициловую кислоту значительно усиливает её кератолитическое действие. Также обладает фунгицидным действием Показания: Воспалительные и инфекционные поражения кожи; ожоги, мозоли, омозолелость, бородавки, гиперкератоз, повышенное потоотделение стоп, выпадение волос, псориаз, обыкновенные угри, жирная себорея, экзема, отрубевидный лишай, дискератоз, ихтиоз, отит. Входит в состав комбинированных средств: Гальманин (при потливости ног), Жидкость мозольная, салицилово-цинковая паста (антисептическое, подсушивающее, вяжущее при кожных заболеваниях), Персалан (лечение жирной себореи), Отинум (воспалительные заболевания наружного и среднего уха). Мазь наносят на пораженную область (около 0.2 г на 1 кв.см) и закрывают стерильной салфеткой или накладывают стерильную повязку, пропитанную мазью (перед наложением поверхность очищают от некротических тканей, вскрывают пузыри, промывают антисептическим раствором). Смену повязки производят 1 раз в 2-3 дня до полного очищения от гнойно-некротических масс. Раствор 1%, 2%: обрабатывают пораженную поверхность спиртовым раствором 2-3 раза в сутки. Мозоли и омозолелости удаляют через 3-4 дня после теплой ножной ванны. При необходимости лечение повторяют. Максимальная суточная доза для взрослых - 10 мл (соответствует 2 г салициловой кислоты); для детей - 1 мл (соответствует 0.2 г салициловой кислоты). Курс лечения - не более 1 нед. Отит: закапывают по 6 кап в слуховой проход 2 раза в день. Не следует наносить препарат на родимые пятна, волосистые бородавки, бородавки в области гениталий или лица. При лечении детей необходимо избегать обработки нескольких участков кожи одновременно. В период беременности применение препарата для лечения мозолей и омозолелостей допустимо лишь на ограниченной поверхности (не более 5 мл). При попадании на слизистые оболочки необходимо промыть соответствующую область большим количеством воды. Необходимо учитывать, что при кожных заболеваниях, протекающих с гиперемией и воспалением (в т.ч. псориатическая эритродермия) или с поверхностными мокнущими поражениями, возможно повышение всасывания салициловой кислоты. Всосавшаяся салициловая кислота может усилить побочные эффекты метотрексата и пероральных гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины. Раствор фармацевтически несовместим с резорцином (образует расплавляющиеся смеси) и цинка оксидом (нерастворимый цинка салицилат. Салициловая кислота включается в состав многих скоропортящихся препаратов (например желе, мазей) как консервант.

Комбинированные препараты.

АЦЕРБИН.(Acerbin)Современное антисептическое, кератолитическое, эпителизирующее средство. Содержат пропиленгликольмономалата 1,1 г, яблочной кислоты 1,37 г, пропиленгликоля 38,5 г, бензойной кислоты 0,14 г, салициловой кислоты 0,04 г;

Лекарственная форма: раствор для наружного применения, аэрозоль 80 мл. Показания: II–III стадиях раневого процесса, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие раны, поверхностные ожогов кожи. Можно применять во время беременности и кормления грудью. Проявляет анальгетическую активность, способствует уменьшению образования экссудата и формированию корки. Салициловая кислота проявляет выраженную некролитическую активность, способствует эпителизации ткани и формированию здоровых грануляций; Яблочная кислота положительно воздействует на процессы экссудации и метаболизма в ране, предупреждает её алкализацию, способствует выведению углекислоты из пораженной области. Также эта кислота производит положительный эффект на терапевтический процесс, предотвращает инфицирование раны, стимулирует тканевые регенеративные процессы. Салициловая и бензойная кислоты обладают фунгицидными и антибактериальными свойствами. Также как яблочная кислота являются стимуляторами регенеративных тканевых процессов (см. история вопроса 1960, 2002 г.)

5. Щелочи

НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ — (Solutio Ammonii caustici) раствор аммиака 10%-ный. Антисептическое средство наружного при­менения. Лекарственная форма: 10% раствор.  При вдыхании нашатырный спирт рефлекторно оказывает возбуждающее влияние на дыхательный центр, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей (окончания тройничного нерва). В больших концентрациях нашатырный спирт может вызвать рефлекторную остановку дыхания. при нанесении на кожу нашатырный спирт оказывает раздражающее и противомикробное действие. Показания: как средство скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния. Для этого осторожно подносят небольшой кусок ваты или марли, смоченной нашатырным спиртом, на 0,5—1 секунду к носу, раньше 0,5% раствор использовался для обработки рук хирурга (метод Спасокукоцкого-Кочергина), также применяли внутрь как рвотное средство 5-10 капель на 100 мл воды.

5. Окислители

ПЕРЕКИСЬ ВОДОРОДА Н₂О₂ (Hydrogen peroxide). Антисептическое средство наружного приме­нения. Лекарственная форма: 3%, 6%, 30% (пергидроль) раствор для местного применения, 3% аэрозоль для наружного применения. Активный агент — атомарный кислород; гемостатик (способствует остановке кровотечения); дезодорант, вызывает пенообразование, улучшающее очищение раны, отбеливающее средство (отмывает кровь). Показания: основной препарат для промывания гнойных ран и свежих ран при перевязках 3%, для остановки капиллярного кровотечения в ране, 30% входит в состав первомура (см. история вопроса 1967 г.), 6% раствор является важным де­зинфицирующим веществом - спороцидный эффект. ( см история вопроса 1818 г.)

Первомур (система С-4) — композиция, в состав которой входят перекись водорода, муравьиная кислота и дистиллированная вода. Для приготовления 1 л первомура в стеклянную посуду наливают 17 мл 30% перекиси водорода, 6,9 мл 100% или 8,1 мл 85% муравьиной кислоты и добавляют дистиллированную воду до 1 л. Смесь помещают в холодильник на 1-1,5 часа и периодически встряхивают. Раствор хранится 1 сутки и из него в день использования готовят 2,5% рабочий раствор. Раствор хранится в течение 6—8 ч. Методика обработки рук: предварительная обработка рук в проточной теплой воде с мылом в течение 1—2 мин, руки насухо вытирают чистым полотенцем и погружают в раствор первомура на 1 мин, обрабатывают кожу от кончиков пальцев до верхней трети предплечья, руки насухо вытирают стерильной салфеткой. Дополнительная обработка кожи растворами сулемы, спирта, йода не нужна. Стерильность внутри перчаток сохраняется не менее 6 ч.

ПЕРМАНГАНАТ КАЛИЯ KMnO4 (Kalii permanganas) Марганцовокислый калий, «марганцовка». Антисептическое средство наружного при­менения. Лекарственная форма: водный раствор 0,01%, 0,02%, 0,1%, 0,5%, 2%, 5%, порошок для приготовления раствора 3 г, 5 г. Является сильным окислителем. В зависимости от pH раствора окисляет различные вещества, восстанавливаясь до соединений марганца разной степени окисления. В кислой среде — до соединений марганца(II), в нейтральной — до соединений марганца(IV), в сильно щелочной — до соединений марганца(VI). При соприкосновении с органическими веществами выделяет атомарный кислород. Образующийся при восстановлении препарата оксид образует с белками комплексные соединения — альбуминаты (за счет этого калия перманганат в малых концентрациях 0,01%, 0,02%, 0,1%, 0,5% оказывает вяжущее, а в концентрированных 2% и 5% растворах— раздражающее, прижигающее и дубящее действие). Обладает также дезодорирующим эффектом. Способен связывать некоторые токсические вещества (бактериальные токсины, морфин, аконитин, никотин, синильная кислота, фосфор, хинин, анилин, яды насекомых). Показания: Для полосканий и промываний желудка при отравлениях, вызванных приемом внутрь алкалоидов (морфин, аконитин, никотин), синильной кислотой, фосфором, хинином, кожи — при попадании на нее анилина; глаз — при поражении их ядовитыми насекомыми для спринцевания в гинекологической и урологической практике, для полоскания рта и горла при воспалительных заболеваниях - 0,01-0,1%-е растворы бледно-розового цвета, для промывания ран - 0,1-0,5%-е (розовые), а для обработки язв и ожогов - 2-5%-е (фиолетовые) - коагулирующее действие. При попадании внутрь всасывается (приводит к развитию метгемоглобинемии). Используют только свежеприготовленные растворы марганцовки. Такие растворы имеют ярко-малиновый цвет. Надежным симптомом того, что раствор «постарел», является смена его малинового цвета на буро-коричневый. Входит в состав аптечки «АНТИ-ВИЧ» порошок марганцевокислого калия 50 мг, который в случае аварии растворить в 100 мл дистиллированной воды (разведение 1:10000) или 0,05% раствор марганцевокислого калия. При попадании зараженного материала на слизистые рта и носа их необходимо немедленно обработать 0,05% раствором марганца, рот и горло прополоскать 0,05%. При уколах и порезах нужно вымыть руки в перчатках проточной водой с мылом, снять перчатки, выдавить из ранки кровь, вымыть руки с мылом и обработать ранку 5% раствором йода. Не тереть! Если нет возможности вымыть руки с мылом, их обрабатывают двукратно 70-96% спиртом (или раствором гипохлорида натрия) и 5% раствором йода.

5. Детергенты

Вещества, обладающие выраженной поверхностной активностью. При прибавлении этих веществ к воде они изменяют ее поверхностное натяжение и тем самым способствуют очищению кожи и различных предметов (инструменты, предметы ухода за больными и т. п.) от жира, инородных частиц и микроорганизмов, т. е. оказывают моющее действие. Различают анионные и катионные детергенты. К анионным детергентам относятся обычные мыла, которые, как известно, представляют собой натриевые или калиевые соли различных жирных кислот. Из числа анионных детергентов (анионных мыл) в медицинской практике применяется мыло зеленое (Sapo viridis). Его используют для мытья рук медицинского персонала, а также в составе некоторых мазей, например мази Вилькинсона (Unguentum Wilkinsoni), для лечения ряда кожных заболеваний. Катионные детергенты (катионнные мыла) по сравнению с анионными детергентами обладают более выраженными моющими свойствами и превосходят их по противомикробной активности. Катионые мыла дегмицид, церигель, роккал содержат в своей молекуле один или два положительно заряженных атома азота. Эти лекарства обладают бактерицидным, фунгицидным и вирулицидным действием, обусловленным их способностью нарушать проницаемость клеточной мембраны, денатурировать белки, ингибировать ферменты микроорганизмов. Их нельзя сочетать с анионными мылами, действие так же снижается в присутствии органических веществ.

ЦЕРИГЕЛЬ (Cerigelum) комбинированное антисептическое наружного применения и дезинфецирующее средство, содержащее цетилпиридиний-хлорид 0,2% (0,2г), поливинилбутираль 4% (4,0 г) и этиловый спирт 96% (100,0 г). Содержащийся в препарате цетилпиридиний-хлорид является четвертичным аммониевым основанием, относящимся к группе катионовых детергентов и обладающим большой поверхностной активностью. Лекарственная форма: во флаконах по 400 мл. Показания: обработки рук хирурга (пленкообразующий антисептик): при нанесении на кожу образует пленку. На сухие руки наносят 3 - 4 г церигеля и в течение 8 -10 с тщательно растирают так, чтобы препарат покрыл ладонные и тыльные поверхности, межпальцевые промежутки и нижнюю треть предплечья. Руки высушивают на воздухе или под вентилятором в течение 2 - 3 мин (не менее); следя за тем, чтобы пальцы не соприкасались и были слегка согнуты. Пленку снимают этиловым спиртом. Используют для стирилизации инструментов, аппаратуры (при обработке металлических инструментов требует добавления противокоррозионных веществ).

ДЕГМИЦИД (Degmicidum) антисептические средства наружного приме­нения. Оказывает дезинфицирующее и моющее действие. Содержит 30 % препарата дегмина, являющегося четвертичным аммониевым соединением. Смешивается с водой в соотношении 1:1 и со спиртом во всех соотношениях с образованием прозрачных растворов. Разбавленный водный раствор (1:30) мутный. Лекарственная форма: флаконы по 100 и 500 мл, используют в разведении 1:30, т.е. в виде 1% раствора, для чего на 1 часть дегмицида берут 29 частей обычной питьевой воды (можно взять сырую питьевую воду, однако при повышенной жесткости воды следует использовать дистиллированную воду).

Для более скорого растворения можно применить горячую воду. Показания: используются для обработки рук и операционного поля: ватные тампоны (1.5-2 г) или поролоновые губки (6х4х2 см), которые помещают в стеклянный, фарфоровый или эмалированный сосуд с 1% раствором (из расчета 25 мл на каждый тампон или губку). Перед обработкой моют руки теплой водой с мылом в течение 2-3 мин, тщательно ополаскивают, протирают двумя тампонами, обильно смоченными 1% раствором (по 3 мин каждым), вытирают руки и надевают стерильные перчатки. При повторных обработках руки протирают 1 тампоном (или губкой) в течение 2-3 мин.

ДЕКАМЕТОКСИН (Decamethoxin) Аурисан, офтадек, амосепт, дексалон, декасан, метилсептол рапид (для дезинфекции), фунгисепт Антисептическое средство наружного и внутриполостного (брюшная и плевральная полости) применения. Лекарственная форма: водный раствор 0,003%, 0,01%, 0,012% 0,02%, 0,025%, 0,03% 0,05%, 0,1%, 0,5%, спиртовой раствор 0,05%, в таблетках по 0,1 г для приготовления растворов

Бис-четвертичное аммониевое производное. Концентрируясь на цитоплазматической мембране микробной клетки, соединяется с фосфатидными группами липидов мембраны и нарушает ее проницаемость. Оказывает выраженное бактерицидное действие на граммположительные, граммотрицательные и анаэробные микроорганизмы: (стафилококки, стрептококки, дифтерийную, кишечную и синегнойную палочки, протей, клебсиеллу, шигеллу, энтеробактерии, морганеллу, псевдомонады, кампилобактерии, гарднереллу, хламидии, микоплазму, уреоплазму, трепонемму, клостридии, фузобактерии), также действует фунгицидно (на дрожжи, кандиды, торулопсис, родоторула, трихофитон), возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспории, эритразмы, некоторые виды плесневелых грибов (аспергиллы, пенициллы), антипротозойное действие на трихомонады, лямблии, вирусоцидное действие на вирусы, (ВИЧ, гепатит), спороцидное, на особо опасные инфекции, в том числе на споры возбудителей сибирской язвы, оспы. Препарат обладает детоксицирующим действием на экзотоксины. Высокоактивный относительно микроорганизмов, стойких к антибиотикам (пенициллин, левомицетин, тетрациклины, стрептомицин, гентамицин, неомицины, новобиоцин, эритромицин, олеандомицин, цефалоспорины, фторхинолоны и прочие). Образование стойких к препарату форм даже при продолжительном применении происходит медленно. Бактериостатические (фунгистатические) концентрации близкие к его бактерицидным (фунгицидным), вирусоцидным, спороцидным концентрациям. В процессе лечения повышается чувствительность антибиотико-резистентных микроорганизмов к антибиотикам.

Показания: местно в виде растворов, которые готовят из таблеток (таблетки механически измельчают, растворяют в дистиллированной воде, 0,9% растворе NaCl или этаноле и перемешивая до полного растворения). Растворы используют для промываний, примочек, клизм, аппликаций, полосканий и для эндобронхиального введения. При гнойных и грибковых заболеваниях кожи используют 0,025–0,5% водный раствор для промываний, примочек. При кандидозном поражении кожи, эритразме и отрубевидном лишае — аппликации 0,1% водного раствора. Для промывания мочевого пузыря используют 500–600 мл 0,003% водного раствора (на курс лечения — 7–20 промываний). При поражениях слизистой оболочки полости рта — 0,025% водный раствор для 10–15-минутных аппликаций (25–50 мл), полосканий (100–150 мл). При дистрофически-воспалительной форме пародонтоза I-II степени в фазе обострения — 0,025% водный раствор (50–70 мл) путем ирригации патологических десневых карманов, аппликаций на десну до стихания воспалительных явлений. При кандидозном поражении слизистой оболочки полости рта, язвенно-некротическом гингивите — в виде полосканий полости рта 0,01–0,02% водным раствором (100–150 мл) 4 раза в сутки в течение 5–10 дней. При верхушечном периодонтите — 2–3 мл 0,1% водного раствора в виде промываний во время механической обработки корневых каналов. При кандидозе миндалин, хроническом тонзиллите — промывание 0,012% водным раствором (50–75 мл) лакун небных миндалин. Санацию носителей стафилококка, дифтерийной палочки проводят полосканием зева, промыванием лакун, орошением носоглотки, миндалин 0,025% водным раствором; лакуны промывают 3–5раз через день. Ректально, при проктите и язвенном колите используют 0,01–0,03% водный раствор в виде клизм — по 50–100 мл 2 раза в сутки до полного стихания признаков острого воспаления. Эндобронхиально (через микротрахеостому или трансназальный катетер, методом ультразвуковых ингаляций или с помощью лаважа трахеобронхиального дерева) вводят предварительно подогретый до 38–40 °C 0,02–0,025% раствор, приготовленный на 0,9% растворе NaCl; длительность лечения 2–4 нед или более. Ушные капли при остром отите возможно использование 0,05% спиртового раствора 3–4 капли 3 раза в сутки. Глазные капли. При остром гнойном и хроническом конъюнктивите и блефароконъюнктивите, после офтальмологических операций — по 2–5 капель инстиллируют 0,02% раствор в конъюнктивальный мешок 4–6 раз в сутки. Для обработки контактных линз погружают их в 0,02% раствор на 10–15 мин, затем ополаскивают в стерильном изотоническом растворе NaCl. Наружно для обеззараживания кожи операционного поля и рук используют 0,025% водный раствор. После предварительного гигиенического мытья рук с мылом и высушивания их стерильной салфеткой, руки обрабатывают раствором декаметоксина с помощью стерильной салфетки (поролоновой губки) в течение 3 мин в эмалированном тазу, затем вытирают насухо. Кожу операционного поля обеззараживают путем тщательного протирания двумя тампонами, смоченными раствором препарата. Для стерилизации шовного материала, инструментов и оборудования используют 0,1% водный и спиртовой (70^o и 96^o) растворы. Костно-сухожильные трансплантаты стерилизуют в 0,025% растворе. Предродовая санация родовых путей единовременно, лечение послеродового эндометрита проводят путём 2-разового промывания в сутки тёплым 150-200 мл 0,02%.

«АСТРА», «НОВОСТЬ» компоненты моющих растворов для дезинфек­ции инструментов.

11. Антисептики растительного происхождения

ХЛОРОФИЛЛИПТ (Chlorophylliptum). Антисептик растительного происхождения.

Лекарственные формы. . 0,25%, 1% спиртовой раствор и 2% масляный раствор, спрей 0,2% во флаконах по 15 или 30 мл. Таблетки по 25 мг.

Получают экстракт из листьев эвкалипта шарикового(Eucaliptus globulus Labill),. Содержит смесь хлорофиллов А и В. Препарат обладает противомикробной активностью по отношению к антибиотикоустойчивым стафилококкам. Действует в разных концентрациях бактерицидно и бактериостатически и противовоспалительно. Имеет способность элиминировать плазмиды стойкости различных возбудителей бактериальной инфекции к антибиотикам, увеличивает содержание кислорода в тканях, оказывает выраженное детоксикационное действие, поэтому препарат применяют при состояниях сниженной естественной защиты организма, как средство борьбы с гипоксией тканей и для повышения эффективности применяемых антибактериальных препаратов. При экспериментальном исследовании хлорофиллипта выявлен тропизм данного препарата к легочной ткани, и отсутствие каких-либо канцерогенного, мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Бактерицидная концентрация хлорофиллипта в крови создается при одномоментном введении внутривенно 8 мл 0,25% раствора, бактериостатическая — 4 мл 0,25% раствора. Терапевтическая концентрация сохраняется в среднем 6 ч, оптимальным является введение препарата 4 раза в сутки.

Показания: Для профилактики и лечения полирезистентной стафилококковой инфекций .

Для лечения ожогов, трофических язв 1%-ный спиртовой раствор разводят в 0,25%-ном растворе новокаина (1:5), для смазывания эрозий шейки матки 1%-ный спиртовой или 2%-ный масляный раствор, для спринцеваний в гинекологии используют 1%-ный спиртовой раствор, предварительно 1 столовую ложку раствора разводят в 1 л кипяченой воды. При сепсисе и пневмонии хлорофиллипт вводят внутривенно (медленно!) по 2 мл 0, 25 % раствора, разведенных в 38 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида 4 раза в сутки в течение 4 - 5 дней. Иногда применяют при инфекциях, вызванных стафилококками, устойчивыми к антибиотикам. Готовый 0, 25 % раствор следует тщательно проверить, он должен быть прозрачным (без мути, осадка и др.), В комплексной терапии острых абсцессов легких вводят внутривенно (капельно) 2 раза в день по 8 - 10 мл 0, 25 % раствора хлорофиллипта, разведенных в 150 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида.  При перитоните и эмпиеме вводят хлорофиллипт в течение 5 - 6 дней в полости через дренажную трубку. Ех tеmроrе разводят 0, 25 % спиртовой раствор хлорофиллипта 0,25% раствором новокаина в отношении 1:20. Внутрь применяют иногда при носительстве стафилококков в кишечнике (5 мл 1 % спиртового раствора, разведенных в 30 мл воды, ежедневно 3 раза в день за 40 мин до еды или в форме таблетки по 12,5 мг или 25 мг в зависимости от тяжести состояния, держат в полости рта до полного рассасывания 5 раз в день). Клизмы (20 мл 1 % спиртового раствора в 1 л воды) назначают также при носительстве стафилококков в кишечнике. Спрей используют местно при воспалении верхних дыхательных путей 3-4 нажатия на клапан контейнера.

Перед применением препарата определяют чувствительность к нему больного, для чего дают выпить 25 капель препарата, разведенных в 1 столовой ложке воды. Если аллергические проявления отсутствуют, назначают курсовое лечение. Противопоказан при беременности и лактации. Усиливает действие других антисептиков.

САНГВИРИТРИН (Sanguinarine+Heleritrine) Современное антисептическое средство наружного применения. Сумма бисульфатов двух алкалоидов: сангвинарина и хелеритрина, выделяемая из травы маклейи сердцевидной (Macleya cordata Will. L.) и маклейи мелкоплодной (М. microcarpa).

Лекарственная форма: губка в виде пластины , линимент 0,5%, 1%, раствор спиртовой для наружного применения 0,2% , таблетки 5 мг с кишечнорастворимым покрытием

Обладает широким спектром противомикробной активности, действуя на грамположительные и грамотрицательные бактерии (Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Shigella, Escherichia, Salmonella, Proteus, Acinetobacter, Citrobacter, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Antracoides, Cryptococcus), патогенные грибы рода Microsporum, Trichophyton, Nocardia, Aspergillus, дрожжеподобные грибы рода Candida, в т.ч. полирезистентные штаммы микроорганизмов, а также Actinomyces и некоторые патогенные простейшие (Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis). В основе механизма противомикробного действия сангвиритрина лежит подавление бактериальной нуклеазы, нарушение процессов проницаемости клеточных стенок, перегородок деления, строения нуклеоида. Активен в отношении многих полирезистентных штаммов микроорганизмов. Обладает антихолинэстеразной активностью. При местном применении (пластины) оказывает также противовоспалительное действие, стимулирует процессы заживления раны, хорошо впитывает раневое отделяемое и дренирует рану, трансформируясь при этом в гидроколлоидный, постепенно рассасывающийся гель. Способность пластин к рассасыванию обеспечивает, с одной стороны, длительное поступление сангвиритрина в рану, а с другой исключает травматизацию формирующихся грануляций при смене повязки, продукты коллагенолизиса стимулируют рост и созревание грануляционной ткани. Таблетки сангвиритрина с кишечнорастворимым покрытием хорошо распадается и полностью растворяются в кишечном соке в течение 35 минут. Сангвиритрин обладает выраженным иммуностимулирующим действием на гуморальное и клеточное звенья иммунитета.Сангвиритрин относится к умеренно токсичным веществам. У препарата отсутствуют кумулятивные свойства. Сангвиритрин не обладает мутагенными, тератогенными и канцерогенными эффектами.

Показания:

Таблетки – по 10 мг 3-4 раза в сутки комплексная терапия острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваний: острые кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции), раневые инфекции и различные инфекционные осложнения, обусловленные патогенной микрофлорой (рековалесцентное бактерионосительство), заболевания, связанные с нарушением нормальной микрофлоры (дисбактериозы), а также заболевания, вызванные патогенными грибами (фарингомикоз, кандидоз, микроспория).

Для профилактики линимент накладывают на раневую поверхность при перевязках ежедневно или через 1-2 дня при гнойно-воспалительных заболеваний кожи у новорожденных и раневой инфекции у хирургических больных (опрелости и потертости у новорожденных: применяют 1% линимент 1–2 раза в сутки в течение 1–3 дней) или 0.2% водно-спиртовым раствором смачивают кожные складки 2 раза в сутки в течение первых 5-6 дней жизни.А так же . при дерматомикозе, онихомикозе, поверхностном бластомикозе; открытых инфицированных переломах, ожогах, длительно не заживающих ранах и трофических язвах.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях матки и влагалища: эндоцервицит, кольпит, вульвит, эрозия шейки матки, инфицированные послеоперационные раны, в т.ч. у беременных женщин- 0,5% или 1% линимент наносят на стенки влагалища и шейку матки ежедневно или через день 5–10 процедур или спринцевания, орошения и примочки 0,005–0,01% теплыми водными растворами (готовят ex tempore из 0,2% водно-спиртового раствора путем разведения в 40 раз — 1 ч. ложка на 200 мл воды) ежедневно 1–2 раза в сутки.

Для профилактики гнойно-воспалительных осложнений: ежедневные промывания и стерильные повязки на рану с 0,2% водно-спиртовым раствором в течение 3–4 дней. Затем рану обрабатывают 0,2% водно-спиртовым раствором и накладывают сухую повязку. Курс определяется сроком заживления раны и составляет 7–10 дней при неосложненном течении. Инфицированные ожоговые раны, длительно незаживающие раны и язвы, открытые переломы и др.: промывание и повязки с 0,01–0,1% водным раствором ежедневно 1–2 раза в сутки (длительно незаживающие раны), или через день (инфицированные ожоги).

При лечении тонзиллита: взрослым и детям старше 5 лет — обработка миндалин 0,2% водно-спиртовым раствором 1 раз в сутки в течение 2–5 дней; полоскание 0,005% водным раствором ежедневно 3–5 раз в сутки. Детям младше 5 лет — смазывание 0,005% водным раствором слизистой оболочки полости рта 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса — 3–7 дней.

При лечении пародонтита: после удаления зубных отложений и выскабливания патологических десневых карманов в них на 20 мин вводят тонкие турунды, смоченные 0,2% водно-спиртовым или 0,01–0,1% водным раствором ежедневно или через день. Курс лечения — 4–6 процедур.

При лечении стоматитов различной этиологии: аппликация 0,2% водно-спиртового раствора или 0,01–0,1% водных растворов 2–3 раза в сутки, в течение 2–5 дней. Детям старше 5 лет — полоскания 0,005–0,01% теплыми водными растворами, детям младше 5 лет слизистую полость рта смазывают 0,005% водным раствором.

При лечении наружного отита: турунды с 0,2% водно-спиртовым раствором на 10–15 мин вводят в слуховой проход 2–3 раза в сутки. Минимальный курс лечения — 2 нед. При лечении хронического гнойного среднего отита: взрослым — по 5–8 капель 0,2% водно-спиртового раствора, детям — 1–2 капли 0,2% водно-спиртового раствора в слуховой проход 3–4 раза в сутки.

При лечении пиодермии, поверхностного бластомикоза, онихомикоза и дерматомикоза: обработка очагов поражения 0,2% водно-спиртовым раствором ежедневно 1–2 раза в сутки.

Губка в виде пластины: для лечения ожогов, поверхностных инфицированных ран, трофических язв - пластину вырезают по размеру раны и накладывают на всю раневую поверхность, затем закрывают сухой асептической повязкой. При наличии раневой полости (раны после вскрытия абсцессов, флегмон, нагноившиеся послеоперационные раны и др.) после соответствующей обработки вводят полоски пластины в полость, рыхло тампонируют, сверху помещают дополнительную пластину и закрывают рану стерильной салфеткой или бинтом. Перевязки производят через 1-2 дня, в зависимости от состояния раны и степени рассасывания пластины. Показанием к смене повязки служит полный или частичный лизис пластины. Курс лечения и число перевязок зависят от скорости заживления. При пародонтозе после удаления зубных отложений и выскабливания патологических десневых карманов в них вводят соответствующих размеров полоски пластины. Процедуру повторяют ежедневно или через день, в зависимости от рассасывания пластины. При стоматитах проводят аппликацию на обработанную поверхность язвы или эрозии 2-3 раза в день, причем после первой процедуры, выполненной врачом, больной может повторные аппликации проводить самостоятельно; курс лечения - 5-6 сут. В гинекологической практике при лечении кольпитов вводят во влагалище в виде тампона, при эрозии слизистой оболочки производят аппликацию пластины на ее поверхность. Процедуру повторяют ежедневно или через день. Курс лечения - 10-15 дней.

Жжение и болезненность при использовании раствора или линимента можно устранить добавлением 0.5% раствора прокаина. Стягивающую боль в области раны после применения пластины устраняют пропитыванием губки 0.9% раствором NaCl или 0.25% раствором прокаина.

12.Разные группы препаратов.

МУПИРОЦИН (Mupirocin) Бактробан антимикробный препарат природного происхождения, полученный из культуры Pseudomonas fluorescens. Применяется только местно. Лекарственная форма мазь 2% для накожного и 2% назального применения. Антибиотик широкого спектра действия. Подавляет путем обратимого и специфического связывания изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, что приводит к прекращению синтеза белка в бактериальной клетке. Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры, мупироцин не обнаруживает перекрестной резистентности с другими антибиотиками (при правильном применении препарата риск появления резистентных штаммов небольшой). Активен в отношении грамположительных бактерий, вызывающих развитие кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, устойчивые к метициллину, стрептомицину, тетрациклину, эритромицину, неомицину, фузидовой кислоте, линкомицину, левомицетину), а также другие штаммы Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. коагулаза-отрицательные); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii. Мупироцин практически не всасывается с поверхности неповрежденной кожи (менее 0,24% дозы), через слизистую оболочку носа абсорбция несколько больше (1,2-5,1% дозы). Всасывание может увеличиваться при наличии повреждений. Препарат создает высокие и стабильные концентрации в поверхностных слоях кожи. Может подвергаться частичной медленной инактивации в коже. Всосавшаяся часть мупироцина быстро метаболизируется с образованием неактивной мониевой кислоты, которая выводится преимущественно почками. Мупироцин хорошо связывается с белками (более 97%), поэтому его эффект ослабляется в присутствии сыворотки крови. Показания: Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи (в т.ч. импетиго, фолликулит, фурункулез); вторичные бактериальные инфекции (в т.ч. инфицированные экземы, язвы, небольшие раны и ожоги); профилактика инфекции при небольших ранах и хирургических разрезах.  Для интраназального применения: воспалительные заболевания полости носа (в т.ч. вызванные штаммами Staphylococcus aureus, полирезистентными и устойчивыми к метициллину). Эрадикация интраназального носительства MRSA у взрослых пациентов и медицинского персонала. Бактробан не рекомендуется применять при беременности, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. Мазь для наружного применения нельзя использовать в офтальмологии и вводить интраназально. При нанесении мази на кожу лица следует избегать ее попадания в глаза. 

БАНЕОЦИН (Baneocin) Антибактериальный препарат для наружного применения. Лекарственная форма: порошок в аэрозоле, мазь. Является комбинацией антибиотиков, предназначенной исключительно для наружного применения. Он содержит два высокоэффективных (бактерицидных) антибактериальных препарата, неомицин (5000МЕ) и бацитрацин (250МЕ), с синергичным действием. Бацитрацин, полипептидный антибиотик, оказывает бактерицидный эффект путем подавления синтеза клеточной стенки, в то время как неомицин, антибиотик аминогликозидной группы, подавляет синтез бактериального белка. В отличие от большинства других антибиотиков, подавляющих синтез белка, аминогликозиды оказывают бактерицидное действие. Бацитрацин активен главным образом в отношении грамположительных микроорганизмов, например, гемолитического стрептококка, стафилококков, Clostridia, Corynebacterium diplitheriae, Treponema pallidum, а также в отношении некоторых грамотрицательных патогенных микроорганизмов, таких как Neisseria и Haemophilus influenzae. Его действие также распространяется на актиномицеты и фузобактерии.Устойчивость к бацитрацину встречается чрезвычайно редко. Неомицин воздействует как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы, например, стафилококки, Proteus, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Pasteurella, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Bordetellia pertussis, Bacillis antracis, Corynebacterium diphtheria, Streptococcus fecalis, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Micobacterium tuberculosis. Borrelia и Leptospira interrogans (L. icterohemorrahagicae) также подавляются этим препаратом. Комбинированное воздействие двух препаратов обеспечивает широкий антимикробный спектр, который, однако, не включает Pseudomonas, Nocardia, грибы и вирусы. Обычно бацитрацин и неомицин не назначаются системно. Местное применение порошка и мази банеоцин в значительной степени снижает риск сенсибилизации, что свойственно системному назначению антибиотиков. Поскольку всасывание бацитрацина и неомицина через поврежденную кожу незначительно, максимальная концентрация препарата создается в месте, применения. Тканевая переносимость расценивается как отличная, инактивация биологическими продуктами, кровью и тканевыми компонентами, не отмечается.  При нанесении на большие площади (более 20% поверхности тела), на открытые раны, ушибы и изъязвления, а также при длительном использовании - развитие системных побочных действий (нефро- и ототоксичность) Показания к применению: Эффективен при всех инфекциях, вызванных неомицин- и/или бацитрацин- чувствительными микроорганизмами. Эффект мази повышается под повязкой. Порошок: Лечение и профилактика бактериальных инфекций кожи и небольших поверхностных инфицированных ран: травматические или хирургические раны, например, при иссечениях и каутеризации; ожоги; Herpes simplex или Herpes zoster, везикулы при ветряной оспе (порошок и ватная повязка). Профилактика пупочной инфекции; бактериальный пеленочный дерматит. Мазь: Незначительно выраженные бактериальные инфекции кожи и слизистых оболочек, например, контагиозное импетиго, фурункулы, карбункулы (после хирургического лечения), фолликулит волосистой части головы, глубокий фолликулит, гнойный гидраденит, множественный абсцесс потовых желез (псевдофурункулез), абсцессы (после вскрытия), паронихия, эктима, хронические пурулентные инфекции кожи (пиодермия), вторичные инфекции при дерматозах (язвы, экзема и т.д.); лечение и профилактика вторичных инфекций постравматических и постхирургических раневых поверхностей или при косметических процедурах (например, ожоги, трансплантация кожи, прокалывание мочки уха и т.д.), лечение маститов при дренировании, профилактика маститов. Вторичные инфекции у больных с острым и хроническим ринитами, наружный отит, лечение в послеоперационном периоде при вмешательствах на пазухах и сосцевидном отростке. Перечисленные показания для применения мази также могут распространяться и на детей.

ПОЛИГЕКСАНИД (Polyhexanide) Лавасепт (Lavasept) Современный антисептик. Лавасепт предназначен только для местного применения и используется только в разведенном виде.

1мл Лавасепта содержит: Полигексанида гидрохлорид 200 мг, Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль) 10 мг, Вода для инъекций до 1,0 мл Лекарственная форма :концентрат для приготовления раствора для наружного применения в концентрации 0,1% или 0,2%. Раствор с концентрацией 0,1% или 0,2% готовят путем разведения концентрированного раствора. К 1000 мл раствора Рингера без лактата или 0,9% раствора натрия хлорида 1,0 мл или 2,0 мл концентрированного раствора Лавасепта соответственно. Полигексанид обладает широким спектром бактерицидного и фунгицидного действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), грибов. Полиэтиленгликоль (ПЭГ) уменьшает поверхностное натяжение, что способствует усилению действия полигексанида.. В присутствии крови и гнойного отделяемого, бактерицидное и действие ослабляется незначительно. Препарат не содержит веществ, обладающих раздражающим действием: галоген- и ртуть-содержащих антисептиков, йода, тяжелых металлов, поливинилпирролидона и альдегидов. Полигексанид химически стабилен, не летуч, не имеет запаха, растворим в воде, этаноле, глицерине, пропиленгликоле и других растворителях. Обладает слабой токсичностью, а содержание полиэтиленгликоля в Лавасепте концентрате мало для того, чтобы усилить токсичность полигексанида. Лавасепт, как и другие антисептики, по экспериментальным данным на животных, тормозит рост хрящевой ткани эмбрионов. При продолжительном применении Лавасепт также может привести к повреждению интактного хряща. Чтобы избежать осложнений, не рекомендуется использовать его для промывания неинфицированных суставов. При смешивании с другими растворами следует избегать помутнения и выпадения осадка. Выпавший в осадок при низких температурах полигексанид может быть растворен нагреванием раствора до 60°С.

Показания: Лечение инфицированных ран и поверхностных повреждений мягких тканей. Промывание полостей через дренажные трубки с использованием активного дренирования. 0,1% раствор В случае инфицирования ран грамотрицательной флорой используется 0,2% раствор. Орошение операционного поля в ходе оперативного вмешательства при реконструктивных операциях, непосредственно перед трансплантацией кости и мягких тканей. Орошение операционного поля во время операций, при проведении которых существует реальная угроза инфицирования. Лечение инфицированных ран при проведении операции эндопротезирования тазобедренного сустава (по Шнейдеру). Антисептическая обработка ран, оставленных полностью или частично открытыми после операции, с помощью салфеток или лонгет. Обработка ожоговых поверхностей. Обеззараживание хирургических инструментов, смачивание салфеток, промывание имплантантов.

NB! Не применяется: При операциях на головном мозге. При операциях на глазах, среднем и внутреннем ухе. Для интраперитонеального промывания (есть данные об успешном применении при перитоните). При беременности, лактации у детей. С осторожностью при операциях на неповрежденных хрящевых тканях.

МИРАМИСТИН (Myramistinum) бензилдиметил [3-(миристоиламино)пропил] аммоний хлорид, моногидрат. Современное антисептическое средство наружного применения.

Лекарственная форма: Раствор для местного применения 0,01%, мазь 0,5% . Механизм действия связан с гидрофобным взаимодействием препарата с цитоплазматическими мембранами микроорганизмов, что приводит к их разрушению. Действует бактерицидно. Мирамистин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных, спорообразующих и аспорогенных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Наиболее высокой чувствительностью к препарату обладают: грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bac. anthracoides, Bac. subtilis); грибы (Candida albicans, Candida tropicalis, Trichophyton rubrum, Microsporum lanosum, Aspergillus niger); грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria spp., Eschrichia spp., Shigella spp. (в т.ч. Зонне, Флекснера), Salmonella spp. (брюшного тифа, паратифа А и В, возбудители пищевых токсикоинфекций), Vibrio spp. (в т.ч. холерный, НАГ, парахолерный, парагемолитический), Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae; простейшие (Chlamidium trachomatis, Chlamidium pneumonia). Мирамистин также оказывает противовирусное действие. Обладает выраженной гиперосмолярной активностью, вследствие чего купирует раневое и перифокальное воспаление, абсорбирует гнойный экссудат, способствуя формированию сухого струпа. Не повреждает грануляции и жизнеспособные клетки кожи, не угнетает краевую эпителизацию. Не обладает местно-раздражающим действием и аллергизирующими свойствами. Показания: при гнойных ранах в хирургической и акушерской практике, поверхностных и глубоких ожогах наложением марлевых повязок, смоченных раствором 0,01% и мазь 0,05% мирамистина, при воспалительных заболеваниях женских половых органов вводят интравагинально тампоны, смоченные в 50 мл раствора с экспозицией 2 ч в течение 7 дней, для профилактики заболеваний, передающихся половым путем (сифилис, гонорея, трихомониаз, хламидиоз, генитальный герпес) вводят в мочеиспускательный канал мужчинам - 1.5-3 мл, женщинам -1-1.5 мл; во влагалище - 5-10 мл на 2-3 мин; обрабатывают наружные половые органы, кожу лобка, при остром и хроническом уретрите, специфической (трихомониаз, хламидиоз, гонорея) и неспецифической природы раствор вводят в мочеиспускательный канал в объеме 2-5 мл 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней, при периодонтите, стоматите, гигиенической обработке съемных зубных протезов; при остром и хроническом отите, гайморите, тонзиллите, ларингите, при грибковых поражениях кожи и слизистых оболочек. При местном применении мирамистин не обладает способностью всасываться через кожу и слизистые оболочки.

Биологическая антисептика - это комплекс мер, направленных на уничтожение возбудителя заболевания внутри макроорганизма прямо (химиотерапевтические средства, протеолитические ферменты, специфическая пассивная иммунизация) или косвенно (стимуляция иммунной системы - УФО, переливание крови, иммуномодуляторы, вакцины).

Протеолитические ферменты.

Изолированное применение протеолитических ферментов (трипсин, химотрипсин, химопсин, профезим) для лечения гнойных ран в настоящее время многие авторы признают малоэффективным, так как их активность быстро теряется вследствие расщепления тканевыми и сывороточными ингибиторами крови. Протеазы слабо действуют в кислой среде гнойной раны, не расщепляют коллаген. Более перспективным является иммобилизация протеолитических ферментов на различных носителях. Примером такого использования могут быть современные перевязочные материалы, так называемые дренирующие сорбенты с иммобилизованными лекарственными препаратами, в том числе протеолитическими ферментами (террилитин, коллагеназа гидробионтов). Таким образом, создаются условия для пролонгированного дозированного введения в рану лекарственного препарата, а инактивирующие компоненты экссудата удаляются активным сорбентом необратимо из раны. К дренирующим сорбентам относится ДИОТЕВИН, КОЛЛАДИОСОРБ, АНИЛОДИОТЕВИН, КОЛЛАСОРБ, КОЛЕТЕКС.

Иммунобиологические препараты

Иммунобиологическими называют препараты, которые оказывают влияние на иммунную систему, действуют через иммунную си­стему или принцип действия которых основан на иммунологи­ческих реакциях. В группу иммунобиологических препаратов входят различные по природе, происхождению, способу получения и применения препараты, которые можно подразделить на следующие группы: 1. вакцины и другие профилактические и лечебные препараты, приготовленные из живых микроорганизмов или микробных продуктов (анатоксины, фаги, эубиотики); 2. иммунные сывороточные препараты; 3. иммуномодуляторы; 4. диагностические препараты, в том числе аллергены.

Иммунобиологические препараты применяют для активации, подавления или нормализации деятельности иммунной системы.

Воздействие иммунобиологических препаратов на иммунную систему может быть активным и пассивным, специфическим и неспецифическим. Активным воздействием называют непосред­ственную активацию иммунной системы организма препаратом (например, при вакцинации); пассивным — введение препа­ратов, способствующих деятельности иммунной системы (введе­ние иммуноглобулинов, иммуномодуляторов). Действие препара­тов может быть специфическим, если оно направлено на за­щиту от конкретного антигена (например, вакцина против кок­люша, гриппа; иммунная сыворотка против столбняка и т. д.), и неспецифическим, если оно сводится к активации иммун­ной системы, повышению ее способности к выполнению защит­ных функций (например, иммуномодуляторы, активирующие фа­гоцитоз или пролиферацию иммунокомпетентных клеток).

Вакцины

Вакцинами называют иммунобиологические препараты, предназ­наченные для создания активного специфического иммунитета. Применяют их главным образом для профилактики, но иногда используют для лечения инфекционных болезней. Действующим началом вакцины является специфический антиген. В качестве антигена используют:

-живые или инактивированные микроорганизмы (бактерии, вирусы);

-выделенные из микроорганизмов специфические, так назы­ваемые протективные, антигены;

-образуемые микроорганизмами антигенные вещества (вторич­ные метаболиты), играющие роль в патогенезе болезни (ток­сины);

-химически синтезированные антигены, аналогичные природ­ным;

-антигены, полученные с помощью метода генетической ин­женерии.

Живые аттенуированные вакцины конструируются на основе ослабленных штаммов микроорганизмов, потерявших ви­рулентность, но сохранивших антигенные свойства. Такие штам­мы получают методами селекции или генетической инженерии. Иногда используют штаммы близкородственных в антигенном от­ношении, неболезнетворных для человека микроорганизмов (ди­вергентные штаммы), из которых получены дивергентные вакцины. К живым вак­цинам относятся так называемые векторные рекомбинантные вакцины, которые получают методом генетической инженерии. Векторные вакцинные штаммы конструируют, встра­ивая в геном (ДНК) вакцинного штамма вируса или бактерий ген чужеродного антигена. В результате этого векторный вакцин­ный штамм после иммунизации вызывает иммунитет не только к вакцинному штамму-реципиенту, но и к новому чужеродно­му антигену (оспа+гепатит В).

К неживым (инактивированным) вакцинам относятся корпускулярные бактериальные и вирусные вакцины, корпускулярные субклеточные и субъединич­ные вакцины, а также молекулярные вакцины.

Корпускулярные вакцины представляют собой инакти­вированные физическими (температура, УФ-лучи, ионизирую­щее излучение) или химическими (формалин, фенол, р-пропиолактон) способами культуры патогенных или вакцинных штам­мов бактерий и вирусов. Корпускулярные вак­цины, полученные из цельных бактерий, называют цельноклеточными, а из неразрушенных вирионов — цельновирионными. Кор­пускулярные вакцины применяют для профилактики коклюша, гриппа, гепатита А, герпеса, клещевого энцефалита. К корпускулярным вакцинам относят также субклеточные и субвирионные вакцины, в которых в качестве действующего начала используют антигенные комплексы, выделенные из бактерий или вирусов после их разрушения. В настоящее время используют субклеточные инактивирован­ные вакцины против брюшного тифа (на основе О-, Н- и VI- антигенов), дизентерии, гриппа (на основе нейраминидазы и гемагглютинина), сибирской язвы (на основе капсульного ан­тигена) и др.

Молекулярным вакцинам относят специфические антигены в молекулярной форме, полученные методами биоло­гического, химического синтеза, генетической инженерии. Прин­цип метода биосинтеза состоит в выделении из микроорганиз­мов или культуральной жидкости протективного антигена в мо­лекулярной форме. Например, истинные токсины (дифтерийный, столбнячный, ботулиновый) выделяются клетками при их рос­те. Молекулы токсина при обезвреживании формалином превра­щаются в молекулы анатоксинов, сохраняющие специфичес­кие антигенные свойства, но теряющие токсичность. Следователь­но, анатоксины являются типичными представителями молеку­лярных вакцин. Более продуктивным оказался метод ге­нетической инженерии, с помощью которого получены рекомбинантные штаммы, продуцирующие антигены бактерий и ви­русов в молекулярной форме. На основе таких антигенов мож­но создавать вакцины. Так, уже разработана и выпускается про­мышленностью молекулярная вакцина, содержащая антигены вируса гепатита В, продуцируемые рекомбинантными клетка­ми дрожжей. Создана молекулярная вакцина против ВИЧ из антигенов вируса, продуцируемых рекомбинантными штамма­ми Е. coli. Для одновременной иммунизации против ряда инфекций при­меняют поливалентные, или ассоциированные, вакцины. Они могут включать как однородные антигены (например, анатокси­ны), так и антигены различной природы (корпускулярные и молекулярные, живые и убитые). Примером ассоциированной вакцины первого типа может слу­жить секстаанатоксин против столбняка, газовой гангрены и бо­тулизма, второго типа — АКДС-вакцина, в которую входят стол­бнячный, дифтерийный анатоксины и коклюшная корпускуляр­ная вакцина. В живую поливалентную ассоциированную полиомиелитную вакцину входят живые вакцинные штаммы вируса по­лиомиелита I, II, III типов. В ассоциированные вакцины включаются антигены в дозиров­ках, не создающих взаимной конкуренции, чтобы иммунитет формировался ко всем входящим в вакцину антигенам. С целью повышения эффективности вакцин и снижения побоч­ного действия за счет балластных веществ в настоящее время решается проблема конструирования искусственных вакцин. Ос­новными компонентами таких вакцин являются антиген или его детерминанта в молекулярном виде, полимерный высокомоле­кулярный носитель для придания макромолекулярности антиге­ну и адъювант, неспецифически повышающий активность ан­тигена. В качестве носителя используют полиэлектролиты (винилпир- ролидон, декстран), с которыми сшивается антиген.

Пробиотики, пребиотики, синбиотики.

В результате нарушений нормального биоценоза микрофлоры кишечника, в том числе после антибиотикотерапии, возникает дисбактериоз, а следовательно страдает резистентность макроорганизма к патогенам. Для лечения дисбактериоза применяют препараты, приготовленные из микроорганизмов, которые являются представителями нор­мальной микрофлоры кишечника человека. Эти препараты, пред­назначенные для нормализации кишечной флоры, называют эубиотиками (пробиотиками). Наиболее часто применяют следующие эубиотики: бифидосодержащие (бифидумбактерин, бифиформ, бифилиз, бификол), лактосодержащие (лактобактерин, ацилакт, аципол, гастрофарм), колисодержащие (колибактерин, биофлор), содержащие другие виды бактерий (бактисубтил, энтерол), комбинированные препараты (линекс) и продукты микробного метаболизма (хилак-форте) Препараты представляют собой живые высушенные культуры соответствующих микроорганизмов, обыч­но в таблетированной форме, с указанием числа микробных клеток в препарате. Разработаны также эубиотики в виде кисло­молочных продуктов (кефир «Бифидо», «Биокефир» и др.).

Наряду с пробиотиками для лечения дисбактериоза используют препараты немикробного происхождения, селективно стимулирующих рост и метаболическую активность нормальной микрофлоры кишечника, так называемые пребиотики (лактулоза, парааминметилбензойная кислота, лизоцим, кальция пантотенат). Свойствами пребиотиков обладают некоторые пищевые продукты (крупы, кукурузные хлопья, репчатый лук, фасоль, бананы, клубни артишоков, георгинов, одуванчиков).

Выделяют так же синбиотики - препараты, полученные в результате рациональной комбинации пробиотиков и пребиотиков. В России зарегистрированы биовестин-лакто, мальтидофилюс, бифидо-бак.

Фаги

Фаги — иммунобиологические препараты, созданные на основе вирусов бактерий. Используются для диагностики, профилакти­ки и лечения бактериальных инфекций. Фагодиагностика при­меняется для идентификации и индикации бактерий, фагопро­филактика — для предупреждения эпидемических болезней (брюшной тиф, дизентерия, холера и др.), фаготерапия — для лечения инфекционных болезней, вызванных бактериями (кишеч­ные, раневые и другие инфекции-антистафилококковый, антистрептококкковый, антиколи-бактериофаги, поливалентный бактериофаг). Механизм действия фагов — лизис клеток бактерий. Фаги получают культивированием пораженных фагом бакте­рий и выделением из культуральной жидкости фильтрата, со­держащего фаги, с последующим его высушиванием и таблетированием. Титрование фагов производят на соответствующих чув­ствительных к нему культурах бактерий, выращенных на плот­ных или жидких питательных средах. Активность фага выражают числом частиц фага, содержащихся в 1 мл или 1 таблетке. С профилактической и лечебной целью фаги назначают перорально или местно (орошение раневой поверхности) длитель­ными курсами. Эффект фагопрофилактики и лечения умеренный.

Сывороточные иммунные препараты

К ним относят иммунные сы­воротки и иммуноглобулины. Иммунные сыворотки полу­чают из крови гипериммунизированных (интенсивно иммунизи­рованных) животных (лошади, ослы, кролики) соответствующей вакциной или крови иммунизированных людей (используется до­норская, плацентарная, абортная кровь). Нативные иммунные сы­воротки для удаления из них балластных белков и повышения концентрации антител подвергают очистке, используя различ­ные физико-химические методы (спиртовой, ферментативный, аффинная хроматография, ультрафильтрация). Очищенные и кон­центрированные иммунные сыворотки называют иммуногло­булинами.

Иммунные сывороточные препараты, полученные из крови животных, называют гетерологичными, а из крови людей — го­мологичными. Активность сывороточных препаратов выражают в титрах антител — антитоксинов, гемагглютининов, комплемент- связывающих, вируснейтрализующих и т. д.

Сывороточные иммунные препараты применяют для специ­фического лечения и экстренной профилактики (специфическая пассивная иммунизация) . Основной ме­ханизм лечебного и профилактического действия сводится к свя­зыванию и нейтрализации антителами бактерий, вирусов и их антигенов, в том числе токсинов в организме. В связи с этим различают противовирусные, антибактериальные, антитоксичес­кие иммунные сывороточные препараты. Сывороточные препараты вводят внутримышечно, подкож­но, иногда внутривенно. Эффект от введения препарата насту­пает сразу после введения и продолжается от 2—3 нед. (гетерологичные антитела) до 4—5 нед. (гомологичные антитела). Для исключения возникновения анафилактической реакции и сы­вороточной болезни сывороточные препараты вводят по мето­ду Безредки.

Гомологичные сывороточные препараты широко применяют для профилактики и лечения вирусного гепатита, кори, для лечения ботулизма, столбняка, стафилококковой ин­фекций, газовой гангрены например, противогангренозная сыворотка, антистафилококкковая, антисинегнойная гипериммунная нативная плазма). Гетерологичные сывороточные препараты имеют строго ограниченное применение из-за опасности аллергических ослож­нений при их введении. В последнее время получены иммунные препараты на основе моноклональных антител.

Методы стимуляции неспецифической резистентности.

Кварцевание, витаминотерапия, УФО и лазерное облучение крови-приводят к активации фагоцитоза и системы комплемента, улучшают реологию и оксигенацию крови. Использование ксеноселезенки и переливание компонентов крови (плазмы, лимфоцитов) направлено на поддержание и стимуляцию иммунной системы.

Антибиотики

К -лактамным антибиотикам (-лактамам), которые объединяет наличие в структуре -лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех -лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов. Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов - -лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к -лактамазам. С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности -лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

Общие свойства:

Бактерицидное действие.

Низкая токсичность.

Выведение в основном через почки.

Широкий диапазон дозировок.

Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Природные Бензилпенициллин (пенициллин) Бензилпенициллин прокаин Бензатин бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Бензатин феноксиметилпенициллин Полусинтетические Антистафилококковые Оксациллин Расширенного спектра Аминопенициллины Ампициллин Амоксициллин Антисинегнойные Карбоксипенициллины Уреидопенициллины Карбенициллин Тикарциллин Азлоциллин Пиперациллин Ингибиторозащищенные Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам Комбинированные Ампициллин/оксациллин

Природные пенициллины.

К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются -лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают -лактамазы.

Бензилпенициллин (каливая и натриевая соль)

Является первым природным антибиотиком. Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Частые аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок, дающий до 10% летальности. Местно раздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли. Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД. Нарушения электролитного баланса - гиперкалиемия при почечной недостаточности, гипернатрийемия- при сердечной недостаточности.

Бензатин бензинпенициллин (Бициллин-1, экстенциллин, ретарпен) и прокаин бензилпенициллин - депо-пенициллины (пролонгированные), вводятся строго только внутримышечно и действуют 3-4 нед. и 18-24 часа соответственно. При внутривенном введении развивается синдром Николау- эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену; синдром Онэ - ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.

Феноксиметилпенициллин (мегациллин)

По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность.

Бензатин феноксиметилпенициллин (оспен)

Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи

Спектр активности пенициллина

Грам(+) кокки:	стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают -лактамазы.
Грам(-) кокки:	менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки:	листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты:	бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы:	спорообразующие - клостридии; неспорообразующие - пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив); актиномицеты.

Полусинтетические пенициллины.

Антистафилококковые пенициллины

Оксациллин

В отличие от других антибиотиков группы пенициллина устойчив к действию пенициллиназы (из группы -лактамаз), которую продуцируют 80-90% штаммов S.aureus. Поэтому оксациллин эффективен в отношении PRSA, резистентных к действию пенициллина, аминопенициллинов, антисинегнойных пенициллинов. В этом заключается основное клиническое значение препарата. В остальном антибактериальный спектр такой же, как у пенициллина, но степень активности значительно меньше. Следует учитывать, что в стационарах, особенно в ОРИТ, распространены штаммы S.aureus, устойчивые к оксациллину (метициллину) . Они известны под названием MRSA (methicilline-resistant S.aureus) и характеризуются полирезистентностью.

Ампициллин

Отличия от пенициллина по спектру активности: действует на ряд грамотрицательных бактерий: E.coli, индолотрицательные виды протея (Р.mirabilis), сальмонеллы, шигеллы (последние часто резистентны), Н.influenzae. Более активен в отношении энтерококков (E.faecalis) и листерий. Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов. Ампициллин не активен против грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка (P.aeruginosa), клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действует на PRSA.

Амоксициллин

Производное ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. По спектру активности близок к ампициллину, но лучше действует на S.pneumoniae и H.pylori. Как и ампициллин, разрушается бета-лактамазами.

Антисинегнойные пенициллины

Эта группа включает две подгруппы: карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин). Кроме того, ранее использовалась пролекарственная форма карбенициллина - карфециллин. Их главным достоинством является активность в отношении P.aeruginosa, а также некоторых ампициллиноустойчивых грамотрицательных бактерий (энтеробактеры, протеи, морганелла). По сравнению с ампициллином у антисинегнойных пенициллинов несколько большая активность в отношении грамотрицательных неспорообразующих анаэробов, но они значительно менее активны против грамположительных кокков. По антисинегнойной активности препараты можно расположить следующим образом: карбенициллин < тикарциллин=азлоциллин < пиперациллин. Антисинегнойные пенициллины разрушаются стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действуют на PRSA. Применяются при синегнойной инфекции, причем обязательно в сочетании с аминогликозидами II-III поколения или ципрофлоксацином. Антисинегнойные пенициллины нельзя смешивать с аминогликозидами в одном шприце или одной инфузионной системе, так как из-за физико-химической несовместимости происходит инактивация антибиотиков.

Ингибиторзащищенные пенициллины

Известно, что основным механизмом развития резистентности бактерий к -лактамным антибиотикам является продукция ферментов -лактамаз, разрушающих -лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как S.aureus, Н.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, K.pneumoniae, В.fragilis. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие -лактамазы: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов -лактамаз. Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов. Применяется также комбинация цефалоспорина III поколения цефоперазона с сульбактамом (сульперазон). В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами -лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против большинства стафилококков, грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам

Спектр активности амоксициллин+клавуланат и ампициллин + сульбактам

Грам(+) кокки:	стафилококки (включая пенициллиноустойчивые штаммы S.aureus и S.epidermidis), стрептококки, энтерококки.
Грам(-) палочки:	Н.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., включая -лактамазопродуцирующие штаммы.
Анаэробы:	спорообразующие и неспорообразующие, включая В.fragilis.

Тикарциллин+клавуланат (Тиментин) и пиперациллин+тазобактам (Тазоцин)

В отличие от ингибиторозащищенных аминопенициллинов действует на P.aeruginosa и превосходит их по активности в отношении ряда нозокомиальных штаммов энтеробактерий. Тазоцин является наиболее мощным из ингибиторозащищенных пенициллинов.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки (тиментин уступает по активности ингибиторозащищенным аминопенициллинам).
Грам(-) палочки:	семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.); P.aeruginosa (но не превосходит тикарциллин и пиперациллин соответственно); неферментирующие бактерии - S.maltophilia (по активности превосходит другие -лактамы).
Анаэробы:	спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.

Комбинированные пенициллины

Ампициллин+оксациллин (ампиокс, оксамп)

Комбинация ампициллина и оксациллина в соотношениях 1:1 (для приема внутрь) и 2:1 (для парентерального введения). Является устаревшим препаратом

Показания: соответственно спектру

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Один из наиболее обширных классов антибиотиков. Вследствие хорошей эффективности и низкой токсичности они получили широкое распространение. Цефалоспорины принято разделять на парентеральные и пероральные и по преимущественной активности. Например, цефалоспорины с антисинегнойным действием (цефоперазон, цефтазидим, цефепим). Но наиболее распространенной является классификация по поколениям

I поколение II поколение III поколение IV поколение Парентеральные Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим Цефазолин Цефамандол Цефтриаксон Цефпиром   Цефокситин Цефтазидим  V поколение   Цефотетан Цефоперазон  Цефтобипрол     Цефоперазон/сульбактам   Пероральные Цефалексин Цефаклор Цефиксим   Цефадроксил Цефуроксим аксетил Цефтибутен

Общие свойства

Бактерицидное действие. Широкий терапевтический диапазон. Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с аллергией на пенициллин. Не действуют на энтерококки, листерии, MRSA. Разрушаются бета-лактамазами расширенного спектра. Синергизм с аминогликозидами.

Цефалоспорины I поколения

Имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

Цефозолин

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) кокки:	гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений.
Анаэробы:	чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, -лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку и др.

Цефалоспорины I I поколения

Основное отличие от цефалоспоринов I поколения заключается в более высокой активности против грамотрицательной флоры. Н.influenzae, М.catarrhalis, E.coli, некоторых штаммов клебсиелл, протея (Р.mirabilis, P.vulgaris) и др. По действию на грамположительную флору (стрептококки, стафилококки) близок к цефазолину. не действует на MRSA, синегнойную палочку, серрации, провиденции, морганеллу, ацинетобактеры, большинство анаэробов.

ЦЕФОКСИТИН И ЦЕФОТЕТАН (не зарегистрирован в РФ)

Активность против анаэробов. Отмечается увеличение резистентности анаэробов.

Цефалоспорины III поколения

Обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения. Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются -лактамазами расширенного спектра. Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях. Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

ЦЕФОТАКСИМ (Клафоран)

Первый, так называемый "базовый", цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки (в том числе многие пенициллинорезистентные пневмококки); стафилококки (но действует слабее, чем цефазолин).
Грам(-) кокки:	N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis, включая -лактамаза (+) штаммы.
Грам(-) палочки:	E.coli, Proteus spp., H.influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции и др., в том числе штаммы, устойчивые к гентамицину.
Анаэробы:	преимущественно анаэробные кокки (пептострептококки и др.); не действует на B.fragilis.

ЦЕФТРИАКСОН (Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол)

По спектру активности сходен с цефотаксимом. Среди цефалоспоринов имеет самый длительный T_1/2 (5-7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки, но при менингите - 1-2 раза в сутки. Высокая степень связывания с белками плазмы. Двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки (коррекция проводится только у пациентов, имеющих и печеночную, и почечную недостаточность).

ЦЕФТАЗИДИМ (Фортум, Кефадим)

Высокоактивен против P.aeruginosa, часто превосходят пиперациллин, аминогликозиды и ципрофлоксацин. Менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков).

ЦЕФОПЕРАЗОН Цефобид

Действует на P.aeruginosa, но несколько слабее, чем цефтазидим. Имеет двойной путь выведения: с желчью (в основном) и с мочой, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки. Хуже проникает через ГЭБ;

ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ ( Сульперазон)

Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором -лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином. По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих -лактамазы - грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинетобактеров. В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии. По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону. По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.