Спектр активности

Грам(+) кокки:	стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки:	листерии, возбудители сибирской язвы, Propionibacterium acnes (угри)
Грам(-) кокки:	М.catarrhalis. Гонококки чаще всего устойчивы.
Грам(-) палочки:	иерсинии, кампилобактеры, хеликобактер, бруцеллы, H.influenzae (многие штаммы устойчивы), H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
Анаэробы:	клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии. Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Спирохеты. Риккетсии. Хламидии. Микоплазмы. Актиномицеты.	действует
Простейшие:	P.falciparum (малярия).

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится. Всасывается лучше, чем тетрациклин, практически не зависит от пищи. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов T_1/2 - 15-24 ч.

Показания: хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, цервицит), обострение ХОБЛ, внебольничная пневмония, ородентальные инфекции, эрадикация хеликобактера, угри, сифилис ( при аллергии к пеницилллинам), риккетсиозы, чума, холера, бруцеллез, лептоспироз, туляремия, профилактика тропической малярии.

Хинолоны/фторхинолоны

Механизм действия заключается в ингибировании бактериальных ферментов ДНК-гиразы, топоизомераз 1 и 4, что приводит к нарушению репликации ДНК. Действуют бактерицидно. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков. Вызывают торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных, поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по особым показаниям; в редких случаях возможно развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), что при физической нагрузке может вести к их разрывам; удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий; фотодерматиты. Всасывание фторхинолонов в ЖКТ резко ухудшается при одновременном приеме антацидов, сукральфата, препаратов, содержащих катионы Ca, Mg, Al, Fe, Zn. При сочетании с НПВС возрастает риск нейротоксичности, вплоть до развития судорог.

I поколение-нефторированные II поколение - "грамотрицательные" III поколение - "респираторные" IV поколение - "респираторные"+ "антианаэробные" Налидиксовая кислота Ципрофлоксацин Спарфлоксацин Моксифлоксацин Гемифлоксацин Оксолиновая кислота Норфлоксацин Левофлоксацин   Пипемидовая кислота Офлоксацин       Пефлоксацин       Ломефлоксацин

Хинолоны I поколение

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА (Невиграмон, Неграм)

Быстро развивается перекрестная резистентность. Хуже переносится,чем фторхинолоны. Высокие концентрации отмечаются лишь в моче. Часто вызывает побочные эффекты (аллергия, диспепсия, нейротоксичность, гематотоксичность). Нитрофураны снижают эффективность. Не назначается при остром пиелонефрите, так как создает низкие концетрации в тканях почек.

Спектр активности

Грам(-) палочки:

E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы. Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы устойчивы.

Показания: Инфекции МВП (острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций). Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты.

Фторхинолоны II поколение (грамотрицательные)

Препараты этой группы имеют ряд значительных преимуществ перед хинолонами I поколения. Более широкий спектр активности, включающий: стафилококки (в том числе PRSA)-умеренная активность; грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis); грамположительные палочки (коринебактерии, возбудители сибирской язвы); грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), P.aeruginosa, а также кампилобактеры. отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) активны против M.tuberculosis; действуют на некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы). Малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмокок), энтерококки, хламидии, микоплазмы; Не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ципролет, ципробай, ципринол)

Хороши всасывается в ЖКТ. Действует на микобактерию.

ОФЛОКСАЦИН (Таривид, офлоксин)

Активнее чем ципрофлоксацин в отношении пневмококков и хламидий, но слабее действует на синегнойную палочку.

ПЕФЛОКСАЦИН (Абактал)

По активности уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ, поэтому может назначаться при вторичном бактериальном менингите. Не действует на микобактерию.

НОРФЛОКСАЦИН (Нолицин, Нормакс)

Применяется только внутрь, не создает высоких концентраций в большинстве тканей, только в ЖКТ, предстательной железе и моче.

ЛОМЕФЛОКСАЦИН (Ломфлокс, Максаквин)

Меньшая активность, чем других фторхинолонов, хуже переносится (фотосенсибилизация), не действует на синегнойную палочку. Действует на микобактерию.

Показания: соответственно спектру

Фторхинолоны III поколения(респираторные):

Обладают более высокой активностью в отношении пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).

ЛЕФОФЛОКСАЦИН (Таваник, Глево)

Левовращающий изомер офлоксацина. Назначается 1- 2 раз в сутки независимо от приема пищи. Биодоступность 100%

СПАРФЛОКСАЦИН (Спарфло, Спарбакт).

Меньшая биодоступность, 60%, период полувыведения 18-20 часов, назначается один раз в сутки (1 день-2 раза). Хуже переносится, чаще вызывает фотосенсибилизацию иудлинение Q-T.

Показания: соответственно спектру (особенно в отношении пневмонии).

Фторхинолоны IV поколения (респираторно-анаэробные):

По антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений; действуют на MRSA стафилококков, обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что дает потенциальную возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях в виде монотерапии.

МОКСИФЛОКСАЦИН (Авелокс, Плевилокс, Моксимак).

Биодоступность 90%. Назначается 1раз в сутки. Является единственным фторхинолоном, одобренным для лечения осложнённых интраабдоминальных инфекций в виде монотерапии. А так же к показаниям можно отнести осложнённые инфекции кожи и мягких тканей.

ГЕМИФЛОКСАЦИН (Фактив)

Самая высокая активность среди фторхинолонов в отношении пневмококка, гемофильной палочки, моракселлы. В отношении атипичных возбудителей (микоплазма, хламидия, легионелла) сравнима с респираторными фторхинолонами. В отношении Грамм(-) флоры сравнима активность с ципрофлоксацимом. Хорошо проникает в ткани. Приоритетное применение- внебольничные инфекции нижних дыхательных путей у взрослых. Принимается 1 раз в сутки. Основная нежелательная реакция - появление макуло-папулезной сыпи при длительном приеме женщинами моложе 40 лет и женщина в постменопаузальном периоде, находящимися на заместительной гормональной терапии, поэтому не рекомендуют курсы более 7 дней.

ЛИНКОЗАМИДЫ

В данную группу входят линкомицин и клиндамицин. Бактериостатическое действие, связанное с нарушением синтеза белка на рибосомах. Узкий спектр активности: грамположительные кокки и неспорообразующие анаэробы (на спорообразующих- клостридий слабо действует). Накапливаются в костной ткани и суставах. Клиндамицин обладает большей антимикробной активностью. Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам и макролидам. Высокие концентрации создают в костях и суставах. Плохое проникновение через ГЭБ. Отсутствие перекрестной аллергии с -лактамами. Относительно частое развитие антибиотико-ассоциированной (C.difficile-ассоциированной) диареи.