Оксазолидиноны линезолид (Зивокс)

Первый представитель оксазолидинонов - нового класса синтетических антибактериальных препаратов. Обладает преимущественно бактериостатическим эффектом, обусловленным нарушением синтеза белка на рибосоме, и узким спектром активности. Главное клиническое значение линезолида заключается в действии на грамположительные кокки, устойчивые ко многим другим антибиотикам, в том числе на MRSA, пенициллинорезистентные пневмококки и ванкомицинорезистентные энтерококки. Наличие внутривенной и пероральной лекарственных форм позволяет использовать линезолид для ступенчатой терапии. Слабый ингибитор МАО, поэтому может усиливать прессорный эффект симпатомиметиков.

Показания: инфекции, вызванные полирезистентными штаммами соответственно спектру.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стафилококки - S.aureus (включая MRSA), коагулазонегативные стафилококки; стрептококки, в том числе S.pyogenes и S.pneumoniae (включая пенициллинорезистентные штаммы); энтерококки - E.faecalis, E.faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы).
Анаэробы:	спорообразующие - клостридии (кроме C.difficile); неспорообразующие - пептострептококки, превотеллы, некоторые штаммы B.fragilis.

Грамотрицательная флора устойчива.

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность (около 100%) не зависит от пищи. Быстро распределяется в тканях, имеющих хорошее кровоснабжение. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неактивном состоянии. Т_1/2 - 4,5-5,5 ч, причем существенно не изменяется при нарушении функции печени или почек. В целом препарат хорошо переносится. Линезолид является слабым ингибитором моноаминооксидазы, поэтому может усиливать прессорный эффект некоторых симпатомиметиков (допамина, псевдоэфедрина и др.).

ГЛИЦИЛЦИКЛИНЫ

Первым и единственным представителем нового класса антибиотиков является Тигециклин.

ТИГЕЦИКЛИН (Тигацил)

Имеет структурное сходство с тетрациклинами, но способен преодолевать два механизма резистентности к тетрациклинам: защиту рибосом и эффлюкс, а также такие механизмы резистентности, как модификация мишени, нарушение проницаемости внешних структур микробной клетки, ферментативная инактивация. Поэтому к тигециклину не развивается перекресная резистентность. Может сохранять активность против ацинетобактера и энтеробактерий, вырабатывающих карбопенемазы. Обладает бактериостатическим действием, обусловленное подавлением синтеза белка на рибосоме, но в отношении некоторых бактерий бактерицидно. Более активен в отношении энтерококков и стрептококков, чем против стафилококков. В отношении анаэробов превосходит клиндамицин и цефокситин, но уступает имипенему и пиперациллину+тазобактаму

Грам(+):	стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки VRE (ванкомицинрезистентные энтерококки); стафилококки PRSA, MRSA,коагулазонегативные, VISA(промежуточно резистентные к ванкомицину)
Грам(-):	Aeromonas, Haemophilus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter,Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Serratia. Acinetobacter baumanii (полирезистентные), Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia Pseudomonas, Proteus, Providencia, Morganella - не чувствительна
Анаэробы:	спорообразующие – Clostridium perfringens, неспорообразующие - пептококк, пептострептококки, В.fragilis,Porphyromonas, Prevotella. Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae
Атипичные

Разрешен по данным производителя для применения при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекциях и внебольничной пневмонии.