Координакс (Coordinax)

(Janssen-Cilag – фирма корпорации Johnson & Johnson – Бельгия/ Швейцария)

Синонимы: Перистал (Dr. Reddy’s Laboratories), Цизаприд.

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит цизаприда 10 мг; в пачке по 10 шт. 1 мл суспензии для приёма внутрь – 1 мг; во флаконах по 100 мл.

Фармакологическое действие. Стимуляция тонуса и моторики ЖКТ. Усиливает физиологическое высвобождение ацетилхолина на уровне интрамурального нервного сплетения кишечника.

Фармгруппы. 14. 14.

Фармакокинетика. После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Фармакологическое действие начинается через 30 – 60 мин. Биодоступность около 40%; Смах достигается в течение 1 – 2 часов; Т ½ - 10 часов. Связывается с белками плазмы на 97,5%. Метаболизируется путём окислительного N-деалкелирования и ароматического и ароматического гидроксилирования. Выделяется в виде метаболитов примерно одинаково с мочой и фекалиями, незначительно - с материнским молоком. Параметры фармакокенетики, в т.ч. равновесная концентрация, не зависят от продолжительности приёма.

Клиническая фармакология. Усиливает перистальтику и повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предотвращая рефлюкс содержимого желудка. Усиливает сокращения желудка и двенадцатиперстной кишки, усиливает эвакуацию пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку, предупреждает стаз и дуодено-гастральный рефлюкс. Ускоряет продвижение пищи по тонкому и толстому кишечнику. Снижает порог антральной стимуляции. Не оказывает холинолитического эффекта; не увеличивает базальную и стимулированную пентагастрином секрецию соляной кислоты в желудке. Не блокирует дофаминовые рецепторы, не изменяет концентрацию пролактина в плазме. Не влияет на психомоторную функцию, АД, частоту дыхания, температуру и массу тела; не обладает антикоагулянтной активностью.

Показания. Парез желудка спонтанный или обусловленный диабетической нейропатией, психогенной анорексией, ваготомией, частичной гастроэктомией; диспептические явления, рефлюкс-эзофагит, синдром срыгивания у новорожденных; дисфункциональная непроходимость кишечника; хронический идиопатический запор.

Противопоказания. Гиперчувствительность, недоношенность (дети, появившиеся на свет в срок до 36 недель беременности) в течение 3 месяцев со дня рождения.

Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется использовать в период лактации (лактирующим женщинам следует приостановить грудное вскармливание). При беременности, особенно на 1 триместре, применение возможно в тех случаях, когда предполагаемые терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия. Краткие абдоминальные спазмы, диспептические расстройства, нарушения функции печени, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, учащенное мочеиспускание, аритмия, удлинение Q-T, гинекомастия и галактория.

Взаимодействие. Несовместим с противогрибковыми препаратами азолового ряда, эритромицином, толеандомицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (ритонавир и индинавир), нефазодоном. При одновременном приёме с бензодиазепинами, антикоагулянтами, а также с этанолом происходит повышение абсорбции и усиление эффектов этих препаратов. Уменьшает всасывание лекарственных веществ в ЖКТ. Циметидин вызывает некоторое незначительное увеличение уровня цисаприда в плазме крови. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно удлинение периода свёртывания крови.

Передозировка. Симптомы: абдоминальные спазмы, учащение дефекации; в редких случаях – удлинение интервала Q-T, желудочковые аритмии; у детей до 1 года – появление лёгкого седативного эффекта, апатии и атонии. Лечение: активированный уголь перорально. Рекомендуется оценить риск удлинения интервала Q-T, а также наличие факторов, предрасполагающих к возникновению мерцательной аритмии желудочков, таких как нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемии и гипомагниемии) и брадикардия.

Способ применения и дозы. Внутрь, взрослым – по 15 – 40 мг в сутки в 2-4 приёма; детям с массой тела до 25 кг – в виде суспензии по 0,2 мг\кг массы тела 3-4 раза в день. При лечении нарушений верхнего отдела пищеварительного тракта препарат применяют минимум за 15 минут до еды и, если необходимо, перед сном с каким-нибудь питьём. При лечении запора всю суточную дозу можно давать в два приёма.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при нарушениях сердечного ритма (удлинение интервалов Q-T на ЭКГ) и электролитного баланса (магниевого и калиевого), серьёзных заболеваниях сердца (желудочковые аритмии, A-V блокады II и III степени, застойная сердечная недостаточность, ИБС), почечной недостаточности, серьезных хронических обструктивных заболеваниях лёгких, дыхательной недостаточности. Для больных с почечной и печёночной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу в два раза. У пожилых пациентов концентрация препарата в плазме крови обычно несколько выше за счёт увеличенной продолжительности Т ½ , однако это не требует коррекции дозы.