Клацид (Klacid)

(Abbott Laboratories – США)

(Sanofi – Франция)

Клацид (кларитромицин) относится к группе макролидов. Эта группа представлена природными антибиотиками (эритромицин, олеандомицин, спирамицин и др.) и рядом полусинтетических макролидов (рокситромицин, кларитромицин, азитромицин и др.).

Основой химической структуры является лактонное кольцо, включающее у разных антибиотиков 14 – 16 атомов углерода. К лактонным кольцам присоединены различные заместители, существенно влияющие на свойства отдельных соединений.

Механизм действия макролидов связан с блокадой 50S субъединицы рибосомальной мембраны и подавлением РНК – зависимого синтеза белка в микробной клетке.

Основной особенностью полусинтетических макролидов являются улучшенные фармакокинетические свойства при высокой (широкого спектра) антибактериальной активности. Они хорошо всасываются и создают в крови и тканях длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволяет сократить количество введений в сутки до 12 раз, уменьшить продолжительность курса, частоту и выраженность побочных явлений. Они высокоэффективны при инфекциях дыхательных путей, инфекциях половых органов и мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и других инфекциях, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, многими анаэробами, атипичными бактериями.

Синонимы: Кларитромицин, Фромилид (KRKA, d.d – Словения)

Состав и форма выпуска. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кларитромицина 250 мг; в упаковке 10 и 14 штук.

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора – 500 мг.

1 флакон с порошком для приготовления суспензии для приёма внутрь – 1,5 г (флакон 60 мл) или 2,5 г (флакон 100 мл).

Фармгруппы. 10.7.

Фармакокинетика. При приёме внутрь полностью и быстро всасывается. В печени частично окисляется с образованием 14-гидроксикларитромицина, обладающего такой же или на 1 – 2 порядка меньшей (в зависимости от вида микроорганизма) антибактериоцидной активностью. Равновесная концентрация кларитромицина и его основного метаболита в плазме (при регулярном приёме внутрь 250 мг) составляет около 1 мкг\мл и 0,6 мкг\мл, а Т ½ - 3-4 часа и 5-6 часов соответственно. При дозе 500 мг – 2,7-2,9 мкг\мл и 0,83 – 0,88 мкг\мл, а Т ½ - 5-4,8 часа и 6,9-8,7 часа соответственно. При однократном назначении взрослым 250 мг и 1,2 г с мочой выделяется 37,9% и 46% от дозы, через кишечник – 40,2% и 29,1% от дозы соответственно.

Фармакодинамика. Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoea, Listeria monocytogenes, Legionella pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.

Показания. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония),инфекции кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori (в комбинации с другими препаратами).

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжёлые заболевания печени, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью. В 1 триместре беременности – только по абсолютным показаниям.

Побочные действия. Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь).

Взаимодействие. Повышает содержание в плазме крови теофиллина и карбамазепина.

Передозировка. Проявляется тошнотой, рвотой, диареей. Лечение симптоматическое, необходимо максимально быстро удалить препарат из ЖКТ.

Способ применения и дозы. Внутрь. Взрослым – по 250 – 500 мг 2 раза в сутки в течение 6-14 дней. Детям – 7,5 мг\кг\сутки (но не более 500 мг), курс 7-10 дней. Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium – по 1г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев и более. При тяжёлых инфекциях (или при отсутствии возможности приёма внутрь) вводят внутривенно 500 мг\сутки в течение 2-5 дней, а затем переходят на пероральное применение той же дозы (длительность курса – 10 дней). У больных с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл\мин) дозу уменьшают в 2 раза (курс не более 2 недель).

Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и\или почек.