Омепразол (Omeprazole)

См. страницу 24

Пилорид (Pylorid)

(Glaxo Wellcome Export Ltd.- Великобритания)

Синонимы: Ранитидин висмута цитрат.

Состав и форма выпуска. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ранитидина висмута цитрата 400 мг; в упаковке по 14 и 28 штук.

Фармакологическое действие. Противоязвенное. Блокирует Н₂ – рецепторы гистамина, снижает секрецию соляной кислоты и пепсина, защищает (вяжущий эффект) слизистую оболочку, подавляет рост Helicobacter pylori.

Фармгруппы. 14.11.1.

Фармакокинетика. Абсорбция висмута из препарата составляет менее 1% от введенной дозы. Cmax для ранитидина – 15-60 минут, для висмута – 1-3 часа. T ½ - для ранитидина – 3 часа, для висмута – 5-10 дней. Висмут, в отличие от ранитидина, постепенно кумулирует в плазме – равновесная концентрация достигается после 4-х недель лечения.

Показания. Язва двенадцатиперстной кишки (лечение, профилактика, в т.ч. рецидивов), доброкачественная язва желудка, наличие Helicobacter pylori (в сочетании с кларитромицином или амоксициллином).

Противопоказания. Гиперчувствительность; острая порфирия, выраженная почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл\мин); детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется.

Побочные действия. Почернение языка и каловых масс, дискомфорт и боли в желудке, диарея или запор, кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Взаимодействие. Абсорбцию повышает кларитромицин.

Передозировка. В случае передозировки – промывание желудка. Оба компонента (ранитидин и висмут) могут быть удалены из кровотока путём гемодиализа.

Способ применения. Внутрь, независимо от приёма пищи, дважды в день (утром и вечером). Язва двенадцатиперстной кишки – 400 мг 2 раза в день в течение 4-8 недель. Язвенная болезнь, ассоциированная с Helicobacter pylori, - в течение 2 недель в сочетании с кларитромицином по 250 мг 4 раза в день или амоксициллином по 500 мг 3 раза в день, затем ещё 2 недели только Пилорид (по 400 мг 2 раза в день).

Меры предосторожности. Перед началом лечения у больных с язвой желудка необходимо исключить малигнизацию.

Ранитидин (Ranitidine)

См. страницу 25

Сукральфат (Sucralfate)

См. страницу 26

Тетрациклин (Tetracyclinum)

Синонимы: Десхлорбиомицин, Тетрациклин–тева (Teva Pharmaceutical Industries Ltd. - Израиль) Achromycin, Суclomycine, Deschloraureomycin, Hostacyclin, Panmycin, Polycicline, Steclin, Tetrabon, Tetracyn и др.

Группа тетрациклинов включает ряд антибиоти­ков и их полусинтетических производных, родст­венных по химическому строению, антимикробно­му спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин». Первый из антибиоти­ков этой группы — хлортетрациклин (ауреомицин, биомицин) — был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем ак­тивные антибиотики были выделены из Streptomyces rimosus, а также получены синтетическим путем. Разные тетрациклины различаются между собой по антимикробному действию, скорости всасывания и выделения из организма, метабо­лизму.

Тетрациклины являются антибиотиками широ­кого спектра действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бакте­рий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза). Мало­активны или неактивны в отношении протея, сине-гнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Недостаточно активны в отношении кислотоустойчи­вых бактерий.

При парентеральном введении тетрациклины хо­рошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при за­болеваниях мозга и его оболочек поступление в спинномозговую жидкость значительно повыша­ется. Выделяются из организма в основном с мо­чой и калом, частично с желчью. При приеме внутрь тетрациклины выделяются в значительном количе­стве с калом (до 20—50 % от принятой дозы). Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтрации. При нарушении выделительной функции почек выделение тетрациклинов с мочой уменьшается и повышается концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции. В основе механизма антибактериального дейст­вия тетрациклинов лежит подавление ими биосин­теза белка микробной клетки на уровне рибосом. В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически.

В связи с общностью механизма действия и анти­микробного эффекта препараты тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость: микроорганизмы, устойчивые к одному из тетра­циклинов, устойчивы также к другим антибиоти­кам этой группы.

Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа и других тяжелых металлов. Не следует поэтому одновре­менно принимать внутрь тетрациклины с молоком и молочными продуктами (из-за содержания в них кальция), с антацидами, содержащими соли алю­миния, кальция и магния, а также с препара­тами железа.

Следует учитывать, что тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер.

Вследствие возможного образования нерас­творимых комплексов тетрациклинов с кальци­ем и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препараты этой группы нельзя, как правило, назначать беременным и детям до 8 лет.

Тетрациклин - желтый кристаллический порошок без запа­ха, горький на вкус. Очень мало растворим в воде, трудно — в спирте. Устойчив в слабокислой сре­де, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей. При хранении на свету темнеет. Гигро­скопичен. Обладает способностью люминесцировать под действием сине-фиолетовых лучей.

Тетрациклин является антимикробным веще­ством, продуцируемым Streptomyces aurefaciens или другими родственными организмами.

Применяют тетрациклин внутрь и наружно. Внутрь назначают больным пневмонией, бронхи­том, гнойным плевритом, подострым септическим эндокардитом, бактериальной и амебной дизентерией, коклюшем, ангиной, скарлатиной, гоно­реей, бруцеллезом, туляремией, сыпным и воз­вратным тифами, пситтакозом, при инфекцион­ных заболеваниях мочевых путей, хронических холециститах, гнойном менингите и при других инфекционных заболеваниях, вызванных микро­организмами, чувствительными к этому антибио­тику. Тетрациклин можно также применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных. Местно назначают тет­рациклин при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах и т. п. Имеются данные о значительной эффективности тетрациклина при холере. Тетрациклин и другие препараты этого ряда используют для лечения гонореи.

При тяжелых септических заболеваниях тетра­циклин можно применять вместе с другими анти­биотиками.

Назначают внутрь (в таблетках) во время или сразу после еды.

Доза для взрослых 0,2—0,25 г 3—4 раза в день (запивают водой). Детям старше 8 лет назначают в суточной дозе 20—25 мг/кг. Назначать пре­парат взрослым в дозах менее 0,8 г в сутки не следует, так как, помимо недостаточного терапев­тического эффекта, возможно развитие устойчи­вых форм микроорганизмов.

При тяжелом течении заболевания целесообраз­нее начать с парентерального введения препара­тов тетрациклиновой группы — тетрациклина гид­рохлорида или окситетрациклина гидрохлорида.

Курс лечения составляет в среднем 5—7 дней. После исчезновения симптомов болезни препарат продолжают принимать в течение 1 —3 дней.

Тетрациклин обычно хорошо переносится, однако, как и другие антибиотики, обладающие широким спектром антибактериального действия, может вызывать побочные явления: понижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройство функции кишечника (легкий или сильный понос), из­менения слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит, проктит); могут возникать аллергические кож­ные реакции, отек Квинке и др.

Тетрациклин и другие препараты этого ряда могут повысить чувствительность кожи к дейст­вию солнечных лучей (фотосенсибилизация).

Длительное применение тетрациклина и других препаратов этой группы в период образования зу­бов (назначение детям в первые месяцы жизни) может вызвать у детей темно-желтую окраску зубов (отложение препарата в зубной эмали и денти­не).

При длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут возникнуть осложнения, обу­словленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызы­ваемые дрожжевидным грибом Candida albicans). Для лечения кандидоза применяют противогрибковые антибиотики.

В период лечения тетрациклином необходимо тщательно следить за состоянием больного. В слу­чае появления признаков повышенной чувствитель­ности к препарату и побочных явлений делают перерыв в лечении, при необходимости назначают другой антибиотик (не из группы тетрациклинов);

Тетрациклин противопоказан при повышенной чувствительности к нему и к родственным ему анти­биотикам (окситетрациклину, доксициклину и др.), при грибковых заболеваниях. С осторожностью сле­дует применять препарат при заболеваниях почек, при лейкопении. Не следует назначать тетрациклин (и другие препараты этой группы) беременным и детям в возрасте до 8 лет.

В последнее время в связи с распространенностью тетрациклиноустойчивых штаммов микроорганиз­мов и частыми побочными явлениями применение тетрациклина стало относительно ограниченным.

формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (розового цвета), по 0,05 г (50 000 ЕД); 0,1 г (100 000 ЕД) и 0,25 г (250 000 ЕД) в упаковке по 20 штук; мазь глазная.

Тетрациклин и другие препараты этой группы хранят с предосторожностью (список Б) в сухом, защищенном от свата месте при комнатной темпе­ратуре.

Мазь тетрациклиновая глазная (Unguentum Tetracyclini ophthalmicum). Мазь желтого цве­та. Содержит 0,01 г (10 000 ЕД) тетрациклина в 1г(1%).

Применяют при трахоме, конъюнктивитах, блефаритах и других инфекционных заболеваниях глаз.

Закладывают за нижнее веко 3—5 раз в день.

форма выпуска: в алюминиевых тубах по 3, 7 и 10 г.

Мазь дитетрациклиновая глазная (Unguentum Ditetracyclini ophthalmicum). Мазь желто-коричневого цвета. Содержит дитетрациклина 1,1429 г церезина, вазелина медицинского, масла вазелинового до 100 г.

Дитетрациклин является N, N’-дибензилэтилендиаминовой солью тетрациклина. В соединении с бензилэтилендиамином разуется препарат, медленно всасывающийся оказывающий пролонгированное действие. При закладывании в конъюнктивальный мешок действует в течение 48—72 ч.

Применяют главным образом при инфекциях глаз, требующих длительного лечения (трахома, инфицированные поражения роговицы и др.]

Мазь закладывают за нижнее веко 1 раз в сутки.

форма выпуска: в тубах по 3; 7 и 10 г.

Мазь тетрациклиновая 3 % (Unguentum Tetracyclini 3 %). (ОАО “Нижфарм” – Нижегородский химико-фармацевтический завод – Россия) и (Казанское производственное объединение “Татхимфармпрепараты” – Россия). Мазь желтого цвета. Содержит в 1 г. 0,03 г (30 000 ЕД) тетрациклина гидрохлорида. Применяют при заболеваниях кожи: угревой сыпи, стрептостафилодермии, фурункулезе, фолликулитах инфицированных экземах, трофических язвах и др.

Мазь наносят на очаги поражения 1 - 2 р. в сутки или применяют в виде повязки, смен мой через 12—24 ч. Продолжительность лечения от нескольких дней до 2 — 3 нед.

В случае появления зуда, жжения, покраснения кожи лечение прекращают.

форма выпуска: в алюминиевых тубах по 10; 30 и 50 г.

хранении: в прохладном месте.

Таблетки тетрациклина и нистатина, покрытые оболочкой (Tabulettae Tetracyclini et Nystatini obductae). Содержат 0,1 г (100 000 ЕД) тетрациклина и 100 000 ЕД нистатина.

Назначают при наличии показаний к применению тетрациклина. Добавление в драже антибиотиков нистатина имеет целью предупредить развитие кандидамикозных инфекций. Дозы устанавливают, исходя из содержания в препарате тетрациклина.

форма выпуска: таблетки в банках оранжево стекла по 10 и 25 штук.