Противорвотные средства

Рвота — сложный рефлекторный акт, контролируемый рвот­ным центром. Являясь защитной реакцией, рвота позволяет освободить желудок от попавших в него раздражающих и ток­сических веществ. Однако в ряде случаев рвота является сопут­ствующим процессом, ухудшающим состояние организма.

Рвота развивается при возбуждении рвотного центра, что может произойти путем непосредственного воздействия на него токсических или лекарственных веществ, рефлекторного его возбуждения с центростремительных путей, а также при по­ступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Эта зона особенно чувствительна к действию химических ве­ществ, и рвотное, так же как и противорвотное, действие мно­гих лекарственных веществ реализуется путем первичного воз­буждения или торможения этой зоны.

Противорвотные средства — лекарственные препараты из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие. К ним относятся М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, нейролептики группы фенотиазина и бутирофенона.

■ СКОПОЛАМИН (Scopolaminum)

Синоним: Гиосцина бутилбромид.

Фармакологическое действие. Близок к атропину по влия­нию на периферические холинореактивные системы. Оказыва­ет также центральное холинолитическое действие. Обычно вы­зывает седативный эффект: уменьшает двигательную актив­ность, может оказать снотворное действие.

Показания к применению. В неврологической практике для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) — для подготовки к нарко­зу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство — при морской и воздушной болезни, а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина.

Способ применения и дозы. Внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) или л 5—1 мл 0,05%-ного раствора. В глазной практике (для расши­рения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25% -ный водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% -ная мазь. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разо­ри — 0,0005 г, суточная — 0,0015 г. В офтальмологической практике наряду с 0,25%-ным водным раствором применяется пролонгированный препарат — раствор скополамина гидробро­мида 0,25% -ного с метилцеллюлозой.

Противопоказания. Те же, что при назначении атропина.

Форма выпуска. Порошок; 0,05% -ный раствор в ампулах по 1 мл; 0,25%-ный раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл.

■ ПРОМЕТАЗИН (Prometazine)

Синоним: Пипольфен.

Фармакологическое действие. Антигистаминное, противо­аллергическое, противорвотное, снотворное, седативное.

Показания к применению. Аллергические заболевания (в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз, ангионевротический отек, зуд); анафилактические реакции на прием ЛС (в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами); пред- и послеоперационный пе­риод (в качестве успокаивающего средства).

Способ применения и дозы. Драже: внутрь, взрослым, при аллергических заболеваниях — обычно по 25 мг 1 раз в сутки перед сном или 2 раза (утром и вечером) до еды. Максимальная суточная доза для взрослых — 150 мг. Детям 2-5 лет — 5— 10 мг 1—3 раза в сутки, 5—10 лет — 5—15 мг 1—3 раза в сутки, старше 10 лет и подросткам — 5—20 мг 1—3 раза в сутки. Обыч­но для лечения назначают в драже. В случае если больные не могут принимать препарат перорально, назначают в виде раство­ра. Раствор для инъекций: в/м, по 12,5-25 мг каждые 4—6 ча­сов. Детям: от 2 месяцев до 14 лет — в/м, 0,5—1 мг/кг 3—5 раз в сутки, в тяжелых случаях разовую дозу для в/м введения увеличивают до 1—2 мг/кг.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к фенотиазинам; одновременное применение ингибиторов МАО; ал­когольная интоксикация, острые интоксикации снотворными ЛC, наркотическими анальгетиками; синдром апноэ во сне; закрытоугольная глаукома; беременность; детский возраст до 2 лет (драже).

Раствор для инъекций Пипольфен: повышенная чувствитель­ность к фенотиазинам, коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС, беременность, период лактации, дет­ский возраст до 2 мес.

Побочное действие. Угнетение ЦНС, седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуж­дение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; при приеме высоких доз — экстрапирамидные расстройства (окуломоторные кризы, кривошея, выпячивание языка), повы­шение судорожной активности (у детей). Возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия. Сухость во рту, глотке; анестезия слизистой оболочки полости рта (при приеме внутрь), тошнота, рвота, запор/диарея, холестаз. Шум или звон в ушах, парез аккомодации, затуманенное зрение. Аллергические реакции, повышенное потоотделение, сухость в носу, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Форма выпуска. Драже по 25 мг (№ 20); 2 мл раствора по 50 мг, в ампулах по 2 мл; в блистере 5 ампул; в коробке 2 бли­стера.

■ ДИМЕДРОЛ (Dimedrolum)

Синонимы: Аллерган Б, Алледрил, Аллергивал, Амидрил, Бенадрил, Бензгидрамин, Диабенил, Димедрил, Димидрил, Дифенгидрамин гидрохлорид, Дифенгидрамин, Рестамин.

Фармакологическое действие. Оказывает противогистаминное, холинолитическое и седативное действие.

Показания к применению. Аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке), паркинсонизм, хорея, синдром Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.

Способ применения и дозы. Внутрь, внутримышечно, внутривенно, местно (накожно, в виде глазных капель, на сли­зистую оболочку носа), ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Внутрь по 0,025—0,05 г 1—3 раза в сутки, внутримышечно и внутривенно по 1-5 мл 1% -ного ра­створа; в виде глазных капель (0,2—0,5% -ный раствор). Высшая разовая доза внутрь — 0,1 г, суточная — 0,25 г, внутримышеч­но — 0,05г и 0,15г соответственно.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, сухость во рту. тошнота, сонливость, общая слабость.

Противопоказания. Не рекомендуется назначать препарат во время работы водителям транспорта и лицам, профессия ко­торых требует быстрой реакции.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 и 0,1 г, в упа­ковке 10 штук; по 0,02 г, в упаковке б штук (для детей); ампу­лы по 1 мл 1%-ного раствора, в упаковке 10 штук; суппозито­рии ректальные по 0,01 г, в упаковке 10 штук (для детей); па­лочки по 0,05 г, в упаковке 10 штук.

■ МЕТОКЛОПРАМИД (Metodopromidum)

Синонимы: Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол.

Фармакологическое действие. Противорвотное средство. Антагонист допалиеновых рецепторов. Оказывает регулиру­ющее действие на моторную функцию желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению. Тошнота и рвота различного генеза, нарушение моторной функции, атония и гипотония (пос­ле резекции желудка) желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы. Внутрь до еды по 1—2 таблетки 2-3 раза в день, внутримышечно или внутривенно 2—4 мл в сутки.

Побочное действие. Сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, спазм лицевой мускулатуры, склонность к депрессиям.

Противопоказания. Кровотечения из желудочно-кишечно­го тракта, перфорация желудка и кишечника, стеноз приврат­ника, кишечная непроходимость, феохромоцитома.

Форма выпуска. Таблетки по 5 и 10 мг, в упаковке 50 штук, ампулы по 2 мл (в 1 мл 0,005 г препарата), в упаковке 10 штук.

■ ДОМПЕРИДОН (Domperidon)

Синонимы: Мотилиум, Бископ.

Фармакологическое действие. Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых ре­цепторов. Усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опо­рожнение.

Показания к применению. Тошнота и рвота различного генеза.

Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь за 15-20 минут до еды по 20 мг 3—4 раза в течение дня и перед сном.

Побочное действие. Спазмы кишечника, повышение уров­ня пролактина в плазме крови.

Противопоказания. Желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желуд­ка, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 10 мг, в упаковке 10 и 30 штук; 0,1% -ная суспензия во флаконах по 200 мл.

■ ОНДАНСЕТРОН (Ondansetron)

Синонимы: Зофран, Латран, Эмесет.

Фармакологическое действие. Противорвотное средство.

Показания к применению. Рвота, связанная с химио- или лучевой терапией онкобольных.

Способ применения и дозы. Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости; вводят внутрь, внутривенно, ректально.

Побочное действие. Головная боль, диарея, сухость во рту, бронхоспазм, аллергические реакции, аритмии.

Противопоказания. Печеночная недостаточность, первый триместр беременности, кормление грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 4, 8 мг № 10; суппозитории ректальные (4, 8, 16 мг); 0,08%-ный сироп во флаконах по 50 мл; 0,2% -ный раствор в ампулах по 2 и 4 мл.

■ ГРАНИСЕТР0Н (Granisetron)

Фармакологическое действие. Антагонист рецепторов 5-гидрокситриптамина с высокой степенью селективности (избира­тельности), обладает противорвотной активностью.

Показания к применению. Профилактика и лечение тош­ноты и рвоты при терапии цитостатиками (средствами, подав­ляющими деление клеток).

Способ применения и дозы. Внутрь обычно назначается по 1 таблетке 2 раза в день в течение цитостатической терапии. Первую дозу вводят не ранее, чем за 1 час до начала цитоста­тической терапии. Максимальная суточная доза не должна пре­вышать 9 мг. Для внутривенного введения 3 мг препарата ра­створяют в 20—50 мл стерильного инфузионного раствора (изо­тонический раствор хлорида натрия, 5% -ный раствор глюкозы, раствор Гартмана, раствор натрия лактата или 10% -ный раствор маннитола) и вводят в течение 5 минут.

Побочное действие. Возможно транзиторное повышение ак­тивности печеночных трансаминаз (ферментов) в крови, запоры; головная боль; кожная сыпь. В связи с тем, что гранисетрон может снижать перистальтику (волнообразные движения) ниж­них отделов кишечника, больные с признаками частичной не­проходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­рату. При отсутствии жизненных показаний не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г; концентрат для инфузий в ампулах по 3 мл (0,003 г препарата) в упаковке по 5 штук.