62. Миорелаксанты.

Классификация.

1. Антидеполяризующего действия

-тубокурарина хлорид

-пипекурония бромид

-панкурония бромид

-мелликтин

Действуют 20-50 минут.

АД - снижение при использовании препаратов АДД (типично для тубокурарина). Мех-м: Ганглиоблокирующее действие, блокада рецепторов синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, либерация гистамина.

СЕРДЦЕ – тахикардия. Мех-м: Ваголитическое дей-е.

БРОНХИ-бронхоспазм. Мех-м: высвобождение гистамина.

2. Деполяризующего действия

-дитилин

Действуют коротко 5-10 минут.

Мышечному расслаблению предшествуют кратковременные подергивания мускулатуры (фасцикуляции). В послеоперационном периоде мышечные боли (травматического и химического происхождения). ПФР. Дитилин, по химической стрчтсгуре сходный с АХ, так же возбуждает Н-ХР концевых пластинок, но вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. В результате на короткое время нервно-мышечная передача облегчается, что проявляется фасцикуляциями, а затем сменяется деполяризующим блоком с выходом ионов калия из клеток(ионы К раздражают нервные окончания).Пок-я: Интубация трахеи, Бронхоскопия, Репозиция костных отломков при переломах, Вправление вывихов. Противо-я: Грудной возраст, Тяжелые заболевания печени, Анемия, Кахексия, Беременность.

СЕРДЦЕ – аритмии. Мех-м: Гиперкалиемия, гилокалигистия.

АД – повышение. Мех-м: Стимулирует Н-ХР симпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников.

ДЫХАНИЕ - возможно апноэ 6-8 часов в случае идиосинкразии. Мех-м: Генетическая недостаточность холинэстеразы.

ГЛАЗ - повышение внутриглазного давления. Мех-м: Сокращение прямых и косых мышц глазного яблока вследствие множественной деполяризации, что ведет к его сдавлению. Противо-я: Глаукома.

В больших дозах возможен "двойной блок" - мышечная релаксация долго не проходит (25-30 мин). Мех-м: После деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект.

3. Смешанного действия

-диоксоний

Расслабление скелетных мышц. Мех-м: Кратковременная деполяризация, которая сменяется недеполярязующим блоком. Противо-я: Миастения

Общее:

Обладают миопаралитическим действием. Расслабление скелетных мыщц идёт в следующей последовательности – лицо, шея, конечности, туловище, дыхательная мускулатура (остановка дыхания!). блокируют Н-холинорецепторы в мионевральных синапсах и нарушают передачу нервного импульса с двигательного нерва на мышцу.

Показания к применению – расслабление мышц во время операций, остановка дыхания при операциях на грудной клетке с торакотомией, заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк), интубация трахеи, бронхоскопия, репозиция костных отломков при переломе, вправление вывихов.

Противопоказания:

1. Миастения.

2. Нарушение функции почек, печени, анемия, кахексия.

3. Пожилой и грудной возраст.

4. Беременность.

5. Глаукома – миорелаксанты повышают внутричерепное давление.

При передозировке – остановка дыхания. Условия безопасного использования – наличие ИВЛ и фармакологических антагонистов.

Фармакологические антагонисты. Для устранения нервно-мышечного блока применяют антихолинэстеразные средства – прозерин, галантамин. Происходит увеличение концентрации АХ, который по принципу конкурентного антагонизма вытесняет миорелаксанты с н-холинорецепторов, прекращая их действие. Для предотвращения побочных эффектов, вызванных возбуждением м-холинорецепторов, целесообразно применять АХС с атропином.