Сравнительная характеристика препаратов гк

Препарат

Противо­воспали­тельная активность¹

Минерал­кортикоид­ная активность¹

Классифи­кация по продолжи­тельности действия (Т_1/2, ч)²

Гидрокортизон

1

1

Короткого (8-12)

Преднизолон

3-4

0,8

Средней продолжите­льности

(12-36)

Метилпреднизолон

5

0,2-0,5

Дексаметазон

30

0,05

Длительного (36-72)

Эффект

Механизм действия

Противовоспалительный

• Уменьшение образования эйкозаноидов за счет ингибирования ФЛ-А₂

• Угнетение пролиферации и индукция апоптоза базофилов и эозинофилов

• Блокада апоптоза и функций нейтрофилов (миграция, продукция активных форм кислорода, фагоцитоз)

• Уменьшение проницаемости капилляров и проницаемости лизосомальных мембран

• Селективное угнетение продукции ИЛ-1

Иммунодепрессивный и противоаллергический

• Угнетение пролиферации, активности и индукция апоптоза лимфоцитов и моноцитов

• Усиление апоптоза Т- и В-лимфоцитов

• Угнетение синтеза комплемента и иммуноглобулинов (в том числе IgE)

• Снижение миграции и дегрануляции тучных клеток

Углеводный обмен

• Стимуляция глюконеогенеза в печени

• Снижение проницаемости клеточных мембран для глюкозы

• Накопление гликогена в печени и мышцах

• Снижение использования глюкозы мышцами

Жировой обмен

• Активация липолиза

• Повышение содержания высших жирных кислот и глицерола

• Перераспределение жира по кушингоидному типу

Белковый обмен

• Угнетение синтеза белков

• Увеличение катаболизма белков

Вводно-солевой обмен

• Задержка Na⁺ и воды

• Увеличение выделения К⁺ и Са²⁺

• Усиление выхода кальция из костной ткани

Эффект

Механизм действия

Заместительный

• См. табл. 1-5

Противошоковый

• Повышение уровня глюкозы в плазме и увеличение потребления ее инсулиннезависимыми тканями

• Увеличение количества эритроцитов и доставки кислорода тканям

• Повышение чувствительности адренорецепторов сосудов и сердца к катехоламинам, повышение АД

• Уменьшение проницаемости капилляров, улучшение церебрального кровотока, стимуляция ЦНС

Виды терапии

Заболевания и патологические состояния

Низкие дозы (заместительная терапия)

Надпочечниковая недостаточность

Первичная и вторичная

Острая и хроническая

Высокие дозы

Ревматические болезни и аутоиммунные процессы

Склеродермия

Системная красная волчанка

Дерматомиозит

Ревматоидный артрит

Ревматизм

Псориатический артрит и др.

Воспалительные заболевания

Обструктивные заболевания легких (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит)

Гломерулонефрит

Аллергические состояния

Аллергический ринит

Аллергический конъюнктивит

Атопический дерматит

Ангионевротический отек

Шок

Анафилактический шок

Травматический и др.

Опухоли лимфоидной системы

Лимфолейкоз

Лимфосаркома

Лимфогранулематоз

Трансплантация органов и тканей

Виды обмена, системы

Показатель

Направ-ленность изменений

Побочное действие

Углеводный обмен

Глюконеогенез в печени

Проницаемость мембран для глюкозы

Накопление гликогена в печени

Уровень глюкозы в плазме

Жировой обмен

Содержание высших жирных кислот

Холестерин

Перераспределение жира

Белковый обмен

Синтез белков

Водно-солевой обмен (содержание в организме)

Na⁺

H₂O

K⁺

Ca⁺²

ЦНС

Органы зрения

ЖКТ

Система крови

Нейтрофилы

Моноциты

Эозинофилы

Лимфоциты

Эритроциты

Тромбоциты

Иммунная система

Регенеративные процессы

Осложнения, связанные с резким прекращением приема

Основные эффекты

Противо­воспалительный

Обезболивающий

Жаропонижающий

Механизм действия

• Угнетение синтеза ПГ за счет ингибирования ЦОГ¹

• Угнетение синтеза ПГ, приводящее к снижению чувствительности ноцицепторов к брадикинину и др.

• Снижение в ЦНС уровня ПГ, обладающих пирогенным действием

• Увеличение теплоотдачи²

• Дополнительно:

• Спазмолитическая активность (метамизол)

• Антиагрегантная активность (ацетилсалициловая кислота³)

Показания к назначению

Ревматические заболевания, воспаление суставов неревматической природы (например, подагра), воспаления внесуставных тканей; головная, зубная, мышечная боль, лихорадка;

В качестве антиагреганта (ацетилсалициловая кислота³)

Общие побочные эффекты

Геморрагический синдром/ повышение риска ишемического инсульта и инфаркта миокарда, поражение слизистой ЖКТ⁴, бронхоспазм («аспириновая астма»)⁵ нарушение родовой деятельности, нарушение функции почек и печени, нарушения ЦНС.

Дополнительно:

Синдром Рея – острая энцефалопатия и жировая дистрофия печени, возникающие у детей на фоне вирусной инфекции и приеме преимущественно ацетилсалициловой кислоты.

Противопоказание для ацетилсалициловой кислоты: детский возраст до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний