1. Классификация и фармакология местных анестетиков:

Местные анестетики можно разделить на сложные эфиры - новокаин (прокаин), ультракаин, тетракаин; и амиды: лидокаин (ксилокаин), бупивакаин (маркаин), ропивакаин (наропин), мепивакаин.

Абсорбция. Системная постинъекционная абсорбция местных анестетиков из места введения зависит от нескольких факторов, в том числе от дозы, места введения, связывания препарата с тканями, присутствия вазоконстрикторов и от физико-химических свойств препарата. Аппликации местных анестетиков на области с богатым кровоснабжением, например на слизистую трахеи, приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препарата в крови, чем после инъекции местного анестетика в зоны с менее активным кровоснабжением, например в сухожилие. Вещества, обладающие вазоконстрикторными свойствами, например адреналин, уменьшают системную абсорбцию местных анестетиков из депо (места инъекции), снижая в нем кровоток. Кроме того, на фоне вазоконстрикторов общие токсические эффекты уменьшаются вследствие понижения концентрации анестетика в периферической крови практически в 3 раза.

Метаболизм и выведение: Амидные связи местных анестетиков гидролизуются микросомальными ферментами печени. В результате этого амидные местные анестетики чаще дают токсические эффекты у больных с нарушениями функции печени. Например, средний период полувыведения лидокаина может быть увеличен с 1 -2 часов у обычных пациентов до 6 часов и более у пациентов с тяжелыми повреждениями печени.

Побочное действие местных анестетиков:

Центральная нервная система (ЦНС) - сонливость, головокружение, зрительные и слуховые нарушения и двигательное беспокойство. В более высоких концентрациях любые местные анестетики могут вызывать нистагм, дрожь и, наконец, тоникоклонические судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.

Периферическая нервная система - при аппликации слишком больших доз все местные анестетики могут оказывать токсическое действие на ткань нерва (нейротоксичность).

Сердечно-сосудистая система - Действие местных анестетиков на сердечно-сосудистую систему частично связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц и миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна. Как указано местные анестетики блокируют натриевые каналы в миокарде и этим подавляют аномальную пейсмекерную активность, возбудимость и проводимость. Все эти препараты уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии.

Аллергические реакции - продукты метаболизма эфирных анестетиков могут вызывать аллергические реакции.

2. Методы местной анестезии

Терминальная (аппликационная) анестезия достигается путем нанесения местного анестетика на кожу или слизистые оболочки. Используется в офтальмологии (2% раствор лидокаин – акос), ЛОР клинике, при проведении эндоскопических процедур (10% лидокаин – аэрозоль). Точка приложения местного анестетика – терминали афферентных волокон.

Инфильтрационная анестезия – послойное введение раствора местного анестетика в ткани. Сначала препарат вводится внутрикожно, затем подкожно. После разреза кожи, под фасции и т.д. Анестезия развивается в том месте, где произведена инфильтрация. При этом сохраняется тактильная и проприоцептивная (сухожильная чувствительность), но полностью отсутствует болевая. Такая анестезия применяется при операциях небольшого объема (удаление доброкачественных новообразований, герниопластика и .т.п.), а так же широко используется при проведении болезненных манипуляций (катетеризация сосудов, пункция плевральной полости и т.д.). Для инфильтрационной анестезии в настоящее время используется 0,25 – 0,5% раствор лидокаина или 0,25-0,5% раствор новокаина. Требуется достаточно большое количество анестетика.

Проводниковая анестезия - местный анестетик вводится в область точки прохождения крупного ствола афферентного нерва. При этом доза анестетика относительно небольшая, и анестезия развивается во всей зоне иннервации данного нерва. Такая анестезия часто применяется в травматологии, стоматологии, при хирургических вмешательствах на пальцах кисти и стопы. В качестве анестетиков чаще всего используют 2% раствор лидокаина, в стоматологии - ультракаин.

Плексусная анестезия - введение анестетика в область крупного сплетения (например, плечевого). Современная концепция плексусной анестезии, описанная Winnie и соавт. в 80 - х г. г., основана на том факте, что все основные сплетения в определенной точке своего образования и распространения проходят между двумя мышцами и поэтому расположены между двумя фасциями этих мышц и лежат в собственной “интерфасциальной лакуне”, в связи с чем, при условии точной идентификации данного пространства, все сплетение может быть блокировано путем однократной иньекции, без необходимости выполнения повторных иньекций, как при других методах выполнения блокад. Для проведения такой анестезии необходимо знать специальные анатомические ориентиры, а для более точного определения места введения анестетика применяют специальные приборы – нейростимуляторы. Применяют как одноразовое введение местных анестетиков, так и продленную анестезию, с помощью многократного введения через установленный в область нервного сплетения, специальный катетер. Используется 2% раствор лидокаина, 0,25% раствор бупивакаина.