II. Средства, снижающие свёртываемость крови.

А. Антикоагулянты

1) прямого действия: гепарин – нарушает превращение протромбина в тромбин, для медицинских целей получают из тканей животных (легкие и печень крупного рогатого скота). Назначается при инфаркте миокарда и подозрении на него, при тромбозах магистральных вен и артерий, сосудов мозга и глаза, в аппаратах для искусственного кровообращения и гемодиализа, при ДВС синдроме, при гнойном менингите (эндолюмбально). Натриевая соль гепарина – флаконы по 5 мл с активностью 5000 ЕД, 10 000 ЕД и 20 000 ЕД в 1 мл. Время наступления эффекта и продолжительность действия зависят от способа введения:

П/к в верхней части живота строго перпендикулярно	Действие наступает через 40-60 минут	Продолжительность действия 8-12 часов
Внутримышечно	Через 15-30 минут	Длительность 6 часов
Внутривенно	Эффект моментальный	Длительность 4-5 час

Побочные эффекты гепарина: гематомы в месте введения, гематурия, гемартрозы, бронхоспазм и крапивница, тромбоцитопения, остеопороз.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Гепарины низкомолекулярные – это препараты нового поколения, отличаются лучшей переносимостью, выпускаются в одноразовых шприцах в различной дозировке. Вводятся только подкожно, возможно образование болезненных

инфильтратов в месте введения, гематомы возникают очень редко, могут вызвать тромбоцитопению и аллергию - фраксипарин (надропарин) – 0,3 мл, 0,6 мл, 1 мл с активностью соответственно 7500 ЕД, 15 000 ЕД, 25 000 ЕД; вводится п/к 1-2 раза в сутки, действие более длительное, чем у гепарина - эноксапарин (клексан) - дальтепарин (фрагмин) - ревипарин (кливарин) Для лечения поверхностных тромбофлебитов, постинъекционных флебитов, тромбоза геморроидальных вен существуют препараты для наружного применения – мазь гепариновая и мазь гепальпан, которые оказывают еще и противовоспалительное и регенерирующее действие.

2) непрямого действия:

Варфарин, варфарекс (кумадин) – таблетки по 1 мг, 2,5 мг, 3 мг и 5 мг, назначается 1 раз в сутки Связывает витамин К, без которого невозможно образование протромбина в печени. Это препарат с отсроченным действием, эффект развивается через 8-12 часов. Побочные эффекты – аллергия, гематурия, носовые кровотечения и геморрагии на коже, выпадение волос, нарушение работы печени. Показания к применению: для длительного понижения свёртываемости крови с целью профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Антагонистом варфарина является викасол.

Б. Антиагреганты.

Препятствуют агрегации (склеиванию) тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – 100 мг 1 раз в день. Применяется при ИБС для профилактики инфаркта миокарда и после него, при НМК, тромбофлебитах. Удобная форма – таблетки «Тромбо АСС», рассчитанная именно на кардиологических больных. Другие эффекты аспирина, как то: болеутоляющий, противовоспалительный и жаропонижающий развиваются с увеличением дозы. Побочные эффекты известны: раздражение слизистой желудка, нарушение слуха, аллергия, бронхиальная астма. Дипиридамол (курантил) – коронаролитическое средство и иммуномодулятор. В таблетках по 25 и 75 мг, хорошо сочетается с тромбо АСС и гепарином. Побочные явления: синдром обкрадывания, тахикардия, аллергия, гиперемия лица. Пентоксифиллин (трентал) – из группы ксантинов. В таблетках по 200 мг, драже 400 мг, ретардная форма под названием «агапурин», ампулы по 5 мл для в/в капельного введения в 250-500 мл растворителя.Внутрь препарат назначается после еды. Сочетается с антикоагулянтами. Побочные эффекты – гастрит, диспепсия, снижение АД, аллергия. Сулодексид (Весел-Дуэ Ф), в ампулах и капсулах. Натуральный продукт из свиных кишок. 90% препарата накапливается в эндотелии сосудов. Действует как: антикоагулянт, ангиопротектор, фибринолитик.

В. Фибринолитики

Единственная группа препаратов способных растворять тромбы и восстанавливать естественный кровоток. Применяются при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозах глубоких вен и артерий. Альтеплаза (актилизе) – рекомбинантный препарат, полностью соответствует веществу, которое вырабатывается эндотелием наших сосудов и предупреждает образование тромбов. Во флакончиках по 20 и 50 мг сухого вещества + растворитель. Вводится в/в болюсно в течение 1-2 минут, затем 1-3 часа продолжается капельное введение.

Урокиназа ( укидан) – из культуры почечных клеток человека, препарат для в/в болюсного и капельного введения.

Проурокиназа (пуролаза) – рекомбинантный препарат, полученный отечественными учёными. Применяется в первые часы инфаркта миокарда, вводится в/в, форма выпуска: флаконы по 50 мл = 2 млн МЕ Для фибринолитиков характерны побочные эффекты в виде геморрагий, возможны аллергические реакции (сыпь, повышение температуры).