Ранітидин

(RANITIDINE)

міжнародна та хімічна назви: ranitidine;N-[2-[[[5-(диметиламіно)метил]фурфурил]-тіо]-етил]-N’метил-2-нітро-1,1-етилендіамін;

основні фізико-хімічні властивості: оранжеві,круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки. На оболонці допускаються одиничні вкраплення червоно-оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду 171 мг, еквівалентного ранітидину 150 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль (висушений),натрію крохмаль гліколят, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза етилова, магнію стеарат, тальк, натрію лаурил сульфат, натрію кроскармелоза;

склад оболонки: шелак, олія рицинова, гідроксипропілметил целюлоза,тальк, титану діоксид, диетилфталат, барвник – сансет жовтий світлий, еритразин світлий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної хвороби.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Блокатор гістамінових Н2-рецепторів. Пригнічує базальну і стимульовану гістаміном, гастрином і ацетилхоліном секрецію соляної кислоти. Сприяє збільшенню рН шлункового вмісту і понижує активність пепсину.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо ранітидин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація досягається через 2 год. після одноразового прийому внутрішньо. З білками плазми крові зв’язується 15% активної речовини. Об’єм розподілу – 1,4 л/кг. Період напів виведення становить 2 - 3 год. Близько 30% прийнятої дози виводиться з сечею у незміненому вигляді. Швидкість виведення знижується при порушенні функції нирок або печінки. Ранітидин виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Не виразкова диспепсія, синдром Золлінгера-Еллісона, пептична виразка шлунка та 12-палоїкишки, гостроезофагеальна рефлюксна хвороба, хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення.

Спосіб застосування та дози. Доз встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості захворювання:

пептична виразка шлунка – по 1 таблетці 2 рази на добу, 4 - 8 тижнів;

пептична виразка дванадцятипалої кишки – по 1 таблетці 2 рази на добу,4 - 6 тижнів;

гастроезофагеальна рефлюксна хвороба – по 1 таблетці 4 рази на добу, 4- 8 тижднів, підтримуюча терапія при гастроезофагеальному рефлюксі – по 1таблетці на добу протягом 12 місяців;

хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення – по 2 таблетки на добу, 2 - 4 тижні;

не виразкова диспепсія – по 2 таблетки, 2 рази на добу, 4 тижні;

при синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 4 таблетки на добу, за необхідності дозу підвищують, підтримуюча дозу встановлюється індивідуально, залежно від ефективності лікування.

Побічна дія.

З боку травного тракту: рідко – діарея, запор; у поодиноких випадках –гепатити.

З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль,запаморочення, відчуття втоми, нечіткість зору; в поодиноких випадках у тяжкохворих - втрата свідомості, галюцинації.

З боку кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; при довготривалому застосуванні у високих дозах – лейкопенія.

З боку обміну речовин: рідко – незначне підвищення креатиніну в сироватці крові на початку лікування.

З боку ендокринної системи: при довготривалому застосуванні у високих дозах можливі збільшення вмісту пролактину, гінекомастія, аменорея, імпотенція,зниження лібідо.

З боку кістково-м’язової системи: дуже рідко – артралгія, міалгія.

Алергічні реакції: рідко – шкірні висипи, ангіоневротичний набряк,анафілактичний шок, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія.

Інші: рідко – рецедивуючий паротит, у поодиноких випадках – випадання волосся.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ранітидину, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.

Передозування. Специфічні симптоми передозування не описані. При передозуванні можливо підсилення побічної дії. За необхідності проводять симптоматичну терапію.

Особливливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції нирок. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного захворювання стравоходу, шлунка або дванадцятипалої кишки. При довготривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу можливі бактеріальні ураження шлунка з подальшим поширенням інфекції. Небажано різке припинення прийому Ранітидину через небезпеку рецидиву виразкової хвороби.

Не рекомендується призначати Ранітидин пацієнтам з гострою порфірією в анамнезі. На фоні застосування Ранітидину можливі необ’єктивні дані лабораторних досліджень: підвищення рівня креатиніну, активність гама-глутаміл транспептидази і трансамінази печінки.

Після досягнення терапевтичного ефекту необхідно приймати підтримуючу дозу препарату протягом 1-4 тижнів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ранітидину з прокаїнамідом можливо зниження виведення останнього нирками, що призводить до підвищення концентрації прокаїнаміду в плазмі крові.

У зв’язку з тим, що Ранітидин є слабким інгібітором мікросомальних ферментів печінки, можлива взаємодія Ранітидину з гліпізидом, глібуридом, метопрололом, теофіліном, варфарином.

При одночасному застосуванні Ранітидину може посилюватись дія непрямих антикоагулянтів. Збільшується ризик розвитку атаксії при одночасному застосуванні Ранітидину з фенітоїном.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 8 до 25° С.

Термін придатності – 3 роки.

ФАМОТИДИН

(FAMOTIDINЕ)

Міжнародна та хімічна назви: Famotidine;

N2-(аміносульфоніл)-3-[[[2-[(діаміноетилен)аміно]тіазол-4їл]метил]тіо]пропанамід;

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить фамотидину 0,02 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон Polyplasdone XL-10, аеросил, тальк, стеаринова кислота. Сепіфілм 752 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії препарату заснований на ліквідації ефекту гістаміну при конкуренції з ним на рівні Н2-гістамінових рецепторів обкладкових клітин слизової оболонки шлунка. Фамотидин -"розпізнає" рецептор, але не здатний його активувати і викликати формування вторинних месенджерів. По мірі прийому препарату зникає гіперацидний стан і пов'язане з ним порушення шлункового травлення.

Ефективно пригнічує базальну і стимульовану кислотну продукцію (при стимуляції не тільки гістаміном, але й ацетилхоліном, інсуліном, кофеїном і при прийомі їжі). У меншій мірі пригнічує продукцію пепсину і гастромукопротеїду. Знижує обсяг продукованого шлункового секрету. Залежно від прийнятої дози дія препарату триває від 12 до 24 год. Належить до III-го покоління блокаторов Н2-рецепторів гістаміну.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Фамотидин абсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2 години.

Зв'язування з білками плазми крові - близько 20 %. Незначна кількість препарату метаболізується в печінці. Більша частина його виділяється в незмінному вигляді з сечею. Період напів виведення становить від 2,5 до 4годин.

Показання для застосування. Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення; профілактика загострення виразкової хвороби; симптоматичні виразки слизової оболонки травного тракту,ерозивний езофагіт, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо при пептичній виразці шлунка і дванадцятипалої кишки приймають по 40 мг, 1 раз на добу, перед сном або по 20 мг, 2 рази на добу, протягом 4 - 8 тижнів. З метою профілактики рецидивів виразкової хвороби Фамотидин призначають по 20мг, 1 раз на добу, перед сном. При рефлюкс-езофагіті дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від стану хворого. Початкову дозу (20 мг) приймають кожні 6 годин. При синдромі Золлінгера-Еллісона приймають у дозі 20 - 40 мг, 4рази на добу до досягнення терапевтичного ефекту і клінічного покращення стану хворого. При вираженому порушенні функції нирок дозу знижують.

Побічна дія. Антагоністи Н2-рецепторівгістаміну III-го покоління рідко проявляють серйозну побічну дію, являючись безпечними в широких межах дозувань. Іноді виникають головний біль, диспепсія, аритмія. Тільки препарати першого покоління мають антиандрогенний ефект, що проявляється оборотною гінекомастією та імпотенцією у чоловіків, які приймають препарат довгостроково, у високих дозах.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату;період вагітності та лактації; порушення функції печінки. Оскільки досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній, призначати Фамотидин- дітям до 14 років не рекомендується.

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення,нудота, метеоризм, запор або діарея, підвищення активності печінкових амінотрансфераз, шкірно-алергічні реакції, порушення функції нирок.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Особливості застосування. З особливою обережністю і в зменшених дозах препарат призначають хворим на порушення функцій нирок та печінки. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісних захворювань стравоходу, шлунка, дванадцятипалої кишки. При застосуванні препарату можливі зміни лабораторних показників: збільшення рівня сечовини, зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні препарати можуть викликати порушення абсорбції Фамотидину при одночасному їх застосуванні, тому перерва між прийомами вказаних засобів,повинна становити не менше 1 - 2 годин. При сумісному застосуванні з кетоконазолом Фамотидин зменшує всмоктування кетоконазолу.