2_Farmakokinetika

Биодоступность (F) (биоусвояемость,

системная доступность) – это доля лекарственного средства, поступившая в системный кровоток в неизменном виде или в виде активных метаболитов после любого пути введения.

%

52

1)Абсолютная. Данные о внесосудистом

введении препарата сравнивают с данными

того же препарата при его внутривенном введении:

AUC (внесосудистый) × D (в/в)

F = -------------------------------------------

AUC (в/в) × D (внесосудистый)

2) Относительная. Когда сравниваются два

внесосудистых пути введения (исследования

биоэквивалентности).

Факторы, влияющие на

биодоступность

физические свойства лекарственного средства (гидрофобность, степень диссоциации на ионы, растворимость),

лекарственная форма (немедленное высвобождение, применение вспомогательных веществ, методы производства, замедленное, удлиненное или длительное высвобождение),

связь введения препарата и приѐма пищи,

различия в течение суток,

скорость опорождения желудка,

индуцирование/ингибирование другими лекарственными средствами или пищей,

взаимодействие с другими лекарствами (антацидами, алкоголем, никотином),

взаимодействие с отдельными продуктами питания (грейпфрутовый сок, помело, клюквенный сок).

белки-переносчики, субстрат для белка-переносчика,

состояние желудочно-кишечного тракта, его функция 57 и морфология.

Распределение – это проникновение и

накопление лекарственных веществ в

различные ткани, органы и жидкие среды организма.

Фармакокинетические процессы (абсорбция,

распределение, депонирование,

биотрансформация и выведение лекарств)

связаны с проникновением ЛВ через биологические мембраны - в основном через цитоплазматические мембраны клеток и через