2.Жирорастворим.Витамины

Препараты витаминов Д. МД, П, ПЭ. Эргокальциферол. МД: регулирует обмен Са и Р, влияя на их всасываемость в кишечнике, реабсорбцию в почках, мобилизацию из костей. П: профилактика илечение рахита, при переломах костей. ПЭ: отложение Са в сосудах, почках, печени и др. органах, расстройства ЦНС.

Препараты витаминов А, Е, К, Э, П, ПЭ. А- ритинола ацетат.Э: нормализация эпителия кожи и слизистых, адаптация зрения в темноте. П: заболевания роговицы и сетчатки, ожоги, отморожения, болезни ЖКТ, печени, при беременности. ПЭ: вялость, головная боль, сыпь, пигментация кожи, боли в костях, увеличение печени и селезёнки. Е- токоферола ацетат. Э: антиоксидантное действие, торможение развития атеросклероза. П: профилактика атеросклероза, самопроизвольных абортов, при мышечной дистрофии, стенокардии, климаксе, при стрессе и радиации. ПЭ: аллергия. К-викасол. Э: повышение свёртывания крови. П: профилактика и лечение кровотечений при пониженной свёртываемости крови. ПЭ: резкое повышение свёртывания крови, образование тромбов.

3.Карбапенемы

Имипенем, Тиенам, Меропенем

Карбапенемы относятся к группе (β-лактамных антибиотиков. Они характеризуются более высокой устойчивостью к действию (бетта-лактамаз и обладают широким спектром антибактериального действия, включая штаммы, устойчивые к це-фалоспоринам III и IV поколений. ПЭ:аллергические реакции, тошнота, рвота, судороги.

Меропенем (Меронем) в отличие от имипенема не разрушается дегидро-пептидазой почечных канальцев, поэтому применяется без ее ингибиторов. По остяттъным хяпятгтепистикям близок к имипенему.

МОНОБАКТАМЫ(Азтреонам)

Антибиотики этой группы имеют в своей структуре моноциклическое β-лактамное кольцо. Из монобактамов в медицинской практике применяется один антибиотик - азтреонам. Препарат проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиелл и др.) и не действует на грамположит. бактерии, бактероиды и другие анаэробы.

Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим р-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами грамположительных микроорганизмов и бактероидов.

Азтреонам является препаратом резерва и применяется при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств. ПЭ: диспеп-тические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль.

28 1.Н-холиноблокаторы: ганглиоблокаторы и курареподобные ср-ва.

Ганглиоблокаторы. Делятся на третичные амины, хорошо всасывающиеся в жкт (Пирилен, пахикарпина гидройодид) – могут быть длительного действия (пирилен) и средней продолжительности ( пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины, плохо всасывающиеся в жкт и не проникающие через гематоэнцефалический барьер, также делятся по длительности действия- средней (пентамин, бензогексоний) и короткой продолжительности (гигроний, арфонад). МД: блокада постсинаптических Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков. Э: расширение артерий и вен, угнетение секреции желёз жкт и замедлению его моторики, ослабление вагусных рефлексов на органы, пахикарпин усиливает сократительную способность миометрия. П: пирилен- стабильная гипертензия, спазм периферических сосудов и жкт, язвенная болезнь желудка. Гигроний, арфонад- для управляемой гипотонии при операциях для уменьшения кровоточивости. ПЭ: брадикардия, гипотония, запоры, вздутие живота, сухость во рту, паралич аккомодации, тремор. ПП: глаукома, гипотензия, шок, атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт, почечная и печёночная недостаточность, феохромоцитома. Курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, при хирургических операциях..; действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинорецепторов скелетных мышц. Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов... А. Н е д е п о л я р и з у ю щ и е (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил и другие препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самим исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Б. Д е п о л я р и з у ю щ и е препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т.е. действуя подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп.

2.Препараты витамина В.Тиамин в организме превращается в кофермент - дифосфат тиамина (кокарбоксилазу), который участвует во многих ферментативных реакциях (декарбок-силирование альфа-кетокислот). Участвует в углеводном, белковом, жировом обмене. Принимает участие в синтезе ацетилхолина, повышает уровень ацетил -холина и улучшает проведение нервного возбуждения в синапсах.

Препараты витамина В2:Рибофлавин. В организме витамин В2 фосфорилируется, и флавин адениндинуклеотид (ФАД), участвует в окислительно-восстановительных процессах. Принимает участие в углеводном, белковом, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении (синтезе гемоглобина и эритропоэтина). Играет важную роль в сохранении зрения. При его недостаточности появляется светобоязнь, резь в глазах. Поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пишеварительного тракта, оболочки губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты. Препараты витамина Вб:Пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат. В организме подвергается фосфорилированию, превращаясь в пиридоксаль-5-фосфат, который в качестве кофермента принимает участие в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот, регуляции белкового, жирового обменов, обмена гистамина, гамма-аминомасляной, глутаминовой кислот, глицина, а также серотонина и др. Поддерживает нормальное функционирование центральной и периферической нервной системы.

Препараты витамина В12:цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид

Синтезируется микрофлорой кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла - гастромукопротеин, который продуцируется обкладочными клетками желудка. Превращается в активную форму - кобамамид, связывается с белками плазмы крови транскобаламинами и переносится к органам и тканям.Участвует в качестве кофермента в метаболических процессах: стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов. Способствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты), необходимой для синтеза ДНК. Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритроцитов. Поддерживает нормальный биосинтез миелина.

Препараты витамина Вс:кислота фолиевая, кальция фолинат

В организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени образуется активная форма — тетрагидрофолиевая кислота, которая участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, важнейших компонентов нуклеиновых кислот, участвует в обмене холина, аминокислот (метионина, глицина и др.). Необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Стимулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормобластов), способствует всасыванию железа. В период беременности способствует формированию нервной системы плода. Недостаточность фолиевой кислоты проявляется в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Препараты витамина РР:кислота никотиновая, эндурацин, никотинамид

В неизмененном виде всасывается из кишечника. В печени превращается в активные коферменты: никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинами-дадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), которые участвуют в окислительно-восстановительных процессах, тканевом дыхании. Принимает участие в углеводном, белковом и липидном обмене, метаболизме аминокислот. Улучшает трофику тканей, способствуя их регенерации. Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов и фибриноли-тическую активность крови. Никотиновая кислота оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, также снижает уровни ЛППП и ЛПНП и повышает уровень ЛПВП.

Препараты витамина С:аскорбиновая кислота, магния аскорбинат, натрия аскорбинат В организме не синтезируется. При поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в регуляции транспорта водородных ионов в биохимических реакциях, участвует в окислительно-восстановительных процессах, регулирует углеводный обмен (использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Участвует в образовании тетрагид-рофолиевой кислоты, синтезе коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и включение его в гем. Нормализует проницаемость капилляров, обеспечивает активное протекание процессов регенерации тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Участвует в регуляции иммунных реакций организма: повышает образование антител, синтез интерферона, фагоцитарную активность — повышает сопротивляемость к инфекции.