24Б 1.Классификация ср-тв, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

М-холиномиметики - пилокарпин, М - и Н-холиномиметики прямого действия - ацетилхолин, непрямого действия (обратимого - прозерин, необратимого - армин), м-холиноблокаторы - атропин, Н-холиномиметики - цититон, ганглиоблокаторы (третичные амины, четвертичные аммониевые соединения), миорелаксанты - престонал.

М- и Н-холиномиметики. I. Прямого действия. 1 Ацетилхолин, карбохолин. МД: прямое стимулирующее влияние на м- и н-холинорецепторы. 2.Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз.

М-холиномиметики. Пилокарпин, ацеклидин.МД: стимуляция м-холинорецепторов. Э: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышение секреции желез внешней секреции, повышение тонуса гладких мышц, снижение тонуса сфинктеров, брадикардия, снижение АД. П: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, ксерострмия. ПЭ: слюнотечение, профузный пот, тошнота, рвота, боль в животе, понос, брадикардия, снижение АД. ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, воспаление в брюшной полости, беременность.

2.Пр-ты женских половых гормонов

А)Эстрогенные и антиэстрогенные пр-ты

Б)Гестагенные и антигестлгенные -ты

В)Противозачаточные (контрацептивные) средства

а) Основными эстрогенами, вырабатыв в женском организме, являются эстрадиол (синтезируется яичниками), а также менее активные гормоны - эстрон и эстриол, которые синтезируются в печени из эстрадиола или в периферических тканях из мужских половых гормонов и имеют низкое сродство к эстрогеновым рецепторам.

Обеспечивают поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов у женщин; подавляют резорбцию костей, оказывая на них действие, противоположное эффекту паратиреоидного гормона; оказывают влияние на продукцию и активность многих других белков организма; повышают свертываемость крови, увеличивая содержание в плазме факторов II, VII, IX, X, плазминогена и снижая адгезию тромбоцитов и содержание антитромбина III; антиатерогенное действие эстрогенов заключается в повышении содержания липопротеинов высокой плотности и снижении уровня липопротеинов низкой плотности. ПЭ: тошнота, рвота, огрубление молочных желез, гиперпигментация. Прием эстрогенов увеличивает риск бесплодия, внематочной беременности и преждевременных родов.

а) Эстрогенные препараты:

а) стероидной структуры: эстрадиол, эстриол, эстрон.б) нестероидной структуры: гексэстрол, димэстрол.

б) Антиэстрогенные препараты

Кломифен, ?тамоксифен.Антиэстрогенные средства в малых дозах усиливают секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулируют овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывают умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне -антиэстрогенный.