1-понятиеВрач. рец-ра и фармацевт рецеп Врачебная рецептура изучает правила выписывания лекарств (точнее лекарственных форм). Фармацевтическая рецептура включает правила изготовления лекарственных форм и в насто­ящее время обособилась в специальную отрасль фармацевтических зна­ний - технологию лекарственных форм.Госуд фармокопенией явл ЗАКОНАДАТ РУКОВОДСТВО для провизеров и фармацевтов.состоит фармокопения 1-введение 2- основная часть 3-приложение содержит списки а(содержит перечень ядовитых лек. Вещ-тв ) и б(сильно действующие)Основная часть содерж расположенные в алфовитном порядке около1000 статей о лек. Средств,лек. Сырье и лек формах и их основных свойствах.Основная часть это 1 часть.Часть 2 фармокопении подробно описывают методы физико-химического,химического и биологического исслед. Сырья,форм и препаратов.Описанны способы определения подленности примесей,частоты растительного. Минерального и хим. Сырья.Из биолог. Дается метод биологической стандартизации(-определение силы действия лек сырья или препарата, состав которых либо не изучен,либо не постоянен на биолог-х объектах в сравнении со стандартом данного сырья или препарата. )Препараты подвергшиеся стантартизации дозируются в единицах действия(ED)Например витамины и антибиотики.Приложениия-даны таблицы различных постоянных величин (удельных и атомных весов),таблицы Высших разовых доз(ВРД) и Высших суточных доз(ВСД) ядовитых и сильно действующих вещ-тв, для взрослых ,для детей в зависимости от возраста,таблицы наиболее употреб-х доз,доз лекарст для ветеринарной практики.Пропись делиться на 1.официальные-прописи,в состав которых указан фармокопения.Официальные прописи,например,растворы в ампулах,таблетки,драже и.т.д. выписываються кратко2.мануальные-прописи предложенные в свое время известными врачами и опрадавшие себя на практике,например,бальзам Вишневского.В наше время многие мануальные прописи внесены в фармокопению, т .е. практически стали официнальными. 3. Магистральные- прописи ,которые врачь выписывает исходя из конкретной ситуации,т. е. руководствуясьб возрастом,полом,заболеванием больного,его состоянием,наличием лек. В аптеке и финансовыми возможностями больного.Магистральные прописи выписываються в развернутом виде.Рецепт-это письменное обращение врача в аптеку об изготовлении и отпуске лек-ва на руки больного.Рецепт сост-т из паспортной части(это часть вкл. Дату выписывания рецепта,ФИО больного,его возраст до 18 и после 60 лет,ФИО врача) и прописи(это частьсостоит из рецептуры и сигнатуры-обозначения;в рецептуре перечесл. На латинском яз-е компоненты лек.формы,указывают их дозы и форма,в которой должно быть отпущено лек-во,в сигнатуре врачь кратко и ясно языком понятным больному,указывает как принять лек-во)????????????????

2-Понятие о лек. Вещ-ве лек форме,лек-ве. Лекарственное вещество (или средство) - это химическое соедине­ние обладающее фармакологической активностью.

Лекарственный препарат - это лекарственное сырье, подвергнутое специальной обработке. Источники лекарственного сырья могут быть минерального, растительного, животного, синтетического происхожде­ния и продукты жизнедеятельности микроорганизмов.

Лекарственной формой называют приданную лекарственному веще­ству форму выпуска, которая наилучшим способом отвечает целям при­менения и наиболее удобна в использовании.

Лекарство - это лекарственное вещество в определенной лекарствен­ной форме.

Лекарственные формы чаще всего классифицируют по физико-хими­ческим свойствам: различают твердые(порошки,капсулы,аппульный порошок,присыпки ,табл. Драже,гранулы), мягкие(мази,пасты,линементы,свечи,пластыри), жидкие(растворы и лек. Вытяжки из растений-отвары ,настои,настойки,экстракты,сиропы,эмульсии), аэрозольные и газообразные.

Аэрозольные и газообразные лекарственные формы выписываются только официнально

Лекарственная форма для детей подбирается учетом возраста ребенка; большинство лекарств разрабатывается для приема внутрь; для детей дошкольного возраста рекомендуют преимущественно жидкие формы (сиропы, растворы, суспензии, эмульсии, эликсиры, взвеси, полоскания, растворимые таблетки, гранулы для последующего растворения, капли);

Для детей школьного возраста, кроме указанных лекарственных форм, разрабатываются также таблетки, драже, капсулы, гранулы, ректальные лекарственные формы в соответствующих возрастных дозировках.

Для детей до трех лет не следует выпускать лекарства в виде таблеток или драже, особенно вкусных и ярко окрашенных, привлекательного вида, напоминающих кондитерские изделия.

Все лекарственные формы для новорожденных и детей первого года жизни выпускаются стерильными. Пределы количественного содержания микроорганизмов устанавливают НТД. Они имеют свои особенности и специальные обозначения, отличающих их по количественному содержанию в аналогичных формах биологически активных веществ, форме выпуска, окраске, характеру упаковки и другим параметрам.

При создании лекарственных форм для детей используются только безвредные вспомогательные вещества, преимущественно натуральные продукты. Их количество должно быть обоснованным, обеспечивать оптимальный терапевтический эффект и стабильность лекарства. Для окраски следует применять натуральные красители, безвредные в медицинской практике. Корригирующие вещества должны придавать лекарству приятный легкий вкус и запах и не снижать его активности и стабильности. Однако в нем должно находиться как можно меньше химических веществ.

Объем жидкости, содержащей лекарства, не должен быть слишком большим – 2,5 – 10 мл, то есть достаточное количество для минимального курса лечения. Также необходимо создавать лекарственные формы для детей пролонгированного действия.

3-Базисные ,вспомогательные вещ-ва,наполнители и корригаторы. Основной раздел рецепта - пропись лекарства. Он всегда начинается с обращения к фармацевту: Recipe - возьми, после чего в определенной последовательности идет перечисление лекарственных веществ. Обязатель­ной частью прописи является только основное действующее вещество или базис (basis), которое помещается на первой строке. Именно на его при­менении основан фармакологический эффект лекарства. На втором месте в прописи стоят вспомогательные вещества (adjuvans): они применяется с целью усиления действия базиса или ослабления его нежелательных эф­фектов. На третьем месте находятся корригирующие вещества (corrigens), которые вводятся в состав лекарства с целью исправления его неприятных органолептических (вкус, цвет, запах и др.) свойств. На последнем месте находятся вещества придающие определенную форму лекарству - это формообразующие вещества (constituens): вода в растворах, вазелин в мазях, сахар в порошках и т.д.. Вспомогательных, корригирующих и фор­мообразующих веществ в рецепторной прописи может быть несколько.

4-Значение выбора лек.формы в фармокологическом эффекте.Принцыпы выписывания лек.форм для местного и резорбтивного действия.

Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика. Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим. Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции – это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно. Например, действие наперстянки, средства от сердечного недомогания, является первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца с отеками тканей, улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным. Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными, имеющие серьезный характер, называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени. Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии (обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то такое его действие называется обратимым (например, наркотическое действие), в противном случае действие называют необратимым (например, прижигающее действие).

5-Твердые лек.формы. К основным твердым лекарственным формам относятся: порошки, таблетки, драже и гранулы. Таблетки, драже и гранулы выписываются только официнально.Порошки - это твердая лекарственная форма для внутреннего и на­ружного применения, обладающая свойством сыпучести. Порошки для наружного применения называются присыпками, они недозированные. Порошки для внутреннего употребления, как правило, дозированные. По­рошки также могут быть простыми и сложными.Порошки для внутреннего употребления- вес порошка не может быть меньше, чем 0,1. Если вес порошка меньше 0,1, то добавляют наполнитель. Исключения при весе порошка менее 0,1 наполнитель не добавляется, если порошок находится в капсулах и ампулах. Макси­мальный вес порошка не должен превышать 1,0; в противном случае его будет неудобно принимать.Наполнитель для порошков должен соответствовать следующим тре­бованиям: не вступать в химическое взаимодействие с лекарственными веществами, не обладать собственной фармакологической активностью и раздражающим действием. Наиболее часто используемые наполнители: сахар (Saccharum), молочный сахар (Saccharum lactis), глюкоза (Glucosum), натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas).

Rp.:Decarisi 0,05 Sacchari 0,2 М., f. pulv. D.t.d. N5 S.: но 1 порошку на ночь.(для леч аскаридоза у ребенка 3-х лет)

Капсула - это не лекарственная форма, а вместилище (оболочка) в которое помещают дозированные порошкообразные, гранулированные пастообразные или жидкие лекарственные вещества. Различают капсулы растворимые в желудке или только в кишечнике. Капсулы растворимые в желудке: крахмальные (capsula amylacea) и желатиновые (capsula gelatinosa). Капсулы растворимые в кишечнике: глутоловые (capsula glutoidea) и кератиновые (capsula keratinosa).

Rp.: Espumisani 0,04 D.t.d. N 100 in caps. gel. S.: по 1 капсуле 3 раза в день.(для леч метиоризма)

Ампульный порошок является исключением из правила об одном деци­грамме,

Ампульный порошок представляет собой инъекционную лекарствен­ную форму и приготавливается в заводских условиях.

Rp.: Quamateli 0,02 D.t.d. N5 in amp. S.: содержимое ампулы развести растворителем и ввести внутримышечно(для леч язвенной болезни)

Порошки для наружного применения называются присыпками. Пропись их не дозированная и развернутая. Выписываются они в количестве 5-100 г.Присыпки могут быть простыми и сложными. В сложных присыпках в качестве наполнителя чаще всего используются тальк (Talcum), крахмал (Amylum), окись цинка (Zinci oxydum) и белая шина (Bolus alba). Пример простой присыпки: выписать 50,0 присыпки норсульфазола.

Rp.: Streptocidi 5,0 Talci ad 50,0 М.D. S.: наносить на пораженные места.(присыпка на гнойную рану)

Таблетки являются дозированной твердой лекарственной формой, при­готовленной методом прессования или формирования лекарственных ве­ществ. Вес таблеток колеблется от 0,1 до 2,0. Выписываются таблетки только официнальноТаблетки подразделяются па простые (одно лекарственное вещество) и сложные (несколько лекарственных веществ). Rp.:Tabulettae Corvitoli 0,05 D.t.d. N50 S.: nol таблетке2 раза в день.(для леч стенокордии)

Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннею приме­нения, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Вес драже колеблется от 0,1 до 0,5 г.

Выписываются драже только официнально. Пропись драже начинается с названия лекарственной формы.

Rp.: Dr. Radedormi 0005 D.t.d.N20 S.: 1 драже за 20 минут до сна.(для леч бесоницы)

Гранулы - твердая недозированная лекарственная форма для внутрен­него применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или непра­вильной формы, содержащих смесь лекарственных и вспомогательных веществ.

Выписывается гранулы только официнально. Их пропись начинается с названия лекарственной формы

Rp.: Granulorum Natrii para-aminosalicylatis 100,0 D. S.: по 1 чайной ложке 3 раза в день через час после еды(для туберкулеза)

6-Мягкие лек.формы.Рецепты. К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, свечи.Все мягкие лекарственные формы в одну группу объединяет то, что в их состав в качестве формообразующего вещества входят жиры и жироподобные вещества, которые носят название "мазевая основа". Основными свойствами мазевых основ являются:

1. высокая мажущая способность;

2. индифферентность (не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами и не вызывают раздражающего действия на кожу и слизистые оболочки);

3. хорошо смешиваются с лекарственными веще­ствами;

4. не изменяют свойств под влиянием света и воздуха;

5. темпера­тура плавления близкая к температуре тела.

6. Мазевые основы классифицируются по их происхождению. Выделяют основы животного, растительного, минерального и синтетического про­исхождения.

Мазевые основы классифицируются по их происхождению. Выделяют основы животного, растительного, минерального и синтетического про­исхождения.1- Мазевые основы животного происхождения относительно хорошо вса­сываются с кожи, поэтому их целесообразно применять в мазях, использу­емых для глубокого действия Рыбий жир (Oleum jecoris Aselli). Очищенный свиной жир (Adeps suillus depuratus). Ланолин (Lanolinum).Желтый воск (Cera flava). Спермацет (Spermacetum).

2-Мазевые основы растительного происхождении являются жидкими мас­лами (исключение представляет масло какао, которое имеет твердую кон­систенцию) и используются при изготовлении линиментов или добавля­ются к мазям для придания им большей мягкости. Они относительно плохо проникают внутрь кожи.

Основные растительные масла, используемые в фармацевтике: под­солнечное масло (Oleum Helianthi), льняное масло (Oleum Lini), оливковое масло (Oleum Olivarum), миндальное масло (Oleum Amygdalarum), перси­ковое масло (Oleum Persicorim), кунжутное масло (Oleum Sesami), белен­ное масло (Oleum Hyoscyami), хлопковое масло (Oleum Gossypii). касторо­вое масло (Oleum Ricini), масло какао (Oleum Cacao).

3- Минеральные мазевые основы являются продуктами переработки не­фти и представляют собой смеси твердых и жидких предельных углеводо­родов. Обладают высокой химической стойкостью. Практически не всасываются с кожи, поэтому их целесообразно применять в мазях, используе­мых для поверхностного действия.Важнейшими минеральными основами являются вазелин (Vaselimim), вазелиновое масло (Oleum Vaselini) или жидкий парафин и твердый пара­фин (Paraffmum soHdum). Вазелин и твердый парафин применяются для приготовления мазей, вазелиновое масло - линиментов.

Мазь - лекарственная форма, представляющая собой однородную массу мягкой консистенции и предназначенная для наружною применения.

Rp.:Butadioni 2,5 Vaselini ad 50,0 M.,f.unq. D. S.: наносить на пораженные места.(для леч мышечных болей)

Глазная мазь-Существует три основных отличия глазной мази от обычной (т.е. на­носимой на кожу и слизистые): 1) ее общий вес не более 10,0; 2) для ее изготовления обязательно используется ланолин в соотношении 1:10 по отношению к основной мазевой основе; 3) она стерильна.

Rp.:Acicloviri 0,15 Lanolini 0,5 Vaselini ad 5,0 M.,f.imq. Sterilis! D. S.: наносить под веки пораженного глаза(для леч. Герписа глаза)

Паста - это мягкая лекарственная форма с содержанием сыпучих ве­ществ не менее 25%, но не более 65%. Если порошкообразных веществ менее 25%, то добавляют индифферентные вещества: тальк (Talcum), крах­мал (Amylum), окись цинка (Zinci oxydum), белая глина (Bolus alba) и неко­торые другие.

Rp.: Streptocidi 15,0 Vaselini ad 50,0 M.,f. pasta. D. S.: наносить на пораженные места.(для леч поверх. ран)

Линимент - это мягкая лекарственная форма, где в качестве мазевой основы используется жидкое масло.

Пример: для лечения поверхностной раны выписать 50 г 10% линимен­та стрептоцида:

Rp.: Streptocidi 5,0 Ol. Vaselini ad 50,0 M.,f. linimentum. D. S.: наносить на пораженные места.(для леч поверх ран)

Свечи - это твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма. По форме и весу различают ректальные (1,1- 4.0) и вагинальные (1,5- 6,0) свечи. Если вес свечей специально не указывается, то ректальные свечи выписывают ся массой 3,0, вагинальные - 4,0. Пропись свечей на занятиях и в конт­рольной работе магистральная, развернутая и дозированная.

Rp.Indomeracini 0,05 Ol. Cacao ad 3,0 M.,f.supp.rectale. D.t.d. N10. S.: вводить З раза в день.(для леч ревматойдного полиартрита)

7-Растворы,эмульсии ,лек,клизмы. Растворы - это однородная смесь одного или нескольких веществ в ра­створителе, в котором растворенные вещества находятся в молекулярно-дисперсном состоянии и распределены в виде отдельных молекул и ионов.Различают растворы для наружного применения, внутреннего упот­ребления и инъекционные.Важное значение при приготовлении растворов имеет растворитель, который в идеале должен быть нейтральным и не чуждым организму. Ос­новные свойства растворителей:

1. должен растворять лекарственное ве­щество, без химическою с ним взаимодействия;

2. не должен обладать раздражающим действием, собственной фармакологической активностью и токсичностью.

Наиболее полно предъявленным требованием удовлетворяет вода (Aqua destillata, а для инъекций - Aqua bidestillata), однако не все вещества в ней растворимы, поэтому в качестве растворителей могут использоваться масла, этиловый спирт (Spiritus aethylicus), эфир (Aether aethylicus), хло­роформ (Chloroformum), глицерин (Glicerinum) - последние три только для приготовления растворов для наружного применения.

Растворы для наружного необхо­димо знать концентрацию и объем раствора; Rp.: Sol. Furacilim 0,02%-500ml(1:5000-500ml)D. S.(для промывания ран)

Глазные капли относятся к растворам для наружного применения. Су­ществует три основных отличия их от обычных растворов:

1. их общий объем обычно не превышает 10 мл;

2. небольшой объем дозирования;

3. стерильность.

Rp.: Sol. Allergodili 0,5%-10ml Sterilis! D. S.: no 2-3 капли в каждый глаз(для лечения аллергического конъюнктивита)

Пропись растворов для внутреннего употребления недозированная, развернутая или сокращенная (по желанию). Для их прописи необходимо знать разовую дозу, объем приема (ложки, капли) и общее количество приемов (10-12 при приеме ложками и 20-60-каплями). Дозирует раство­ры сам больной, исходя из указаний врача, записанных в сигнатуре.

развернуто сокращенно

Rp.: Zyrteci 0,1 Rp.: Sol. Zyrteci 0,07%-150ml Aq.destill. ad 150,0 D.M. S.: l столовой ложке 3 раза в день

D. S.: по 1 столовой ложке 3 раза в день(для лечения аллергии) Для ряда растворов существуют официнальная пропись (в этом случае раствор выпускается заводским способ и содержит четко определенное количество действующих начал и растворителя). Rp.: Eucabali 20m! D. S: 20 капель 3 раза в день(для леч бронхитов )

Инъекционные растворы являются готовой лекарственной формой для парентерального использования.

необходимо соблюдать 3 правила: они должны быть стерильны, апирогенны и изотоничны (последнее важно при больших объемах введения).Различают ампульные растворы (готовятся в заводских условиях являются дозированной лекарственной формой.) и в аптечной упаковке (готовятся в аптеке).

Rp.: Sol. Prednisoloni 3%-l ml D.t.d. N3 in amp. S.: вводить внутримышечно 1 раз в день(лдя леч осложнений аллергии)

Эмульсии - это жидкие лекарственные формы, которые образуются при смешении воды с нерастворимыми в ней жидкостями. Эмульсии со­стоят из трех составных частей: среды, взвешенного вещества и эмульги­рующего вещества. По внешнему виду они напоминают молоко.По способу приготовления эмульсии делятся на масляные (ложные) и семянные (истинные). Пропись масляных эмульсий развернутая и недозированная. Эмуль­сия, где имеется только три обязательных компонента (масло, эмульгатор, вода) называется простой, если дополнительно выписываются одно или более лекарственных веществ, то это сложная или лекарственная эмуль­сия. В лекарственной эмульсии основное лекарственное вещество (базис) ставится на первое место.Эмульсии для внутреннего потребления дозируются ложками и выпи­сываются на 10-12 приемов; общее количество эмульсии для наружного применения обычно не превышает 100,0.

Rp.: Streptocidi 15,0 Ol. Ricini 10,0 Gelatosae 5,0 Aq.destill. ad 100,0 M.,f. Emulsum D.S.: наносить на пораженную поверхность(для леч поверх ран)

Выписывая лекарственные клизмы необходимо соблюдать два правила: 1) их объём не должен превышать 50 мл; 2) в их состав всегда входит слизь. Пропись лекарственных клизм развернутая.

Rp.: Ataraxi 0,025 Mucilaginis AmyliAq.destill. ana 20,0 M. D.S.: для введения в прямую кишку.(для купирования психомоторных возбуждений)

8-Настои и отвары,настойки и экстракты,новоголеновые препаратыНастои и отвары представляют собой водное извлечение действующих начал из лекарственного сырья растительного происхождения. Настои го­товят из мягких (цветы, листья, трава), а отвары из твердых (кора, корни, корневище) анатомических частей растений. К основному недостатку настоев и отваров нужно отнести малые сро­ки хранения: 3-4 дня в холодильнике.Настои и отвары относятся к недозированным лекарственным фор­мам и выписываются всегда сокращенно. Пропись рецепта начинается с названия лекарственной формы, затем указывают анатомическую часть растения, название растения, его суммарную дозу и общее количество готовой лекарственной формы. Дозируются они ложками и каплями. Как правило, выписываются отвары и настои на 10-12 приемов. Rp.: Dec. cort. Frangulae 5,0-150 mI

D.S.: по 2 столовой ложке на ночь.(для леч запоров)Настойки представляют собой жидкие, прозрачные спиртоводные или спиртоэфирные извлечения действующих начал из лекарственного сы­рья. Готовят их методами мацерации, перколяции и растворения экстрак­тов. Большинство настоек предназначено для внутреннего применения, реже их применяют наружно (полоскание, растирание). Выписываются настойки недозированно. При их прописи вначале ука­зывается название лекарственной формы, зачем растение, из которого она приготовлена, и общее количество настойки. Существует правило: общий объем настойки равен количеству капель на прием. Rp.: Tinct Frangulae 25ml D.S.: no 25 капель на прием.(для запоров) Экстракты - это сгущенные (по сравнению с настойками) извлечения из лекарственного сырья. различают два вида экстрак­тов: жидкие и сухие Правила выписывания жидких экстрактов те же, что для настоек. По­скольку, ею общее количество указы кается в объемных единицах (ml), то слово "жидкий (fluidum)" после названия растения писать необязательно. Rp: Extr.Frangulae 25ml D.S.: пo 25 капель на прием.(леч запора)

Сухие экстракты выписываются в форме таблеток, порошков, драже, свечей. Дозируются они весовыми единицами; слово "сухой (siccum)" после названия растения писать необязательно. Rp.: Extr. Frangulae 0,05 Sacchari 0,2 М., f. pulv. D.t.d. N10 S.:no 1 порошку Зраза в день.(для леч запоров) Новогаленовыми препаратами называются вытяжки из лекарственно­го сырья, полученные путем специальной обработки его спиртом, эфи­ром или (и) водой. Благодаря высокой степени очистки, они содержат ми­нимальное количество балластных веществ, что позволяет применять их парентерально Rp.: Sol. Corglyconi 0,06%-l ml D.t.d. N10 in amp. S.: вводить капельно внутривенно 1 раз в день(для леч остр сердеч недостаточ) Действующие начала определяют терапевтический эффект препара­тов из лекарственных растений. К основным группам действующих начал относятся алкалоиды, гликозиды, сапонины, эфирные масла, дубящие ве­щества.Алкалоиды (alcali - щелочь, cidos - подобие) - группа азотистых орга­нических соединений рас тигельного и животного происхождения, обла­дающая выраженным фармакологическим действием.Гликозиды - это сложные двухкомпонентные органические соедине­ния, состоящие из сахаристой части (гликона) и несахаристой (агликона или генина), соединенных между собой кислородным или азотным мости­ком. Генины имеют самую разнообразную химическую структуру, явля­ясь произвольными фенолов, антраценов, стероидов, флавонов и т.д. Гликоны могут быть представлены как привычными для организма сахарами (глюкоза, маноза, лактоза и др.), так и чужеродными (дигитоксоза сердеч­ных гликозидов).Гликоны определяют фармакокинетические свойства гликозидов, а фармакодинамику определяют генины. Гликозиды в большинстве случаев являются кристаллическими веществами, легко растворимыми в воде и спирте.Сапонины (sapo - мыло) структурно схожи с гликозидами, но облада­ют поверхностно-активными свойствами; с водой образуют пенящиеся мыльные растворы. Генины сапонинов называются сапогенины.Эфирные масла - это органические соединения растительной приро­ды и представляющие собой маслянистые жидкости с сильным характер­ным запахом, жгучим вкусом и высокой летучестью.Эфирные масли применяются и как лекарственные вещества: многие из них обладают нейротропным, раздражающим, желчегонным, отхаркивающим, антимикробным и другими видами действия.Дубильные вещества являются безазотистыми органическими соеди­нениями сложной структуры, обладающими вяжущим и дубящим дей­ствием на кожу и слизистые. Основным дубильным веществом растений (кора дуба, соплодия ольхи и др.) является танин.

9-Виды не совместимости.Антидотизм.Антидоты тяжелых металлов

между веществами могут происходить различные виды взаимодействия. Различают фармацевтическую и фармакологическую несовместимость лекарственных веществ. 1-Фармацевтическая несовместимость подразумевает взаимодействие лекарственных веществ вне организма человека. Она подразделяется на физико-химическую и химическую несовместимость. Физико-химическая несовместимость характеризуется тем, что при смешивании выписанных ингредиентов невозможно приготовить требуемую лекарственную форму (например, приготовление раствора из несмешивающихся жидкостей). Химическая несовместимость наблюдается тогда, когда выписанные вещества вступают в химическую реакцию с образованием неактивных, ядовитых веществ или веществ с другим типом действия.2-Фармакологическая несовместимость подразумевает взаимодействие лекарственных веществ в организме человека, что может сопровождаться ослаблением основного действия, появлением дополнительных побочных эффектов, повышением токсичности и т. д.

Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, — антидотами.

Антидоты: 1) токсикотропные – связывающие, нейтрализующие и предупреждающие всасывание ОВ: действующие по принципу активированного угля, действующие по химическому принципу (унитиол, пеницилламин, пентацин)

2) токсикокинетические – ускоряют биотрансформацию ОВ (тримедоксима бромид, натрия тиосульфат, этанол, АО)

3) фармакологические – атропин, налоксон

4) иммунологические противоядия

Унитиол, сукцимер – связывает тяжелые металлы, металлоиды, сердечные гликозиды. Эсмолол связывает теофиллин, кофеин. Кальция тринатрия пентотат – образует комплексы с двух и трехвалентными металлами.

10-Пути введения лек. Средств.Сравнение энтерального и параэнтерального. Пути введения 1энтеральный путь –через пищ. Тракт :а- перорально внутрь(применяеться для резорбтивного действия,наиболее физиологический путь введения ,не возможность введения лек. В безсознательном состоянии и при рвоте,пресистемный элеминации в печени,инактивация ряда лекарств в кислой среде желудка) б-субълингвально(путь введения лек вещ-тв,разрушающиеся в просвете ЖКТ и в печени,быстрое развитие эффекта,лек не попадает в систему воротной вены,отсудствие присестемной элиминации в печени,не возможность приема препарата с раздрожающим действием) в-ректально(применяется для местного и резорбтивного действия,лек эффект через 30 мин,применяется в педиатрической практике,лек не попадает в сист воротной вены отсудствие присистемн элиминации в печени,прихологическое затруднение в приеме,всасывание обычно до 50%введеной дозы)2-параэнтерально(минуя пищ тракт) а-инъекционно( не физиологический путь введения т.к. происходит нарушение целостности кожных покровов,это повышает вероятность развития побочных эффектов-аллергических и инфицирования-внутривенное быстрое наступление эффекта и точное дозирование,отсудствует присистемная элиминация,внутри артериально—для создания высокой концентрации лекарства в пороженном органе при минимальных системных эффектах,в/м эффект наступает в течении 30 мин объем вводимого вещ-ва не привышает 10мл,п/к—эффект в течении 30-60 мин,введение под оболочку спинного мозга—при анастезии и для введения противомикробных препаратов,при инфекц. Минингите,введение в полости организма(суставная брюшная пазухи носа)—для введения противовоспалительных противомикробных средств) б-ингаляционно-препарат вводиться в виде порошков,эрозолий,газов,быстрое начало эффекта 1-5 мин,виличина присистемной элиминации не значительна,при ингаляции раздр вещ-тв возможно развитие ларинго-и бронхоспазма. в- через кожу и слизистую(транкутанно лек вещ-ва вводиться в виде мазей,гелей,пластырей,при электрофорезе применяется рас-р;через слизистые оболочки носа и глаза испл рас-ры мазей,порошки,величина присистемной элиминации не значительна,дозу лек подбкерают индивидуально)

11-Факторы,влияющие на всасывание лек вещ-тв из ЖКТ 1.Физико -хим св-ва лек—всасывание липидораствр лек близко к 100%,на всасывание гидрофильных лек оказывает влияние рН среды и рК препарата.Лек вещ-во всасываеться из кишечника в виде целой молекулы,но не виде ионов.Диссоциация на ионы зависит от рН среды-в кислой среде дисоциируються щелочи,а в щелочной кислоты.Лек- основания принимаються до еды , а лек-слабые кислоты –после еды.2-лек.форма- быстрее оно всасывается из рас-ра и медленние из таблетки.3- концентрация лек вещ-ва в просвете кишечника—если концентрация лек вещ-ва гиперосмотическая,то всасывание прекращаеться,а перестальтика усиливаеться ,например,солевые слабительные. 4- особенности диеты—грубая пища,сод-я большое кол-во клетчатки будет способствовать усилению перестальтике и адсорбцию лек вещ-ва; пищ продукты содерж дубящие вещ-ва(чай)будут связывать алколоиды. 5- функциональное состояние пищ тракта

12-мех-мы проникновения лек вещ-тв через мембрану клеток 1 пасивная диффузия-через мембрану кл-ок по градиенту концентрации,без затраты энергии путем растворения в липидах мембран—таким образом всасываються липофильные вещ-ва 2 фильтрация через поры мембран.Зависит от гидростатического и осмотического давления.Фильтрация осущ-ся по градиенту концентрации и по этому не требует энергии 3 облегченная диффузия – в переносе лекарств и метаболитов организма (глукоза и аминокислоты) через мембраны клеток принимают участие специальные транспортные белки по этому диффузия ускоряеться .Это диффузия идет по градиенту концентрации ,не требует затраты энергии 4 активный траспорт – в этот процесс принимает участие транспортные системы мембран клеток.Активный транспорт хар-ся избирательностью к определенным соед-ям ,возможностью конкуненции 2-х вещ-вт за один мех-м,насыщаюмостью,возможностью транспорта против градиента концентрации , транспорт должен быть обеспечен энергией.По этому мех-му всасфываеться гидрофильные полярные молекулы 5 пиноцитоз-процесс всасывания за счет выпячивания клеточной мембраны , захвата вещ-ва с последущим обр вакуоли, транспорта её через клетку и выведения содержимого вакуоли наружу(экзоцитоз).

13-Рапределение и перераспределение лек вещ-тв.Роль тканевых депо и гистогематических барьеров.Перераспределение и переспределение—процесс протекающии в организме практически одновременно, и поэтому не отдилимые друг от друга.Распределение лек вещ-ва по различным тканям организма происходит после попадания его в системный кровоток,распределение может быть равномерным и не равномерным.Факроты влияющии на процесс распределения лек-тв : 1 интенсивность регионарного кровотока—активно кровоснабжаються сердце и почки,лек вещ-ва поступают в первую минуту в эти органы, медленнее насыщение лек препаратами—мышцы, слизистые ,кожа, жировая ткать. 2 .связь с белками крови—связывание в крови с альбуминами лек вещ-тв. , при этом снижаеться концентация лек в тканях т.к. временно теряеться фармокологическая активность лек. , не проявляеться спецефическое действие, только не связанные препараты проходят через мембрану. 3.Определяет перераспределение лек вещ-ва. Гистогематические барьеры—являються эндотелиальные клетки стенок капилляров.У ряда органов и тканей( серое вещ-во ЦНС, фолькулы щит. Железы , клубочковый слой надпочечников, ктань хрусталика и яичка) ГГБ сложный, состоит из нескольких рядов специализированных клеток , основная функция которых не допустить к данным структурам антитела и иммунные клетки т.к эти ткани являються антигенами по отношению к прочим тканям организма.Наличие таких ГГБ затрудняют доставку лек вещ-тв(через гемато-энцефалический барьер ГЭБ плохо проходит полярные соединения и хорошо липофильные, черезГЭБ вещ-ва проходят путем диффузии и активного транспорта; плацентарный барьер ПБ –защищает плод от действия вредных вещ-тв, через ПБ лек вещ-ва проникают простой и облегченной диффузией, фильтрацией, активный транспорт, пиноцитоз). 4. Определяет перераспределение—депонирование-зависит от физико-хим свойств ЛВ. Активно депонируються жиро растворимые лек-ва в жировай клетчатке.Депонированное ве-во не активно.Между ним и его свободной формой в крови устанавливаеться динамическое равновесие . 5. Определяет перераспределение ЛВ-накопление ЛВ в месте действия(накопление в липидах ЦНС жирорастворимых психотропных вещ-тв).

14.Проникновение лекарств через плацинтарный барьер. ПБ защищает плод от действия вредных вещ-тв.Состоит из : эндотелия, базальной мембраны копеляров матери, и плода, расположены между ними однослойный синцитий.Перенос ЛВ осущ простой и облегченной диффузией, фильтрацией , активным транспортом, пинацитозом.Основными факторами , регулирующие транспорт ксенобиотиков-чужеродные вещ-ва через плпценту явл физико-хим св-ва препаратов(с высокой скоростью диффундируют липидорастворимые соединения, с меньей гидрофильные) . степень ионизации( высоко ионизированные соед практически не проник через плаценту) и размер молекул( легко через плпценту проник соед с молекулярной массой до 500 Д (дальтон)).

Тератогенное действие – способность ЛС при назначении его беременной женщине вызывать анатомические аномалии развития плода {талидомид: фокомелия, противобластомные ЛС: множественные дефекты}

Эмбриотоксическое действие – неблагоприятное воздействие, не связанное с нарушением органогенеза в первые три месяца беременности. На более поздних сроках проявляется фетотоксическое действие.

Мутагенное действие ЛС – повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата ЛС, что проявляется изменением генотипа потомства {адреналин, цитостатики}.

15.Этапы элиминации лек. вещ-тв. Присистемная элиминация.Элиминация это комплексный процесс , вкл в себя как выведение ЛВ (экскреция), так и все подготовит реакции необходимые для этого (биотрансформация).1 Экскреция- Почки: актив. секреция (липоидонераст. силь. к-ты и их метаболиты после конъюгации), пассив. секр. (липо- и водораств.), пассивю реабс. (pH мочи 3-8. В кислой липораств. неполяр. в-ва в недиссоц. форме, обратно в кровь. А липонер. иони-зир. в-ва с мочой). При pHщ выведение кисл. сое-ий, и наоборот. Почеч. клиренс – колич. ха-ка, отраж. Vочищения от в-ва опред. объема плазмы в ед. времени. С желчью: тетрацик, пениц, колхицинв кишки, и могут повторно всас-ся и выделяться в кишки (кишечно-печеноч. циркуляция). Легкими: ср-ва для инга-ляц. наркоза. Слю. ж-зы (йодиты), слез. ж-зы (рифампицин), лактация.2.Биотрансформация—это комплекс физ-хим и био-хим превращений ЛВ , в процессе которых обр полярные(водорастворимые) вещ-ва(метаболиты) , корорые легче выводяться из орга-ма.Этапы:1. 1) метаболич. транс-ция (окис, восстан., гидролиз), обр у вещ-тв активных групп, способных вступать в реакцию конъюгации.Выделяют микросомальную(происх в печени почках эпителиальной ткани,микросомальное окислению потвергаються жирорастворимые вещ-ва) и немикросомальную(предстакленно реакциями восстановления и гидролиза происходящие под влиянием не микросомальных ферментов, происходит в печени так же в плазме крови, менее значительно) трансформацию.2.Конъюгация-образование сложной эфирной связи с эндогенными конъюгатами, Сделать молекулу ЛВ полярной(водорастворимой) Э.пресистем-комплекс биохим процессов, приводящие к инактивации лек до его попадния в систем кровоток.Пути введения 1 внутрь-всасываясь из кишечника ЛВ попадает в сис воротной вены-печень-потвергаеться разрушению при поможи микросомальных ферментов энтероцитов.2. Инъекции-на месте инъекции происходит деградация полипептидных соединений (гормоны, интерфероны, иммуноглобулины) тканевыми протеолитическими ферментами. 3. Ингаляционно-мех элиминации—микросомальные ферменты ольвеолы бронхов. 4. Кожа и слизистая –мех-м элиминачии микросомальные ферменты эпителиальные ткани.С дозы л/с V элиминации. Период полужизни – время, когда содержание в-ва в плазме падает до 50% (учитывать депо и биотрансформацию).

16. Биотрансформация-- это комплекс физ-хим и био-хим превращений ЛВ , в процессе которых обр полярные(водорастворимые) вещ-ва(метаболиты) , корорые легче выводяться из орга-ма.Этапы:1. 1) метаболич. транс-ция (окис, восстан., гидролиз), обр у вещ-тв активных групп, способных вступать в реакцию конъюгации.Выделяют микросомальную(происх в печени почках эпителиальной ткани,микросомальное окислению потвергаються жирорастворимые вещ-ва) и немикросомальную(предстакленно реакциями восстановления и гидролиза происходящие под влиянием не микросомальных ферментов, происходит в печени так же в плазме крови, менее значительно) трансформацию.2.Конъюгация-образование сложной эфирной связи с эндогенными конъюгатами, Сделать молекулу ЛВ полярной(водорастворимой).Вещ-ва изменяющие активность микросомального окисления:1 индукторы(барбитураты, этанол, рифампицин , тетрациклины, бутадион, гризиофульвин) –способны вызвать увиличение скорости распада ЛВ , метаболизирующихся микросомальными ферментами ; снижает эффективность проводимой терапии ; поражение печени в следствии обр гепатотоксических метеболитов. 2. Ингибиторы (левомицетин, изиниазид) –снижают скорость биотрансформации ЛВ метаболизирующихся микросомальными ферментами , в следствии чего в организме повышаеться их концентрация.

17.Особенности-фармококинетики лек. у детей и пожелых.

//// Важна комплементарность с рец-ром (D-изомер Ad круче, чем L-изомер), расстояние м-ду функц. актив. группировками, радикалы, экраниру-ющие катион. центры, конц-ия заряда. Также от раст-ти в воде и липидах, для по-рошков – от степ. их измельчения, для летучих от степ. летучести, степень дис-соц. Возраст: плод от 24 нед. до родов и до 4 нед. после (неразвиты ф-ты, почки, печень, др. чув-ть к л/с. Левомицетинсмерть), детям младш. возр. – нельзя в-ва бронх. ж-з, полости носа (патология органов дых) Дозы: 1-8л. 1/10, в 14л. 2/3, в 18 л. ¾, в 20л. 100%. У стариков всас. в-в, метаболизм, Vвыведения почками, чув-ть к л/с. Дозу и ограничить токсич. в-ва. (гериатрич. фарма и перинаталь.)

///. Возрастные различия фармакокинеткики лекарств.

Дети

Пожилые

1. Роговой слой кожи тоньше, поэтому при накожном применении ЛС всасываются лучше. Абсорбция ЛС при ректальном применении также лучше. 2. Объем жидкости в организме детей 70-80%, тогда как у взрослых только 60%, поэтому Vd гидрофильных ЛС у них больше и требуются более высокие дозы. 3. У новорожденного уровень альбумина в плазме ниже, чем у взрослых, поэтому связывание ЛС с белком у них менее интенсивное 4. У новорожденных низкая интенсивность систем цитохрома Р450 и конъюгирующих ферментов, но высокая активность метилирующих систем. 5. Скорость клубочковой фильтрации в почках детей до 6 мес составляет 30-40% скорости взрослых, поэтому почечная эксркеция лекарств снижена.

1. Отмечается снижение концентрации альбумина в плазме крови и фракция лекарства, связанная с белком 2. Уменьшается содержание воды в организме с 60% до 45%, поэтому увеличивается кумуляция липофильных лекарств. 3. Скорость клубочковой фильтрации может падать до 50-60% от скорости зрелого пациента, поэтому почечная элиминация лекарств резко ограничивается.

18.Понятие о биодоступности.Биодоступность это доля от веденной дозы вещ-ва , которая поступает в систем кровоток в активной форме.Факроры определяющие биодоступность: 1 путь введения—биодост 100% при внетри венном внутри артериальном введении , друг введения –менее 100 % . 2. Пресистемная элиминация и факторы определяющие всасывание ЛВ из ЖКТ ,через кожу , слизистые и дых пути.(э. присистемная- комплекс биохим процессов, приводящие к инактивации лек до его попадния в систем кровоток.). 3. Биофармацивтические факторы,зависящие от особенностей технологии производства лек.

19.Местное, рефлекторное и резорбтивное действие.-

////Местное –действие вещ-ва, возникающие на месте его приложения(местные анастетики , прижегающие вещ-ва).2.Рефлекторные—реализация рефлекса, возникающие благодоря воздействию ЛВ на нервные рецепторы на месте введения или после всасывании( например когино-висцеральные рефлексы при использование гарчичников).Рефлекторные вличния могут быть как местный и резорбтивные. 3. Резорбтивные—действ лек развиваеться после его всасывания

/// Виды действия ЛС:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо прямое, либо рефлекторное влияние:

а) прямое влияние - непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро- и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)

20 Примое и косвенное, главное и побочное действие1 главное фармокологический эффект ЛВ при терапии конкретного заболевания(эффект на который расчитывае врач при лечении больного).2. побочные—весь перечень фармо эффектов ЛВ за иск главного. Побочный эффект может быть желательным и не желательным.3 . Прямой- действ вещ-ва не посредственно на орган-мишень или ткань –мишень(например сердечные гликозиды усиливают силу сердечных сокращений действие прямо на кардиомиоциты).4. Косвенные –опосредованное влияние на ткань или орган (например сердечные гликозиды улучшают гемодинамику косвинно увелич диурез.)

21Обратимое и необратимое,центральное и перефирическое, избирательное приимущественное и общеклеточное действие.

1. Центральное—это действие реализующее через ЦНС.2.Перефирическое—непосредственное действие ЛВ на органы и ткани. 3- По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:

а) обратимое действие - функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств действуют именно так.

б) необратимое действие - более прочное взаимодействие лекарства и биологического субстрата. Примером может быть угнетающее действие фосфорорганических соединений на активность холинэстеразы, связанное с образованием очень прочного комплекса. В результате этого активность фермента восстанавливается лишь за счет синтеза новых молекул холинэстеразы в печени.

4- Когда лекарство попадает в организм, с ним контактируют большое количество клеток и тканей, которые могут по-разному реагировать на это лекарство. В зависимости от сродства определенным тканям и по степени избирательности выделяют следующие виды действия:а) избирательное действие - лекарственное вещество действует избирательно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. Это идеальный случай действия лекарств, который на практике встречается очень редко.

б) преимущественное действие - действует на несколько органов или систем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. Это наиболее часто встречающийся вариант действия лекарств. Слабая избирательность лекарств лежит в основе их побочных эффектов.

в) общеклеточное действие - лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. Примером такого действия является прижигающий эффект солей тяжелых металлов, кислот.

22.Понятия о фармокологических эффектах.(Тонизиование,возбуждение и седативное действие, угнетение паралич). Фармокологический эффект-результат действия лекарственные вещества, при которм воздействуя на организм ,вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем.1. тонизирующий—востановление пониженной функции органа или организма до нормы ,напр: сердечные гликозиды при серд недостаточн –изолированное восстановление функции сердца.2. возбуждающий—повышает функции органа илиорганизма веше нормы,например:прием психостимуляторов-действие на ЦНС , мочегонных –изолированное действ на почки.3. седативный—приведение повышенной функции органа или организма к норме,например:Валельяны при стрессе. 4. Угнетающий—снижает функцию органа или организма ниже нормы,например: прием снотворных-действ на ЦНС., снижение перестальтики кишечника-М-холиноблокаторы. 5. Паралич—выключение функции органа или организма например:в мед исп эффекты обратим паралича-общий наркоз,миорелаксанты.

23.Повторное введение ЛВ :кумуляция ее виды.При повторном применении ЛС действие их может увеличиваться или уменьшаться.Комуляция—различают комуляцию материальную-т.е-. накоплении в организме самого вещ-ва и функциональную-накопление эффекта.Матер комуляция харак для длительно действующих препаратов, которые медленно выводяться из организма. К ним относит, например :сердеч гликозиды из грцппы наперстянки.Накопление ЛВ при его длительном применении может привести к возникновению токсического эффекта ,для их предотвращения необходимо постепенно уменьшать дозу, увиличивать энтервалы между приемоми или делать перерывы в лечении.Функциональная комуляция характерна для прихотропных вещ-тв ,например этилового спирта.При его длительном применении нарастающие изменения в ЦНС могут приводить к развитию психоза, при этом сам спирт быстро окисляеться и в оргпнизме не задерживаеться.

24.Повторное введение ЛВ : привыкание. При повторном применении ЛС действие их может увеличиваться или уменьшаться.Привыкание –снижении эффективности лек при длительном применении (гипотензивные ,анальгизирующие,слабительные средств.).Привык к действ ЛВ может быть связано с уменьшением его всасывания увиличение скорости биотрансформ и выведения, а так же со снижением чувств рецептора.В случаи применения противомикр средств привыкание развиваеться в результате развития устойчивости микроорганизма.При привыкании дозу препарата необходимо увеличить или одно вещ-во замени ть другим.Особыми видами привыкания явл –тахифилаксия—быстрое привыкание, формирующиеся иногда даже после первого приема препарата и десенситизация—снижение эффективности лек возникает в связи с уменьшением плотности рецепторов, корорые возбуждает данный препорат.

25.Повторное введение лек вещ-тв .Синдром отмены. 1 зависимость—синдор абстиненции или лишения—неопродолимое к приему веш-ва с целью устронения неприятных переживаний и ощущений, аозникающих при отмене препарата.Различают : психическую и физическую лек зависимость.В случаи псих зав –ти прекращ применении препарата (кокаина) вызыват имоциональный дискомфорт.При физ зав-ти отмена препарата (напр-мофина) приводит к разв тяжелого состояния,которое о мимо псих отклонений хар-ся тяжелым соматическим нарушением, связанные с расстройством многих функций организма вплодь до смертельного исхода. 2. Синдром отмены—появление негативных последствий для организма, связанных с резкой отменой препарата после его длительгого применения (напр синдром отдачи, абстинентный синдром). Сидром отдачи-Это резкое восстановление симптома заболевания связанное с внезапной отменой длительно назначавшегося препарата.Напр, после длительного исп-я блокаторов рецепторов., резкая отмена препарата приводит к усиления рецепторного ответа.Это связанно с компенсаторным увеличение числа рецепторов при длительном назначении спрепаратов- блокаторов . Токсикомании - это заболевания, характеризующиеся патологическим влечением к систематическому приему пси­хоактивных веществ, не являющихся наркотиками, т. е. не внесенных в «Перечень наркотических средств РФ», с воз­никновением зависимости, ростом толерантности. Наркомании - заболевания, характеризующиеся пато­логическим влечением к психоактивным веществам, внесен­ным в «Перечень наркотических средств РФ», развитием за­висимости и толерантности к ним, выраженными медико-социальными последствиями.

26.Комбинированное применение лекарств: виды антоганизма.—сочетанное применение лек : 1 фармоцевтическое взаимодействие-а) физ-хим взаимодейств-приводит к не заплониров изменениям огрегантного состояния лек. б)хим –е действие—инактивация ЛВ при их смешивании вне организма или в просвете кишки. 2. Фармокологическое –а) фармококинетическое действ-при всасывании лек (изменение скорости всасывания другого ЛВ при параэнтеральном введении) , при транспорте лек(ЛВ способствуют или препядствуют связаванию с белком носителем в крови другого ЛВ), при Биотрансформации(ЛВ могут ускорять(барбитураты) микросомальное окисления другого ЛВ в печени),и замедлять (циметидин), приэкскреции (снижают или увеличивают выведении др ЛВ).б) фармокодинамическое-синергизм , антогонизм.Антогонизм –взаимодействие ЛВ с ослаблением конечного эффекта,часто исп для леч отравления.Виды антогонизма :1 Прямой- 2 вещ-ва конкурируют за один и тот же субстрат или рецептор (М-хм, М-хл ). 2. Не прямой или косвенный ЛВ взаимодействует с разными типами рецепторов, обл противоположными физиол действ (М-хм и Альфа -1-адреномиметик ---при действии гна радужку глаза). 3. Обратимый—когда одно ЛВ вытисняет из связи с рецептором Другое (альдостерон и блокатор альдостероновых рецепторов-верашперон). 4. Необратимый---если обратного вытяснения не происходит (М-хл вытисняеться рецептором М –хм, образуя с ним прочную связь, сто обратного вытеснения не происходит). 5. Конкурентный---если 2 вещ-ва ранимают один и тот же рецептор. 6. Неконкурентный---если др уч макромолекулы не относящиеся к рецептору, но связанные с ним.

27.Комбинированное применение лек : синергизм. сочетанное применение лек : 1 фармоцевтическое взаимодействие-а) физ-хим взаимодейств-приводит к не заплониров изменениям огрегантного состояния лек. б)хим –е действие—инактивация ЛВ при их смешивании вне организма или в просвете кишки. 2. Фармокологическое –а) фармококинетическое действ-при всасывании лек (изменение скорости всасывания другого ЛВ при параэнтеральном введении) , при транспорте лек(ЛВ способствуют или препядствуют связаванию с белком носителем в крови другого ЛВ), при Биотрансформации(ЛВ могут ускорять(барбитураты) микросомальное окисления другого ЛВ в печени),и замедлять (циметидин), приэкскреции (снижают или увеличивают выведении др ЛВ).б) фармокодинамическое-синергизм , антогонизм.Синергизм---взаимодействие ЛВ с усилением конечного эффекта. 1.Суммирование или аддиция происходит при простом сложении эффектов каждого из лек(напр-средст для наркозав). 2. Потенцирование-итоговое действие при введении 2 ЛС значительно привышает простую сумму их эффектов(напр нейролептанальгизия—комбинация наркот анальгетиков и нейролептиков).Синергизм потенцирования позволяет получать леч эффект от меньших доз ЛВ.

28.Понятие о фармокогенетики и идиосинкразия. Фармокогенетика—это раздел фармы изучаю влияния генетических факторов на фармокодинамику и фармококинетику ЛВ . Задача фармокогенетики—разработка методов диагностики, коррекции, профилактики необычного ответа организма на дейст ЛВ , обусловленного генетич дефектами.Часто мутации генов проводит к ферментопатиям.(генетич обусловл дефицит фермента глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа,применение некотор лек противомалярийный препарат примахин в условиях недост этого фермента приводит к гемолизу) Идиосинкразия-непереносимость или болезненная реакция, возникающая у отдельных людей на раздражители, которые у большинства других не вызывают подобных явлений. В основе идиосинкразии лежит или врождённая повышенная чувствительность вегетативной нервной системы к определённым раздражителям, или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых веществ, не способных вызывать в организме выработку антител. И. отличается от аллергиитем, что может развиваться и после первого контакта с непереносимым раздражителем (простые химические соединения, не обладающие свойствами аллергенов; пищевые продукты — рыбные, икра, крабы,молоко,яйца,земляникаи др.; лекарства —амидопирин,антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.;пыльцанекоторых цветов и растений, запах различных животных, яд насекомых, а также физические факторы — инсоляция, охлаждение, травма). Вскоре после соприкосновения с раздражителем появляется головная боль, повышается температура, иногда возникают психическое возбуждение, расстройства функции органов пищеварения (тошнота, рвота, понос), дыхания (одышка,насморки др.), отёк кожи и слизистых оболочек,крапивница. Эти явления, вызванные нарушениями кровообращения, увеличением проницаемости сосудов, спазмами гладкой мускулатуры, обычно вскоре проходят, но иногда продолжаются несколько дней. Перенесённая реакция не создаёт нечувствительности к повторному действию агента. Лечение: предупреждение дальнейших контактов с непереносимым раздражителем, снижение повышенной реактивности организма.

29.Зависимость дейст лек от пола ,возраста и индивидуальных особенностей.1. Возраст—дети:в жизни ребенка выделяют несколько периодов, во время которых фармококинетика фармокодинамико ЛС имеет свои спецеф особенности, обусловленные недостаточностья многих фермент систем, функции почек , повышенной проницаемостью ГЭП , недоразвитие ЦНС.К жтим периодам относяться –антенатальный, пириод родов , неонатальный (до 4 недель ), до 1 года ,-до 3 лет .У детей старше 5 лет основные фармокологические параметры мало отличаються от взрослых.Пожилые-изменения фармококинетики , фармокодинамики лек связано со старением органом, замедлением обменных процессов и одновременным развитием нескольких заболеваний.У пожилых возрастает частота и выраженность побочных реакций на ЛС . 2. Пол---при использование ЛС по не оказывает значительного действия на фармокодинамику и фармококинетику.Иск состовлют половые гармоны и их аналоги и антогонисты : женские половые гармоны—подалляют половые функции мужчин вплодь до появления симптовом констрации,муские –у женщин равивает симптоматику мускулинизации(вторичные половые признаки по мужскому типу) и разнообразные нарушения половой функции. От ин-дивид. особ. (ген. факторы, состояние орг-ма, суточ. ритмы – морфин лучше вечером).