113258367-1-FARMACOCINETICA
.pdf
Eliminarea salivară a medicamentelor a fost sugerată încă din 1932, iar ulterior dovedită atât la om, cât şi la animal pentru numeroase medicamente: peniciline şi alte antibiotice, salicilaţi, barbiturice. În ultimele decenii a fost dovedită excreţia salivară a litiului, anticonvulsivantelor din grupa fenitoinei, diazepamului, cefalosporinelor, digoxinei.
Multe medicamente sunt secretate de către glandele salivare în salivă, probabil prin simpla difuziune. Trecerea depinde numai de liposolubilitatea medicamentului. Medicamentele cu mare liposolubilitate în plasmă şi la pH-ul salivar trec uşor din plasmă în salivă. S-a evidenţiat totuşi apariţia salivară şi a unor medicamente cu liposolubilitate redusă, fără a fi încă elucidat mecanismul apariţiei lor salivare. Concentraţia salivară a medicamentelor poate fi folosită pentru monitorizarea terapiei, având avantajul unei metode neinvazive, în cazul tratamentelor prelungite cu medicamente antiepileptice, teofilină, salicilaţi.
Eliminarea salivară a medicamentelor justifică, în parte cel puţin, numeroasele reacţii adverse ce pot apare la nivelul cavităţii bucale în cazul utilizării unor medicamente din cele mai diferite grupe farmacologice.
Eliminarea salivara a medicamentelor
|
Concentraţia salivară/concentraţia |
Medicament |
plasmatică |
|
|
Acetaminofen |
1,40 |
|
|
Amfetamina |
2,76 |
|
|
Etosuximidă |
1,04 |
|
|
Izoniazidă |
1,02 |
|
|
Lidocaină |
1,78 |
|
|
Litiu |
3 |
|
|
Metilprednisolon |
5,2 |
|
|
Metoprolol |
2,9 |
|
|
Procainamidă |
3,5 |
|
|
Propranolol |
12 |
|
|
Trimetoprim |
1,26 |
|
|
ALTE CĂI DE ELIMINARE
Parametrii |
Respiratorie |
Cutanată |
Lactaţie |
|
|
|
|
|
|
Mecanismele |
prin secreţie nazală; |
prin secreţia glandelor |
la nivelul epiteliului |
|
|
prin secreţia glandelor |
sudoripare şi sebacee; |
glandelor mamare (laptele |
|
|
bronşice; |
prin descuamarea |
are un pH mai acid ca |
|
|
prin epiteliul |
ţesuturilor pielii (celule |
plasma – 6,2-6,6) |
|
|
alveolar. |
cornoase etc) |
|
|
|
|
|
|
|
Substanţele |
ioduri; |
substanţe volatile; |
substanţele bazice: |
|
eliminate |
volatile şi sublimabile |
ureea; |
alcool; |
|
|
(expectorante); |
ioduri; |
alcaloizi |
(cafeină, |
|
anestezice gazoase şi |
arsen; |
nicotină, codeină, |
morfină, |
|
volatile. |
metale grele; |
atropină); |
|
|
|
grizeofulvină. |
bromuri, sedative; |
|
|
|
|
purgative (fenolftaleină); |
|
|
|
|
antiepileptice (fenitoină, |
|
|
|
|
fenobarbital) |
|
|
|
|
|
|
Particularită- |
efect pozitiv în cazul |
efect pozitiv în |
cale nedorită; |
|
ţile |
expectorante-lor; |
tratamentul dermato- |
efecte farmacodinamice şi |
|
|
efect nedorit de |
micozelor; |
toxice la sugar. |
|
|
congestie pulmonară |
depistarea unor |
|
|
|
sau iritaţia mucoaselor. |
compuşi în piele, păr, |
|
|
|
|
îndeosebi în intoxicaţii. |
|
|
|
|
|
|
|
Procesul de epurare a organismului de SM pe calea biotransformării şi excreţiei se reprezintă prin termenul “eliminarea”.
Ca măsură cantitativă a ei serveşte T ½ - perioada de înjumătăţire a vieţii preparatului, adică timpul, în care concentraţia lui în sânge, comparativ cu faza distribuţiei de echilibru, se micşorează de 2 ori.
Acest indice are importanţă practică întrucit permite de a judeca despre limitele păstrării concentraţiei terapeutice a substanţei şi de a calcula ritmul nepericulos de administrare a preparatului, neînsoţit de acumulare în organism. E stabilit că cumularea nu are loc dacă intervalul dintre prize de 1,5 ori depăşeşte T ½ . E natural că acest indice este numai aproximativ, o orientare , deoarece eliminarea este destul de variabilă la persoanele de vîrsta diferită, cu starea funcţională diferită a ficatului şi rinichilor.