113258367-1-FARMACOCINETICA

•În aceasta perioada ori apare un preparat nou mai eficient sau medicii se conving ca faima medicamentului la etapa intiţială a utilizării clinice a fost supraapreciată şi treptat refuză la el, revenind la remediile deja afirmate. Dacă preparatul a supravieţuit termenul de 1015 ani de utilizare se poate spune că el a intrat în „fondul de aur” al farmacoterapiei. Pe măsura acumulării preparatelor eficiente noi, acest fond se revizuieşte şi din utilizare se exclud preparatele învechite, puţin eficiente şi toxice. De aceea, medicul practic permanent trebuie să urmarească succesele farmacologiei şi să fie la curent cu medicamentele ce au apărut şi ce au fost excluse din

Nomenclatorul de Stat.

FARMACOLOGIA GENERALĂ

Farmacologia generală studiază legităţile interacţiunii medicamentelor cu organismul şi

include farmacocinetica şi farmacodinamia.

Farmacocinetica (de la grec. “pharmacon” -

medicament, “kineo” – a mişca) studiază ce se petrece cu medicamentul concret după introducerea lui în organism pe o cale sau alta; viteza şi plenitudinea absorbţiei, traversarea membranelor şi barierelor biologice, cuplarea cu proteinele plasmatice, distribuţia şi depozitarea lui în ţesuturi, biotransformarea, căile şi viteza eliminării.

• Succinct FC se poate determina ca ştiinţa despre soarta medicamentelor în organism, adică cum organismul influenţează asupra medicamentelor. Importanţa cunoaşterii FC a devenit evidentă cînd s-a clarificat că efectul terapeutic direct depinde de concentraţia sanguină a preparatului dat, iar mărimea şi stabilitatea concentraţiei la administrarea diferitor bolnavi în unele şi aceleaşi doze sunt supuse unor oscilaţii individuale considerabile. La unele persoane ea poate fi mai mică decât cea terapeutică, la altele o depăşeşte şi poate aduce la cazuri frecvente de reacţii adverse, toxice, nedorite. Înfăptuirea acestui control şi introducerea corectivelor în doze şi schema tratamentului permite micşorarea numărului de reacţii nedorite şi de a controla mai sigur evoluţia bolii.

În practica stomatologică importantă este calea externă de administrare a medicamentelor: badijonările, gargarizările (clătirile), băiţele, aplicaţiile pe mucoasa bucală, gingie şi ţesuturile dentare. În aceste cazuri, substanţa medicamentoasă trebuie să manifeste acţiune numai local, la locul administrării şi să nu să se absoarbe. Utilizarea căii orale: administrarea comprimatelor, drajeurilor, mixturilor etc., de asemenea injectabile se practică în stomatologie pentru atingerea efectului resorbtiv, care apare după absorbţie.

•Aceasta este necesară în caz de flegmoane, osteomelite, stomatite etc. (se administrează antibiotice, vitamine ş.a.). În practica stomatologică uneori se utilizează calea injectabilă în pliurile tunicii mucoasei ale cavităţii bucale, pentru atingerea mai rapidă, mai sigură a efectului decât la administrarea externă (de exemplu: în stomatite, gingivite, în plică se injectează preparate enzimatice, vitamine ş.a.).

Absorbţia medicamentelor şi pasajul lor prin membranele şi barierele biologice

Biodisponibilitatea este parametrul farmacocenetic exprimat prin cantitatea de substanţă activă şi nemodificată eliberată dintr-o formă farmaceutică şi absorbită în circulaţia sistemică şi viteza acestui proces. Ea depinde de caracterul prelucrării substanţei, forma farmaceutică şi este una din principalele particularităţi ale raţionalităţii ei. Formele farmaceutice simple (soluţii, pulberi, mixturi etc.) posedă o biodisponibilitate superioară şi sunt preferate la bolnavii gravi cu patologia tubului digestiv, timp îndelungat imobilizaţi la pat. Formele medicamentoase gata (comprimatele, drajeurile, capsulele etc.) de obicei posedă o biodisponibilitate mică. Cu studiul acestor intrebări se preocupa biofarmacia.

Viteza şi plenitudinea absorbţiei medicamentelor, traversarea barierelor biologice depind atît de medicament cît şi de organism:

TRANSPORTUL PRIN MEMBRANE SE EFECTUEAZĂ:

1.Foarte uşor trec moleculele cu coeficient de repartiţie lipide /apă mare.

2.Uşor trec substanţele cu: masă moleculară mică; lipofilitate mare; nedisociate.

3.Greu trec: substanţele cu masă moleculară mare; cuplate cu proteinele; ionizate (disociate).

Membranele joacă un rol important în viaţa celulelor, ele determină absorbţia, distribuţia şi eliminarea medicamentelor din organism şi sunt “ţinta” principală a acţiunii multor preparate farmacologice. De aici şi reiese acel mare interes pe care îl manifestă farmacologia faţă de interacţiunea medicamentelor şi structurilor membranare.