Классификация гистаминоблокаторов II поколения:

Фармацевтическая группа	Препараты	Форма выпуска
Пиперидины	Терфенадин (телдан, терфен, трилудан, трексил)	Табл. 0.06 г, 0.12 г, суспензия в 5 мл – 30 мг
Азатидины	Лоратадин (кларитин, ринорал)	Табл.0.01 г, сироп – в 1 мл 0.005 г
Имидазолы	Астемизол (гисталонг, гисманал, гистазол, астемисан)	Табл.0.01 г, табл.0.05 г, суспензия
Пиперазины	Цетиризин (цетрин, зиртек)	Табл. 5-10 мг
Трипролидины	Акривастатин (семпрекс)	Табл. 0.008 г
Оксипиперидины	Эбастин (кестин)	Табл. 0.1 мг, сироп 1мг/мл

Астемизол – один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Астемизол и его метаболиты имеют чрезвычайно высокие объемы распределения и очень медленно биотрансформируются. Концентрация его активного метаболита достигает максимума к 4 дню приема препарата, поэтому назначение его при остром процессе нецелесообразно.

Лоратадин (кларитин) – один из самых высокоактивных АГП II поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у терфенадина и астемизола вследствие большей прочности связывания с периферическими Н₁- рецепторами. Уже через 30 минут лоратадин обеспечивает снятие аллергических симптомов. Не вызывает привыкания, не взаимодействует с другими препаратами и не обладает кардиотоксическим действием.

Цетиризин – АГП II поколения с пролонгированным эффектом. Селективный ингибитор периферических Н₁-рецепторов, не проявляет значительный антихолинергический и антисеротониновый эффект. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, угнетает освобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.

Н₁-гистаминоблокаторы III поколения.

Появление АГП III поколения отображает современные подходы к разработке и регистрации новых препаратов, которые обладают определенными фармакологическими особенностями, более высокой активностью и безопасностью. Все они являются природными метаболитами препаратов второго поколения. Их появление позволило еще в большей степени снизить соотношение риска и пользы лечения.

Характерными клинико-фармакологическими преимуществами этой группы препаратов, по сравнению с антигистаминными препаратами 2-го поколения, являются:

1) быстрое и активное всасывание после приема per os;

2) биотрансформируется только незначительная часть от принятой дозы препарата;

3) преимущественное выведение в неизмененном виде с калом и мочой;

4) быстрое начало действия (через 30 мин после приема) и более выраженное действие на Н₁-гистаминновые рецепторы, высокая клиническая эффективность;

5) отсутствие кардиотоксичности (не блокируют калиевые каналы, не удлиняют интервал QT);

6) не проникают через ГЭБ – не оказывают седативного действия;

7) прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Классификация АГП III поколения:

Фармацевтическая группа	Препараты	Форма выпуска
Пиперидины	Фексофенадин (телфаст, аллегра)	Табл. 30мг, 120 мг, 180 мг
Имидазолы	Норастемизол (сепракор)
Азатидины	Дезлоратадин (эриус)	Табл.5 мг, сироп 0.5 мг/мл

Показания для применения Н₁-гистаминовых рецепторов второго и третьего поколения:

1. сезонный аллергический ринит, конъюнктивит.

2. круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит.

3. зудящие дерматозы (гистаминоопосредованные: крапивница, отек Квинке, атопичный дерматит).

4. изучается возможность применения этих препаратов при бронхиальной астме.

Ограничения для клинического применения АГП II и III поколения:

• Индивидуальная непереносимость.

• Беременность и лактация.

Фексофенадин (телфаст) – наиболее безопасный препарат. Не проникает через ГЭБ, хорошо переносится у больных с нарушением функции почек и печени, а также у детей и людей пожилого возраста. Не оказывает седативный эффект, не влияет на калиевые каналы сердца и не вызывает удлинения интервала QT при применении в высоких дозах и при длительном применении.

Дезлоратадин (эриус) – активный метаболит лоратадина. Препарат назначается взрослым и детям с 2-го возраста. В рекомендованных терапевтических концентрациях (5-20 мг) препарат практически не взаимодействует с другими рецепторами. Дезлоратадин быстро всасывается из кишечника и его абсорбция не зависит от приема пищи. Препарат имеет длительный период полувыведения (27 часов), что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Эриус ингибирует активность клеток, которые принимают участие в аллергических и воспалительных реакциях, и препятствует выбросу многочистенных медиаторов воспаления (цитокинов, молекул адгезии), которые провоцируют развитие генерализованной аллергической реакции при контакте организма с аллергеном. Препарат не влияет на параметры ЭКГ, а также на ЦНС, не оказывает седативного эффекта и даже в дозе, которая на 50% превышает терапевтическую, не усиливает психомоторных нарушений, обусловленных приемом алкоголя.

Эксперты Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии сформулировали рекомендации по безопасному применению АГП:

1. Запрещено превышать указанную в инструкции дозу АГП.

2. Избегать назначения препаратов, которые конкурируют с АГП за печеночный метаболизм при применении Н₁-блокаторов, которые втягивают в метаболизм систему цитохрома Р450 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, кларитромицин, флуоксетин, грейпфрутовый сок).

3. АГП необходимо с осторожностью назначать больным с заболеванием печени и нарушением сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, атриовентрикулярные блокады). У этой группы пациентов необходимо отдавать предпочтение препаратам, которые не метаболизируются в печени (фексофенадин, дезлоратадин).

4. необходимо учитывать существенные колебания индивидуальной чувствительности к АГП, связанные с особенностями метаболизма и плотностью Н₁-рецепторов, а также развитие толерантности при длительном применении. Это требует индивидуального подбора АГП и смены препаратов при снижении эффективности при первоначальном лечении.