Линкозамиды(широкий спектр действия, бактериостатическое действие):

Механизм действия: связываются с 50S субъединицей рибосом и ингибируют процесс транслокации.

Линкомицин, клиндамицин- внутрь, в/в, в/м 2-4 раза в сутки, хорошо проникают в различные ткани. Не проникают через ГЭБ, избирательно накапливается в костной ткани- один из наиболее эффективных препаратов при остеомиелите, заболевании суставов.

Спектр действия: Бактериостатический – нейссерии, легионеллы, гемофильная палочка, трепонема, клостридии, риккетсии.но высокая устойчивость энтерококков, нейссерий, микоплазм, гемофильной палочки. Активны в отношении анаэробов, Гр+ бактерий, коринебактерий.

Показания: смешанные инфекции, проникающие ранения кишечника, септические состояния в хирургии, гинекологии, аспирационная пневмония, абсцесс легкого, остеомиелит и др.

Побочные эффекты: тошнота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, нейтропения, аллергические кожные проявления, при в/в введении – коллапс.

Тетрациклины(широкий спектр действия, бактериостатическое действие):

Механизм действия: действуют внутриклеточно: обратимо связываются с 30 субъединицей рибосом и блокируют связывание аминоацил-т-РНК с акцепторным участком рибосомально-транспортного комплекса, что ведет к нарушению включения новых аминокислот в строящуюся пептидную цепь. Кроме того образуют хелатные соединения с магнием и кальцием и понижают активность ферментов.

Естественные тетрациклины: тетрациклин, окситетрациклин

Полусинтетические тетрациклины: метациклин, доксициклин

Вводятся внутрь, местно, в/в капельно 1-4 раза в сутки. Легко проникают в ткани, через плаценту, в молоко. Концентрируются в печени, легких, костях, печени, почках в 10 раз выше, чем в крови. Плохо проникают через ГЭБ. Всасывание нарушают молоко-хелатные соединения с ионами магния, кальция, железа, алюминия, антациды и при щелочном рН. нельзя запивать молоком и назначать вместе с препаратами железа, магния, кальция.

Спектр действия: стафилококки, гонококки, энтерококки, микоплазмы, спирохеты, риккетсии, хламидии, клостридии-газовая гангрена, столбняк, бациллы сибирской язвы, иерсинии, холерный вибрион, бруцеллы, шигеллы, сальмонеллы, простейшие-амебы, малярийный плазмодий. Не действуют на гемофильную палочку и бактероиды.

Показания: инфекции кожи и мягких тканей, гонорея, микоплазменная пневмония, уретриты, сифилис, сыпной тиф, хламидийная пневмония, трахома, ООИ:холера, чума, бруцеллез, туляремия, бореллиоз, остеомиелит, энтериты, урогенитальные инфекции, амебиаз, малярия, кислая среда повышает активность антибиотика.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, кандидомикоз, суперинфекции, нарушают всасывание витаминов. Дисплазия эмали, изменение цвета зубов, угнетение скелета и его деформация. Запрещен детям до 8 лет. Гепатотоксический эффект при дозе боле 4 г/сут. Фотосенсибилизация, нарушение синтеза белка, вестибулярные расстройства, тератогенность.

Аминогликозиды (широкий спектр действия, бактерицидное действие):

Механизм действия: присоединение аминогликозидов к специфическому рецепторному белку на 30S субъединице рибосомы и нарушение считывания информации и-РНК на распознающей области рибосомы. Это приводит к ошибочному включению других аминокислот в пептид и образованию чужеродных, нефункциональных белков.

1 поколение – стрептомицин, неомицин, канамицин

2 поколение – гентамицин

3 поколение – тобрамицин, сизомицин, амикацин

4 поколение – изепамицин

Вводят в/м,в/в, местно, ингаляционно, наружно 1-4 раза в сутки. Высокополярны, плохо растворимы в липидах, практически не всасываются. Внутрь клеток не проникают, способны проходить через плацентарный, почечный барьеры, барьер среднего уха, где их концентрация в 10 раз выше, чем в крови. Хорошо всасываются через кожные покровы, наносят на небольшие участки.

Спектр действия: эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, протей, иерсинии, энтеробактер, гемофильные палочки, бруцеллы, возбудитель туляремии, чумы. Микобактерии туберкулеза- стрепто, канамицин, дизентерийные амебы, лейшмании, трихомонады-неомицин. 2 и 3 поколение угнетают синегнойную палочку. 4 поколение- листерии, цитробактер, ацинетобактер.

Показания: бациллярная дизентерия, сальмонеллез, преодоперационный период для санации кишечника-нео,канамицин, перитонит,холецистит,септицемия, осложненные инфекции МВП, остеомиелит, туберкулез, раневая инфекция, ожоги. У бактерий высокая устойчивость к аминогликозидам-разрушаются 15 ,10 и 3 энзимами бактерий.

Побочные эффекты: ототоксичность, детям до года нельзя, нефротоксичность,нервно-мышечная блокада с угнетением дыхания. Аллергические реакции, нейротоксичность-полиневриты, нарушение всасывания при приеме внутрь, дисбактериоз.

Противопоказания: беременность, миастения, поражения слуха, почек.