Антибиотики – химиотерапевтические средства, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболеваний или задерживать развитие злокачественных новообразований.

Классификация по механизму действия:

1. Специфические ингибиторы синтеза КС или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики – бактерицидное действие;

2. Нарушающие структуру и функцию цитоплазматической мембраны: полимиксины, полиены – бактерицидное действие;

3. Подавляющие синтез белка на уровне рибосом: макролиды, линкозамиды, левомицетин, тетрациклин – бактериостатическое действие, аминогликозиды – бактерицидное;

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифампицины – бактериостатическое действие;

Бета-лактамные антибиотики: пенициллины, цефалоспорины, карбмпенемы, монобактамы – имеют бета-лактамное кольцо, которое разрушается бета-лактамазами=пенициллиназами, вырабатываемые микроорганизмами.

Пенициллины (узкий спектр действия, бактерицидный):

• Биосинтетические: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия(бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);

• Полусинтетические: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин.

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли - хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия: Гр+ стафилококки, стрептококки, Гр- пневмококки, менингококки, бледная спирохета, гонококки, бациллы сибирской язвы, коринебактерии, патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены; актиномицеты, бактероиды.

Показания: заболевания верхних дыхательных путей, ангина, скарлатина, отит, септический эндокардит, сепсис, сифилис, гонорея, менингит, столбняк, сибирская язва, заболевания МВП, остеомиелит, раневые инфекции, применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах, дисбактериоз, местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Спектр действия: Гр+ стафилококки, стрептококки, Гр- пневмококки, менингококки, бледная спирохета, гонококки, бациллы сибирской язвы, коринебактерии, патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены; актиномицеты, бактероиды.

Показания: профилактика ревматизма, лечение хронических заболеваний - сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах, дисбактериоз, местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Полусинтетические П. в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия: Гр+ стафилококки, стрептококки, Гр- пневмококки, менингококки, бледная спирохета, гонококки, бациллы сибирской язвы, коринебактерии, патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены; актиномицеты, бактероиды.

Показания: заболевания верхних дыхательных путей, ангина, скарлатина, отит, септический эндокардит, сепсис, сифилис, гонорея, менингит, столбняк, сибирская язва, заболевания МВП, остеомиелит, раневые инфекции, применяют в акушерстве и стоматологический практике, профилактика ревматизма, лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах, дисбактериоз, местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Спектр действия: Гр+ стафилококки, стрептококки, Гр- пневмококки, менингококки, бледная спирохета, гонококки, бациллы сибирской язвы, коринебактерии, патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены; актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, гемофильная палочка, хеликобактер пилори.

Показания: заболевания верхних дыхательных путей, ангина, скарлатина, отит, септический эндокардит, сепсис, сифилис, гонорея, менингит, столбняк, сибирская язва, заболевания МВП, остеомиелит, раневые инфекции, применяют в акушерстве и стоматологический практике, профилактика ревматизма, лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком. + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах, дисбактериоз, местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Карбеницилли, амоксициллин - широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Спектр действия: Гр+ стафилококки, стрептококки, Гр- пневмококки, менингококки, бледная спирохета, гонококки, бациллы сибирской язвы, коринебактерии, патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены; актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка, хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) , стафилококки, устойчивые к антибиотикам.

Показания: заболевания верхних дыхательных путей, ангина, скарлатина, отит, септический эндокардит, сепсис, сифилис, гонорея, менингит, столбняк, сибирская язва, заболевания МВП, остеомиелит, раневые инфекции, применяют в акушерстве и стоматологический практике, профилактика ревматизма, лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком. + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах, дисбактериоз, местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, необходим строгий режим дозирования.

Азлоциллин - широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

Спектр действия: Гр+ стафилококки, стрептококки, Гр- пневмококки, менингококки, бледная спирохета, гонококки, бациллы сибирской язвы, коринебактерии, патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены; актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка, хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) , стафилококки, устойчивые к антибиотикам+клебсиеллы.

Показания: заболевания верхних дыхательных путей, ангина, скарлатина, отит, септический эндокардит, сепсис, сифилис, гонорея, менингит, столбняк, сибирская язва, заболевания МВП, остеомиелит, раневые инфекции, применяют в акушерстве и стоматологический практике, профилактика ревматизма, лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком. + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: аллергические реакции, нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах, дисбактериоз, местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, необходим строгий режим дозирования.