антиаритмические

Антиаритмические средства- фармакологические вещества различного химического строения, которые уменьшают или устраняют нарушения ритма и применяются для профилактики и лечения аритмий.

Классификация:

1. класс – мембраностабилизирующие вещества:

1. хинидин, новокаинамид, этмозин, аймалин и др. – тормозят медленную и быструю деполяризацию, удлиняют ПД и рефрактерный период,замедляют проводимость и повышают порог возбуждения, в результате угнетения быстрого и медленного натриевых токов и торможения калиевого тока;

2. лидокаин, тримекаин, дифенин, мексилетин и др. – подавляют быстрый и медленный натриевый ток, но не влияют на скорость проведения в сердечной мышце, укорачивают ПД и рефрактерный период, снижают возбудимость;

3. пропафенон, этацизин, боннекор и др. – блокируют быстрые и медленные натриевые каналы, вызывают замедление быстрой и медленной диастолической деполяризации,снижение автоматической активности в волокнах Пуркинье, укорочение эффективного рефрактерного периода, понижение возбудимости мембран;

2. класс – анаприлин, атенолол, метопролол, талинолол и др.: блокируют бета-адренорецепторы и удлиняют ПД и эффективный рефрактерный период, снижают частоту синусового ритма и угнетают проведение в СА-узле;

3. амиодарон, бретилиум, орнид и др. - пролонгируют реполяризацию, блокируют калиевые каналы, удлиняют ПД и Q-T интервал за счет активации медленного натриевого и кальциевого токов и угнетения выходящего тока Nа-Са обменника;

4. верапамил, дилтиазем и др. – блокируют кальциевые каналы L типа, что приводит к угнетению проводимости и увеличению эффективного рефрактерного периода в АВ-узле, подавляют автоматизм СА-узла и как следствие снижается скорость диастолической деполяризации.

1а.Хинидина сульфат –понижает проницаемость мембран для ионов натрия, кальция и калия, замедляет СА и внутрижелудочковую проводимость, повышает порог фибрилляции предсердий и желудочков, удлиняет эффективный рефрактерный период, ограничивает повторный вход волны возбуждения. Оказывает умеренное холиноблокирующее и – инотропное действие, снижат АД. Показания: фибрилляция предсердий, мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, предсердные узловые и желудочковые ЭС. После приема внутрь длительность действия 4-6 часов. Побочные эффекты: тошнота, боли в животе, ухудшение слуха. Зрения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, аллергические реакции. При передозировке – угнетение сердечной деятельности. Противопоказания: АВ-блокада, беременность, непереносимость, СН, гипотензия, интоксикация СГ, ПН И ПечН.

Новокаинамид – угнетает автоматизм, возбудимость, проводимость и в меньшей степени сократимость миокарда. Подавляет эктопическую активность в предсердиях и желудочках. Оказывает ганглиоблокирующее действие, снижает АД при в/в введении. Показания: ЖЭС, пароксизмы мерцательной аритмии, трепетание предсердий. При приеме внутрь и в/м длительность действия 3-4 часа. Побочные эффекты: тошнота, рвота, галлюцинации, аллергические реакции, снижение АД, при передозировке возможно угнетение сердечной деятельности. Противопоказания: нарушение проводимости в сердце, СН, ПЧ.

Этмозин- блокирует быстрые натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через АВ-узел и систему гиса-пуркинье.уменьшает длительность ПД в волокнах пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации. Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью. Показания: наджелудочковая и ЖЭС, пароксизм мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синдром вольффа- паркинсона – уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Действует в течение 8 часов. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, гиперестезия или парестезия, тревожность, нарушение сна, усталость и слабость, амнезия, шум в ушах, дизартрия, нечеткость зрения, понижение и повышение давления и брадикардия, кашель, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея. Противопоказания: ГЧ, АВ-блокада 2-3 степени, кардиогенный шок, ХСН 2-3 степени, выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции печени и почек, беременность, лактация.

1б.Лидокаин – угнетает автоматизм, укорачивает эффективный рефрактерный период кардиомиоцитов желудочков, тормозит повторных вход волны возбуждения, увеличивает проницаемость мембран для калия. Подавляет активность деполяризованных аритмогенных участков. Местный анестетик. Сократимость миокарда снижает слабо, ваголитическим действием не обладает. Показания: желудочковая тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков в острой стадии ИМ. Длительность действия 15 минут после прекращения в/в инфузии, в/м вводить каждые 3 часа.побочные эффекты: головокружение, онемение языка, губ, сонливость, адинамия, при быстром в/в введении возможно развитие гипотензии и коллапса. Противопоказания: СН, непереносимость, гипокалиемия, АВ-блокада.

Дифенин – увеличивая соотношение внеклеточного натрия к внутриклеточному, изменяет трансмембранный ионный обмен, уменьшает АВ-блокаду, вызванную СГ, укорачивает продолжительность эффективного рефрактерного периода и увеличивает скорость проведения возбуждения,снижает автоматизм. При быстром в/в введении снижает ОПСС, уменьшение сердечного выброса и гипотензию. Увеличивает коронарный кровоток. Показания:желудочковые аритмии, в т.ч.вызванные СГ, аритмии центрального генеза, связанные с анестезией и катетеризацией сердца. После приема внутрь длительность 6-12 часов. Побочные эффекты: головокружение, атаксия, нистагм, дизартрия, потеря аппетита, гепатит, анемия, кожная сыпь, индуцирует цитохром Р450. Противопоказания: выраженная СН, брадикардия, поражения печени. Осторожно при беременности.

1с.Пропафенон (ритмонорм) – снижает приток ионов натрия в клетки миокарда и волокна пуркинье, обладает небольшим бета-адреноблокирующим действием, замедляет скорость нарастания ПД и проведения в АВ-узле. При СН снижает сердечный выброс. Показания: профилактика и лечение в основном желудочковых аритмий. Длительность 8 часов. Побочные эффекты: анорексия, тревожность, нарушения сна, головная боль, слабость, брадикардия, блокада ножек пучка гиса, гипотензия, тахикардия, непривычный вкус во рту. Противопоказания: выраженная СН, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, ГБ.

Этацизин – блокирует натриевые и кальциевые каналы. Подавляет автоматизм, замедляет проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период, понижает возбудимость кардиомиоцитов. Обладает некоторой коронарорасширяющей активность, мало влияет на инотроную активность миокарда, не снижает АД. Показания: предсердные и желудочковые ЭС в т.ч. после ИМ и ГБ. При приеме в/в длительность 10 часов, внутрь – 24 часа. Побочные эффекты: небольшое головокружение, болезненность в эпигастральной области. Противопоказания: тяжелые нарушения проводимости, нарушения функции почек и печени.

2.Анаприлин- блокирует бета и альфа – адренорецепторы, снижает возбудимость, автоматизм, проводимость миокарда, уменьшает частоту и силу сокращений, систолический объем и сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Вызывает снижение АД, повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, подавление гликогенолиза и липолиза. Показания: наджелудочковые и желудочковые аритмии. При в/в введении длительность 2-4 часа, при приеме внутрь 3-6 часов. Побочные эффекты: гипотензия, синдром отмены, тощнота, рвота, адинамия, бронхоспазм, похолодание рук и ног, аллергичекие реакции. Протипопоказания: БА, СН, резкая брадикардия, синдром слабости синусового узла, гипотония, гипогликемия, АВ-блокада, ЯБЖиДПК, гипотиреоз.

Соталол – блокируя бета-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, что снижает внутриклеточный ток кальция. Угнетение проведения импульсов отмечается в антеградном направлении через АВ-узел, - хроно, дромо, батмо и инотропное действие( урежает чсс, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда),гипотензивный и антиангинальный эффекты( снижение потребности миокарда в кислороде). Показания:ЖЭС, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная форма мерцания предсердий. При приеме внутрь действует 12 часов, при в/в введении 90-120минут. Побочные эффекты: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, мышечная слабость, парестезии в конечностях, синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, АВ-блокада, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, заложенность носа, ринит, гипергликемия, зуд, кожная сыпь. Противопоказания: ГЧ, ОСН, декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, АВ-блокада 2-3 степени, СА-блокада, сссу, синусовая радикардия, кардиомегалия, артериальная гипотензия, хобл, БА,, СД с кетоацидозом, период лактации.

Метопролол – действует на бета1-адренорецепторы, уменьшает автоматизм СУ, урежает ЧСС, замедляет АВ-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Показания: АГ, ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения сердечного ритма- синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии, пароксизмальная тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, ЭС, трепетание и мерцание предсердий, предсердная тахикардия, гипертрофия кардиомиоцитов, пролапс митрального клапана, ИМ-профилактика и лечение. Длительность 8 часов. Побочные эффекты: слабость, утомляемость, головная боль, головокружения, мышечные судороги, ощущения холода и парестезии конечностей, брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения АВ-проводимости, появление признаков СН с отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, рвота, диарея, запор. Симптомы бронхообструкции. Противопоказания: ГЧ, АВ-блокада 2-3 степени, СА-блокада, ОСН, ХСН, СССУ, чсс менее 60, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

3.Амиодарон- тормозит альфа и бета-адренорецепторы, удлиняет эффективный рефрактерный период П и Ж, замедляет проводимость АВ-узла. Вызывает умеренное расслабление периферических и коронарных сосудов, уменьшает пред и постнагрузку на сердце, небольшое снижение чсс и ад. Показания: наджелудочковые и желудочковые аритмии, предсердная и ЖЭС, синусовая и желудочковая тахикардия. При в/в введении действует 30 мин, внутрь – неск. суток. Побочные эффекты:снижение аппетита, тошнота, запоры, снижение функции щитовидной железы, аллергические реакции, брадикардия. Противопоказания: резкая брадикардия, сссу, блокада сердца 3 степени, гипотензия, нарушение функции щитовидной железы, беременность.

4.Верапамил- блокирует кальчиевые каналы. Уменьшает спонтанную активность СУ, замедляет АВ-проводимость, подавляет эктопическую активность в предсердиях. Расслабляет коронарные и периферические артерии, снижает АД. Показания: наджелудочковые аритмии, мерцание и трепетание предсердий, ЖЭС, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. Длительность при в/в введении 4-7 часов. Побочные эффекты: головная боль, зуд, запоры, гипотензия, нарушения АВ-проводимости. Противопоказания: СН, нарушения АВ-проводимости, СССУ.