Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

Триамтерен

(Triamterene)

Калийсберегающие диуретики

Форма выпуска

Табл. 50 мг

Особенность химической структуры

Производное птеридина.

Механизм действия

Увеличивает экскрецию натрия, кальция и би карбоната на уровне дистальных почечных ка нальцев и собирательных трубочек.

Экскреция хлоридов также увеличивается, однако не всегда пропорционально экскреции натрия.

Основные эффекты

nПовышает диурез без соответствующей гипо калиемии.

nДиуретическая активность невысокая, вызы вает слабый антигипертензивный эффект. В небольшой степени вызывает повышение эли минации мочевой кислоты. Уменьшает гипока лемию, вызываемую тиазидными диуретика ми, и усиливает диуретический эффект по следних.

nДиуретическое действие после приема внутрь отмечается через 15—20 мин. Максимальный эффект — через 2—3 ч, длительность дейст вия — 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь триамтерен очень быстро всасывается из ЖКТ. Степень всасывания вари абельна. Биодоступность составляет около 50%. Связывание с белками плазмы — около 60%. Ин тенсивно метаболизируется и выводится глав ным образом с мочой в виде метаболитов и в не котором количестве — в неизмененном виде. Т1/2 составляет около 2 ч.

Показания

nОтечный синдром различного генеза (в т.ч. хро ническая сердечная недостаточность, нефро тический синдром, цирроз печени).

nАртериальная гипертензия.

nГиперкалиемия.

nОдновременный прием с калийсберегающими средствами; с комбинированными препарата ми, содержащими триамтерен; с заменителями соли, содержащими калий.

Предостережения, контроль терапии

nПри применении у пациентов с циррозом пече ни возможно повышение риска развития мега лобластной анемии.

nНе следует применять с БАД, содержащими калий, за исключением случаев тяжелой гипо калиемии. При одновременном применении с БАД, содержащими калий, требуется регуляр ный контроль уровня калия в крови.

С осторожностью назначать:

nу пациентов с подагрой;

nпри мочекаменной болезни в анамнезе.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nвозможна артериальная гипотония.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nсухость во рту.

Со стороны нервной системы: n головная боль.

Со стороны обмена веществ:

nувеличение концентрации мочевой кислоты в крови;

nгиперкалиемия;

nгипонатриемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

nобразование камней в почках;

nредко — обратимая почечная недостаточность, обусловленная интерстициальным нефритом.

Со стороны кожи и ее производных:

nфотосенсибилизация;

nкожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотония, наруше ния ритма сердца, рвота, тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия. Прием внутрь адсорбирующих препаратов, инфузи онная терапия, направленная на восстановле ние ОЦК и электролитного баланса.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — 150—250 мг/сут или по 100 мг 2 р/сут после еды в первой половине дня. Максимальная суточная доза — 300 мг. Для де тей начальная доза — 1—2 мг/кг 2 р/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность к триамтерену.

nПеченочная и/или почечная недостаточность.

nКормление грудью.

Синонимы

Апо триазид (Канада), Веро триамтезид (Рос сия), Диазид (США), Триам Ко (Великобрита ния), Триампур композитум (Германия), Триам тел (Россия), Триамтерен (Италия), Триамтерен (Россия), Фурезис композитум (Финляндия)

Триметазидин

(Trimethasidine)

Препараты, влияющие на энергетический метаболизм

Форма выпуска

Табл. 20 мг; 35 мг

Механизм действия

Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их ме таболизм и функции. Цитопротекторный эф фект обусловлен обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окис лительного декарбоксилирования и рационали зацией потребления кислорода (усиление аэ робного гликолиза и блокада окисления жир ных кислот).

Основные эффекты

nОказывает антиангинальное, коронародилати рующее, антигипоксическое и гипотензивное действия.

nПоддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истоще ние АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует на коплению кальция и натрия в кардиомиоци тах, нормализует внутриклеточное содер жание калия.

nУменьшает внутриклеточный ацидоз и со держание фосфатов, обусловленных ишеми ей миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных ради калов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтро филов в зоне ишемии, увеличивает продол жительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических по вреждений миокарда.

nПри стенокардии сокращает частоту присту пов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерант ность к физической нагрузке, снижаются пе репады АД.

nУлучшает слух и результаты вестибуляр ных проб у пациентов с патологией ЛОР ор ганов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз вос

станавливает функциональную активность сетчатки.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, легко проходит через гистогематиче ские барьеры.

Биодоступность — 90%. TCmax — 2 ч. Cmax (по сле однократного перорального приема 20 мг

триметазидина) — около 55 мг/мл. Объем рас пределения — 4,8 л/кг. Связь с белками плаз

мы — 16%. T1/2 — 6 ч.

Выводится из организма в основном почками в неизменном виде.

Показания

nИшемическая болезнь сердца, в т.ч. стенокардия.

nИшемическая кардиомиопатия (в составе ком плексной терапии).

nХориоретинальные сосудистые нарушения.

nГоловокружение сосудистого происхождения.

nГоловокружение при болезни Меньера.

nШум в ушах.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 20 мг 2—3 р/сут (40—60 мг/сут) во время еды. Продолжительность терапии уста навливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nПредуктал не влияет на способность к вожде нию автомобиля и выполнению работ, требу ющих высокой скорости психомоторных ре акций.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд.

Со стороны пищеварительной системы:

nредко — слабые диспепсические явления (тош нота, рвота, гастралгия).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Синонимы

Веро Триметазидин (Индия), Предeктал МВ (Польша), Предуктал (Франция), Предуктал МВ (Франция)

Тринитролонг

(Trinitrolong)

ЗАО «Ярославская фармфабрика»

(Россия)

Нитроглицерин (Nitroglycerin) Нитраты (антиангинальные ЛС,

периферические венозные вазодилататоры)

Форма выпуска и состав

Пластина, содержащая 2 мг нитроглицерина

Механизм действия

Увеличивает образование оксида азота в эндоте лии. Ингибирует агрегацию и адгезию тромбоци тов. Оказывает антиангинальное, сосудорасши ряющее, коронародилатирующее действия.

Основные эффекты

nПонижает сопротивление коронарных и пери ферических сосудов.

nУменьшает венозный возврат и потребность миокарда в кислороде.

nСпособствует перераспределению коронарного кровотока в пользу участка ишемии.

nУлучшает метаболические процессы в мио карде.

Фармакокинетика

Тринитролонг представляет собой нитроглице рин пролонгированного действия. Действие пре парата наступает немедленно и продолжается 3—4 ч и более.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, сразу попада ет в системный кровоток. Связывается с белка ми плазмы на 60%. Метаболитами являются ди и мононитраты, конечным — глицерин. Экскре тируется в основном через почки.

Показания

n Приступы стенокардии.

Способ применения и дозы

При наступлении приступа пластину наклеить на область верхней десны над клыками или ма лыми коренными зубами, прижав пальцем к дес не в течение нескольких секунд.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nАртериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст., дАД ниже 60 мм рт. ст.).

nКоллапс.

nКровоизлияние в мозг.

nПовышенное внутричерепное давление.

nГеморрагический инсульт.

nТравма головы.

nЗакрытоугольная глаукома.

Предостережения, контроль терапии

nДозировка препарата определяется индивиду ально.

nСледует иметь в виду, что бесконтрольный прием может привести к развитию толерантно сти к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта.

nДля предупреждения возникновения устойчи вости рекомендуется совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков.

nВо время лечения следует исключить употреб ление алкоголя.

С осторожностью назначать:

nпожилым пациентам,

nво время беременности и кормления грудью (только по строгим показаниям, когда ожидае мый эффект превышает потенциальный риск для плода или новорожденного).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nслабость;

nдвигательное беспокойство.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nартериальная гипотензия;

nрефлекторная тахикардия;

nусиление симптомов стенокардии — парадок сальный эффект (крайне редко).

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nсухость во рту.

Со стороны кожи и ее производных:

nгиперемия;

nбледность;

nдерматит;

nсыпь.

Передозировка

Симптомы: слабое или учащенное сердцебие ние, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокруже ние, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.

Лечение: перевод больного в горизонтальное поло жение с приподнятыми ногами (для усиления ве нозного возврата), плазмозаменители, симпато миметики, кислород; при метгемоглобинемии — метиленовый синий (1—2 мг/кг массы тела).

Взаимодействие

Уабаин

(Uabain)

Сердечные гликозиды

Форма выпуска

Р р д/ин. 0,25 мг/мл

Механизм действия

Угнетает Na+ K+ АТФазу клеточной мембраны кардиомиоцитов. Повышает силу и скорость сер дечных сокращений (положительный инотроп ный эффект), снижает атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и ток сических дозах) образование гетеротропных им пульсов вследствие снижения порога возбуди мости и понижает ЧСС (отрицательный хроно тропный эффект).

Основные эффекты

nПри сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает конечное систолическое давление в левом же лудочке, уменьшает размеры сердца и пони жает потребность миокарда в кислороде.

nЭффект проявляется через 2—10 мин после в/в инъекции, достигает максимума спустя 30—120 мин и продолжается 1—3 сут.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 40%, не подвержен метаболизму, выводится почками в неизменен ном виде.

Показания

nХроническая сердечная недостаточность (III и IV классы по NYHA).

nСуправентрикулярная тахикардия.

nМерцательная аритмия тахисистолическая форма.

Способ применения и дозы

В/в, медленно. Доза подбирается индивидуаль но, в зависимости от нозологии и реакции боль ного на терапию.

При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 1 мл (0,25 мг) 2 р/сут (с ин тервалом 12 ч). Длительность периода насыще ния составляет в среднем 2 дня. При необходи

мости можно ввести дополнительную дозу — 0,1—0,15 мг с интервалом от 0,5 до 2 ч. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответст вует 4 мл раствора для инъекций. Поддержива ющая доза, как правило, не превышает 0,25 мг/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nГликозидная интоксикация.

nОстрый инфаркт миокарда.

nЖелудочковая тахикардия.

nАтриовентрикулярная блокада II—III ст.

nСиндром слабости синусового узла.

nИзолированный митральный стеноз.

nГипертрофическая кардиомиопатия с обструк цией в выходном тракте левого желудочка.

nАневризма грудного отдела аорты.

nСиндром Вольфа—Паркинсона—Уайта.

nДилятационная кардиомиопатия.

nХроническая почечная недостаточность.

nЛегочная гипертензия.

nПожилой возраст.

Предостережения, контроль терапии

nС учетом малой терапевтической широты, во вре мя лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.

nПри нарушении выделительной функции по чек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).

nВероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальцие мии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе, у пожилых больных. Перед началом лечения провести коррекцию электролитного состава

nОсобая осторожность и ЭКГ контроль требуют ся при нарушении атриовентрикулярной про водимости.

С осторожностью назначать:

nпри хронической почечной недостаточности;

nв пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nаритмии;

nатриовентрикулярная блокада.

Со стороны пищеварительной системы:

nснижение аппетита;

nтошнота;

nрвота;

nдиарея.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nспутанность сознания;

nнарушения сна;

nделириозный психоз;

nгаллюцинации.

Со стороны органа зрения: n расстройства зрения.

Со стороны эндокринной системы: n гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: наиболее ранние — снижение аппе тита, рвота, нарушения сердечного ритма (же лудочковая пароксизмальная тахикардия, же лудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, уз ловая тахикардия, SA блокада, мерцание и тре петание предсердий, атриовентрикулярная блокада); диарея, абдоминальные боли, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в желто зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, ма ниакально депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение про межутков времени между приемами, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических препа ратов — препараты I класса (лидокаин, фени тоин). При гипокалиемии — в/в введение ка лия хлорида (6—8 г/сут из расчета 1—1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6—8 ЕД инсули на; вводят капельно, в течение 3 ч). При выра женной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде — М холиноблокаторы. β адрености муляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи—Адамса—Стокса — временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействие

Синонимы

Строфантин Г 0,250 г Йенафарм (Германия), Строфантин Г (Украина)

Урапидил

(Urapidil)

α1 адреноблокаторы

Форма выпуска

Капс. 30 мг; 60 мг; 90 мг Р р д/ин. 5 мг/мл

Механизм действия

Эффект обусловлен как блокадой перифериче ских α1 адренорецепторов, так и уменьшением потока центральных симпатических сосудосу живающих импульсов.

Основные эффекты

nБлокатор периферических α1 адренорецепто ров, оказывает также центральное действие. Уменьшает ОПСС, снижает систолическое и диастолическое АД, как правило, без рефлек торной тахикардии.

nУрапидил не влияет на углеводный обмен, об мен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nГипертонический криз.

Способ применения и дозы

Применяют в дозе 60—180 мг/сут. При гиперто ническом кризе урапидил вводят в/в в дозе 25 или 50 мг. В дальнейшем переходят на прием внутрь.

Максимальный терапевтический эффект до стигается в конце 1 й — начале 2 й нед лечения.

Противопоказания

nАортальный стеноз.

nНезаращение боталлова протока.

nГиперчувствительность.

nБеременность.

nЛактация.

Предостережения, контроль терапии

nНе следует назначать урапидил (для амбула торного лечения) водителям транспорта и ли цам др. профессий, требующих быстрой физи ческой и психической реакции.

nПри длительном применении урапидил несколько снижает концентрацию тригли церидов и общего холестерина в плазме крови.

nЛечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз.

nУрапидил можно комбинировать с диуретика ми, β адреноблокаторами, блокаторами каль циевых каналов.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nтахикардия;

nредко — артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовная боль;

nобщая слабость.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nдиспепсия;

nтошнота.

Со стороны системы крови:

nтромбоцитопения.

Аллергические реакции:

nкожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Синонимы

Эбрантил (ФРГ)

Урокиназа

(Urokinase)

Фибринолитики (ЛС, влияющие на свертывание крови и функцию тромбоцитов)

Форма выпуска

Пор. аморфный 20 тыс МЕ Жидкость (замороженная) 8 млн МЕ

Лиофилизат для приготовления р ра для в/в введения 2 млн МЕ

Механизм действия

Специфически стимулирует превращение про фибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин) — протеазу, способную лизировать фибриновые сгустки.

Основные эффекты

n Фибринолитическое действие.

Фармакокинетика

После в/в введения связывается с белками плазмы и инактивируется протеазами. Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся с мо чой — до 30—60 мг/сут. Т1/2 не превышает

20 мин. При снижении функции почек экскреция значительно уменьшается.

Показания

nОстрый инфаркт миокарда в первые 3—6 ч.

nОстрый артериальный и венозный тромбоз.

nТромбэмболия ветвей легочной артерии.

nТромбоз артериовенозного шунта.

nНестабильная стенокардия.

nОблитерирующий атеросклероз сосудов верх них и нижних конечностей.

nПервичная гипертензия малого круга кровооб ращения.

Способ применения и дозы

Только в/в, 100 мг (20 мг болюсно и 80 мг капель но в течение 60 мин) в 0,9% растворе NaCl. Для приготовления инфузионного раствора содер жимое флакона разводят в 20 мл воды для инъ екций. Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nСклонность к кровоточивости (в т.ч. геморрагиче ский диатез, гемофилия, тромбоцитопения и др.).

nПовышенный риск развития кровотечений (желудочно кишечное кровотечение давно стью до 4 нед, обширное хирургическое вмеша тельство или обширная травма давностью до 4 нед, внутричерепные или внутриспинномоз говые вмешательства давностью до 8 нед, трав ма головы давностью до 4 нед, реанимационные мероприятия, включая сердечно легочную ре анимацию более 10 мин, 10 дней после родов, 10 дней после биопсии).

nЗаболевания печени с выраженным нарушени ем системы гемостаза.

nПункция крупных сосудов (v. subclavia).

nДиабетическая геморрагическая ретинопатия.

nСостояние после геморрагического инсульта (в т.ч. в анамнезе).

nПовышение систолического АД до 180 мм рт. ст. и выше или диастолического АД до 110 мм рт. ст. и выше.

nКардиогенный шок.

nПодозрение на расслоение аневризмы аорты.

nСептический эндокардит.

nБеременность.

Предостережения, контроль терапии

nПри развитии артериальной гипотензии (сис толическое АД — менее 90 мм рт. ст.) и бради кардии (ЧСС — менее 50 уд/мин) рекоменду ется приостановление введения препарата до нормализации показателей АД и ЧСС.

nПерекрестных реакций со стрептазой стреп токиназой и аллергии при стрептококковой ал лергизации, как правило, не возникает.

Побочные эффекты

Со стороны системы гемостаза:

nкровотечения различной степени тяжести;

nкровоизлияния в области перфузии.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nснижение АД.

Другие эффекты:

nаллергические реакции;

nлихорадка.

Передозировка

Симптомы: геморрагические осложнения. Лечение: небольшие кровотечения могут быть

остановлены без прекращения введения пре парата путем временной отмены гепарина с до полнительным контролем АЧТВ; при угрожа ющих жизни кровотечениях введение препа рата прекращают и назначают плазму или цельную кровь; при необходимости для нейт рализации эффекта урокиназы можно ввести антифибринолитическое средство — апроти нин, аминокапроновую или транексамовую кислоту.

Взаимодействие

Синонимы

Проурокиназа рекомбинантная (Россия)

Фелодипин

(Felodipine)

Блокаторы кальциевых каналов II типа

Форма выпуска

Табл. 2,5 мг; 5 мг; 10 мг

Особенность химической структуры

Производное дигидропиридина.

Механизм действия

Блокирует кальциевые каналы гладкомышеч ных клеток как периферических артериол, так и коронарных артерий. Обладает значительно бо лее высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов.

Основные эффекты

nОбладает гипотензивным действием за счет расширения артериол, понижения ОПСС. Ан тиангинальное действие обусловлено дилята цией коронарных артерий, повышением до ставки кислорода к миокарду, улучшением ко ронарного кровообращения, а также ослабле нием постнагрузки на сердце, приводящей к уменьшению напряжения стенки миокарда и потребности миокарда в кислороде.

nПрактически не оказывает угнетающего дейст вия на сократимость и проводимость миокарда.

nОказывает умеренное диуретическое (за счет понижения канальцевой реабсорбции натрия) действие.

nДействие начинается через 2—5 ч и продолжа ется в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фармакокинетика

После приема пищи полностью абсорбируется из ЖКТ. Полнота и скорость всасывания незави симы от приема пищи, биодоступность — 20% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — более 99%. TCmax при приеме внутрь — 2,5—5 ч; Cmax — 5—40 нг/мл. Секретируется с материнским молоком.

Метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2 — 24 ч. Клиренс — 200 мл/мин.

Выводится почками 70% преимущественно в виде неактивных метаболитов (0,5% в неизме ненном виде), остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

У пожилых пациентов и у больных с печеноч ной недостаточностью концентрация в крови по вышается.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nСтенокардия.

nСиндром Рейно (в качестве симптоматического средства).

Способ применения и дозы

Внутрь, начинают с дозы 5—10 мг 1 р/сут, при не обходимости дозу увеличивают до 20 мг 1 р/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБеременность.

nЖенщины репродуктивного возраста с высо кой вероятностью беременности.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nВо время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстро ты психомоторных реакций.

nУ больных стенокардией необходимо учиты вать, что препарат может вызвать артериаль ную гипотензию, приводящую или усугубля ющую ишемию миокарда.

nПри нарушении функции печени необходима коррекция доз.

nДанные о применении препарата в детском возрасте отсутствуют.

С осторожностью назначать:

nпри сердечной недостаточности, особенно в со четании с β адреноблокаторами.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nтахикардия;

nприливы;

nотечность в области голеностопного сустава.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовная боль;

nпарестезии;

n чувство усталости.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nповышение активности печеночных трансаминаз;

nредко — гиперплазия десен.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

nмиалгии.

Аллергические реакции:

nангионевротический отек (очень редко);

nкрапивница (очень редко);

nлихорадка.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотен зия, брадикардия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Синонимы

Ауронал (Венгрия), Логимакс (Швеция), Плен дил (Швеция), Фелодип (Чешская Республика)

Фениндион

(Phenindione)

Антикоагулянты непрямого действия (ЛС, влияющие на свертывание крови и функцию тромбоцитов)

Форма выпуска

Табл. 30 мг

Механизм действия

За счет конкурентного антагонизма с витамином К блокирует К витаминредуктазу, нарушает об разование в печени его активной формы, необхо димой для синтеза протромбина и др. факторов свертывания.

Основные эффекты

nВызывает гипопротромбинемию.

nУменьшает образование VII, IX, X факторов свертывания крови.

nСнижает толерантность плазмы к гепарину.

nДействие наступает через 8—10 ч и достигает максимума через 24—30 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически пол ностью всасывается. Проходит через гистогема тические барьеры и накапливается в тканях.

Метаболизируется в печени с участием цито хрома Р450. Выделяется почками в неизменен ном виде и в виде метаболитов.

Показания

nПрофилактика тромбоэмболии (в т.ч. при ин фаркте миокарда, после хирургических вме шательств).

nТромбоз коронарных сосудов.

nТромбофлебит и тромбоз глубоких вен нижних конечностей.

nПрофилактика тромбоза после операции по по воду протезирования клапанов сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь, в первый день — в суточной дозе 0,12— 0,18 г в 3—4 приема, во второй день — 0,09— 0,15г/сут, затем — по 0,03—0,06 г в сут в 1—2 при ема, под контролем протромбинового времени. Высшая разовая доза для взрослых — 0,05 г, суточ ная — 0,2 г. Отменять лечение следует постепенно.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nГемофилия.

nГипокоагуляция.

nБеременность (I триместр).

Предостережения, контроль терапии

nНеобходим систематический контроль про тромбинового соотношения (нормальные пока