Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

nПри индуцируемых нарушениях ритма прово дят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5—7 дней по сле начала приема.

nПри желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасис тол на 70% от исходного по данным суточного мониторирования по Холтеру.

nВ период лечения необходимо воздержи ваться от вождения автотранспорта и заня тий потенциально опасными видами дея тельности, требующими повышенной кон центрации внимания и быстроты психомо торных реакций.

С осторожностью назначать:

nпри бронхиальной астме;

nпри гипо и гиперкалиемии;

nпри кардиомиопатии;

nпри артериальной гипотензии;

nпри миастении;

nпри обструктивных заболеваниях легких;

nпри печеночном холестазе;

nпри постоянном или временном кардиостиму ляторе;

nпри печеночной или почечной недостаточности;

nпри комбинациях с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на эле ктрофизиологию сердца;

nпри беременности;

nв детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nизменение вкуса;

nсухость во рту;

nтошнота;

nснижение аппетита;

nчувство тяжести в эпигастрии;

nзапор или диарея;

nнарушение функции печени;

nхолестатическая желтуха.

Со стороны органа зрения:

nнечеткость зрения;

nдиплопия.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nслабость;

nсудороги.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nбрадикардия;

nжелудочковые тахиаритмии;

nстенокардия;

nсердечная недостаточность (у больных со сни женной функцией левого желудочка);

nсиноатриальная блокада;

nатриовентрикулярная блокада;

nнарушения внутрижелудочковой проводимости;

nнаджелудочковые тахиаритмии;

nпри приеме в высоких дозах — ортостатиче ская гипотензия.

Со стороны половой системы:

nолигоспермия;

nснижение потенции.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд;

nэкзантема;

nпокраснение кожи;

nкрапивница;

nбронхоспазм.

Со стороны гемостаза и системы крови:

nагранулоцитоз;

nудлинение времени кровотечения;

nтромбоцитопения;

nпоявление антинуклеарных антител;

nлейкопения;

nгеморрагические высыпания на коже.

Со стороны обмена веществ:

nэлектролитные нарушения.

Со стороны опорно двигательного аппарата: n артралгия.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сонливость, спутан ность сознания, брадикардия, нарушения внут рипредсердной и внутрижелудочковой проводи мости, кома, судороги, экстрапирамидные расст ройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия.

Лечение: промывание желудка, дефибрилля ция, введение добутамина, диазепама; при не обходимости — ИВЛ и непрямой массаж серд ца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Пропанорм (Чешская Республика), Пропастад (Германия)

Пропранолол

(Propranolol)

β адреноблокаторы

Форма выпуска

Капли глазные 1% Капс. 160 мг Р р д/ин. 0,25%

Табл. 10 мг; 40 мг

Механизм действия

Блокирует β1 и β2 адренорецепторы, оказыва ет мембраностабилизирующее действие.

Основные эффекты

nОбладает гипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим, утеротонизирующим (эф фект сокращения мускулатуры матки) дейст виями.

nПонижает сердечный выброс, секрецию рени на, АД, почечный кровоток и скорость клубоч ковой фильтрации.

nУгнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических оча гов в предсердиях, атриовентрикулярном уз ле, желудочках (в меньшей степени). Умень шает скорость проведения возбуждения в ат риовентрикулярном соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном на правлении.

nУрежает частоту сердечных сокращений, уменьшает силу сердечных сокращений и по требность миокарда в кислороде.

nПодавляет реакцию барорецепторов дуги аор ты на понижение АД.

nПосле приема однократной дозы гипотензив ный эффект продолжается в течение 20—24 ч.

Стойкий гипотензивный эффект развивается к концу 2 й недели лечения.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь.

Биодоступность после перорального при ема — 30—40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), ее ве личина зависит от характера пищи и интенсив ности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболи ты, ингибирующие ферменты печени). TCmax — 1—1,5 ч.

Обладает высокой липофильностью, накапли вается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце. Проникает через ГЭБ, плацентарный ба рьер, в грудное молоко. Объем распределения — 3—5 л/кг. Связь с белками плазмы — 90—95%.

T1/2 — 3—5 ч.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени.

Выводится с желчью в кишечник, деглюку ронируется и реабсорбируется (Т1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Выводится почками — 90%, в неизменен ном виде — менее 1%. Не удаляется при гемо диализе.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nСтенокардия.

nСинусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотокси козе).

nНаджелудочковая тахикардия.

nМерцательная тахиаритмия.

nНаджелудочковая и желудочковая экстрасис толия.

nИнфаркт миокарда (систолическое АД — более 100 мм рт. ст.).

nГипертрофическая кардиомиопатия.

nСубаортальный стеноз.

nПролапс митрального клапана.

nЭссенциальный тремор.

nАлкогольная абстиненция (ажитация и дрожа ние).

nФеохромоцитома (в составе комбинированной терапии).

nМигрень (профилактика приступов).

nВазомоторные симптомы при менопаузе.

nДиффузно токсический зоб и тиреотоксиче ский криз (при непереносимости тиреостати ческих ЛС).

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии начальная до за — по 80 мг 2 р/сут внутрь, поддерживаю щая — 160—320 мг. Пролонгированные фор мы: 80 мг 1 р/сут, при необходимости повыша ют до 120—160 мг/сут однократно под контро лем АД.

При аритмиях — по 10—30 мг 3—4 р/сут, при субаортальном стенозе — по 20—40 мг 3— 4 р/сут. При портальной гипертензии, стенокар дии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза — по 40 мг 2—3 р/сут, поддерживающая — 160, 120—240, 80—160, 80—120, 80—160 мг/сут соответственно. При феохромоцитоме — 30— 60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией).

В/в при пароксизмальных нарушениях сер дечного ритма, тиреотоксическом кризе, острой ишемии препарат вводят струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0,1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повтор но. При отсутствии эффекта в/в введение повто ряют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ. Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности — 20 мг 4—6 раз с промежутками 30 мин (80—120 мг/сут).

В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых кровотече ний — 20 мг 3 р/сут в течение 3—5 дней.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз.

Противопоказания

nГиперчувствительность к пропранололу.

nКардиогенный шок.

nАтриовентрикулярная блокада II—III ст.

nСиноатриальная блокада.

nСиндром слабости синусового узла.

nСинусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин).

nСтенокардия Принцметала.

nАртериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте ми окарда).

nБронхиальная астма (тяжелого течения).

nОблитерирующие заболевания перифериче ских сосудов (осложненные гангреной, переме жающейся хромотой или болью в покое).

nПериод лактации.

С осторожностью назначать:

nво время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nсинусовая брадикардия;

nатриовентрикулярная блокада;

nразвитие (усугубление) сердечной недостаточ ности;

nартериальная гипотензия;

nнарушение периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы:

nслабость;

nголовокружение;

nголовная боль;

nсонливость или бессонница;

nночные кошмары;

nдепрессия;

nбеспокойство;

nспутанность сознания или кратковременная потеря памяти;

nгаллюцинации;

nастенический синдром.

Со стороны органа зрения:

nнарушение остроты зрения;

nуменьшение секреции слезной жидкости (су хость и болезненность глаз);

nкератоконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nболь в эпигастральной области;

nтромбоз мезентериальной артерии;

nишемический колит;

nнарушения функции печени ( в т.ч. холестаз).

Со стороны дыхательной системы:

nфарингит;

nкашель;

nодышка;

nбронхо и ларингоспазм;

nреспираторный дистресс синдром.

Со стороны обмена веществ: n гипогликемия.

Со стороны кожи и ее производных:

nалопеция;

nзуд;

nобострение псориаза.

Со стороны системы крови:

nлейкопения;

nагранулоцитоз;

nтромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны опорно двигательного аппарата: n артралгии.

Со стороны половой системы:

nослабление либидо;

nимпотенция;

nболезнь Пейрони.

Аллергические реакции:

nлихорадка.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная гипо тензия, аритмия, сердечная недостаточность, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение ад сорбирующих средств, при нарушении атрио вентрикулярной проводимости — в/в вводят 1— 2 мг атропина, при низкой эффективности осу ществляют постановку временного кардиости мулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты I A класса не применяют ся). Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффектив ности — эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные глико зиды, β адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспаз ме — ингаляционно или парентерально — β ад реностимуляторы. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Анаприлин (Беларусь), Анаприлин (Латвия), Анаприлин (Россия), Анаприлин (Украина), Апо — Пропранолол (Канада), Бэтакэп ТР (Ин дия), Веро анаприлин (Россия), Индерал (Вели

кобритания), Индикардин (Иордания), Ново Пранол (Канада), Обзидан (Германия), Пропра нобене (Австрия), Пропранодолол (Югославия), Пропранолол (Германия), Пропранолол (Дания), Пропранолол (Китай), Пропранолол ретард (Италия), Пропранолола гидрохлорид (Иран)

Пророксан

(Proroxan)

α адреноблокаторы

Форма выпуска

Р р д/ин. 1% Табл. 0,015 г

Механизм действия

Блокирует постсинаптические α1 и пресинап тические α2 адренорецепторы. Обладает пери ферическим и центральным действиями.

Основные эффекты

nОказывает гипотензивное, седативное, антиаб стинентное, противозудное действия. Ослабля ет передачу адренергических сосудосужива ющих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры.

nПодавляет возбудимость диэнцефальных струкутр мозга и регулирует тонус симпатоад реналовой системы.

Показания

nМорская и воздушная болезнь (профилактика).

nАбстинентный синдром (морфинный и алко гольный).

nПрофилактика симпатоадреналовых кризов с высоким АД при диэнцефальном синдроме.

nСиндром Меньера.

nАллергические дерматозы (в качестве симпто матического средства).

Способ применения и дозы

Внутрь. Для профилактики кризов: взрослым — внутрьпо15—30мг2—3р/сут,детям—2—3р/сут, дозуподбираютвзависимостиотвозраста.Дляпро филактики синдрома укачивания — 15—30 мг за 30—40 мин до поездки. При бессоннице и зудящих дерматозах — внутрь, 15—30 мг перед сном.

Для купирования диэнцефальных и гиперто нических кризов: взрослым — по 2—3 мл 1% раствора п/к или в/м, детям — 1—2 мл 1% рас твора в/м.

При морфинной абстиненции — 45 мг 3 р/сут в течение 5 дней, алкогольной — 3 мл 1% раство ра п/к или в/м 3 р/сут.

Высшие дозы для приема внутрь: разовая — 60 мг, суточная — 180 мг, парентерально: разо вая — 45 мг, суточная — 90 мг.

Противопоказания

nТяжелые формы церебрального атеросклероза.

nИшемическая болезнь сердца.

nХроническая сердечная недостаточность.

nНарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе).

nГиперчувствительность.

nДетский возраст (до 6 мес).

С осторожностью назначать: n в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nснижение АД;

nбрадикардия;

nу предрасположенных пациентов — приступы стенокардии.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотония, ортостати ческий коллапс.

Лечение: дезинтоксикационная терапия, введе ние вазоконстрикторов.

Взаимодействие

Синонимы

Пирроксан (Россия)

Пуролаза

(Purolaza)

Экспериментальное производство медико биологических препаратов ГУ «Российский кардиологический научно производственный комплекс Минздрава РФ» (Россия)

Проурокиназа рекомбинантная (Prourokinase recombinant) Фибринолитики (ЛС, влияющие

на свертывание крови и функцию тромбоцитов)

Форма выпуска и состав

Пор. лиоф. для приготовления инфуз. р ра, со держащий 2 000 000 ME (23,5 мг) проурокиназы рекомбинантной

Особенность химической структуры

Сериновая протеаза, представляющая собой од ноцепочечную молекулу с молекулярной массой

54,000 Да, состоящую из двух полипептидных це пей с молекулярными массами 17,000 и 29,000 Да, которые соединены дисульфидным мостиком.

Механизм действия

Проурокиназа рекомбинантная специфически ка тализирует превращение плазминогена в плаз мин — протеазу, способную лизировать фибрино вые сгустки.

Показания

nОстрый инфаркт миокарда (Пуролазу приме няют в качестве тромболитического средства при окклюзии коронарных сосудов).

Способ применения и дозы

В/в, в дозе 8 000 000 МЕ (2 000 000 МЕ болюс + 6 000 000 МЕ инфузия в течение 60 мин) и как можно раньше от момента возникновения кли нической симптоматики.

Содержимое одного флакона (2 000 000 МЕ) разводится в 20 мл изотонического раствора NaCl и вводится болюсно. Содержимое трех флаконов (6 000 000 МЕ) разводится в 100 мл изотонического раствора NaCl и вводится в/в капельно за 60 мин.

Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению.

При поступлении больного рекомендуется од новременное применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина.

Ацетилсалициловая кислота: начальная до за — 300 мг, далее — 100 мг/сут в течение дли тельного времени после перенесенного инфаркта.

Гепарин: сразу болюс в/в 60 ед/кг, но не более 4000 ед. Далее в течение 24—48 ч инфузия 1000ед/ч под контролем АЧТВ каждые 3 ч до повышения АЧТВ в 2—2,5 раза выше исходных значений.

Противопоказания

nЖелудочно кишечные кровотечения давно стью до 4 нед.

nОбширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4 нед.

nВнутричерепные или внутриспинномозговые вмешательства давностью до 8 нед.

nТравма головы давностью до 4 нед.

nРеанимационные мероприятия, потребовав шие интенсивного непрямого массажа серд ца, включая сердечно легочную реанима цию более 10 мин, связанную с данным слу чаем.

nЗаболевания печени с выраженным нарушени ем системы гемостаза.

nПункция некомпрессируемых сосудов (v. sub clavia).

nДиабетическая геморрагическая ретинопатия.

nПредшествующий геморрагический инсульт.

nСистолическое АД ≥ 180 мм рт. ст. или диасто лическое АД ≥ 110 мм рт. ст., рефрактерное к лечению.

nКардиогенный шок (IV класс недостаточности кровообращения по Коллипу).

nПодозрение на расслоение аневризмы аорты.

nСептический эндокардит.

nБеременность.

Предостережения, контроль терапии

nПри применении Пуролазы возможно возник новение кровотечений. При развитии местных кровотечений (например, из мест пункций, де сен и т.п.), как правило, дополнительных вме шательств не требуется. При развитии серьез ных осложнений — внутренних кровотечений (снижения Hb более чем на 3 г/%) или геморра гического инсульта требуется немедленная ос тановка введения препарата и при необходимо сти переливание крови.

Передозировка

Симптомы: геморрагические осложнения. Лечение: небольшие кровотечения могут быть

остановлены без прекращения введения

Пуролазы путем временного отключения ин фузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ (активированное частичное тромбопла стиновое время). При возникновении жизне угрожающих кровотечений введение препара та следует остановить и назначить свежезамо роженную плазму или цельную кровь. При не обходимости для нейтрализации эффекта проурокиназы можно ввести антифибриноли тическое средство, например трасилол, гор докс, аминокапроновую или транексамовую кислоту.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: P № 000028/01 2000

Рамиприл

(Ramipril)

Ингибиторы АПФ

Форма выпуска

Капс. 1,25 мг; 2,5 мг; 5 мг Табл. 1,25 мг; 2,5 мг; 5 мг

Механизм действия

Конкурентно ингибирует активность АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Основные эффекты

nВ результате уменьшения концентрации анги$ отензина II происходит вторичное увеличение активности ренина и прямое снижение секре$ ции альдостерона.

nБлагодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сопротив$ ление сосудов (постнагрузку), давление закли$ нивания в легочных капиллярах (преднагруз$ ку) и сопротивление в легочных сосудах, повы$ шает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

nГипотензивный эффект развивается примерно через 1—2 ч, достигает максимума в пределах 3—6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 50—60%, прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость.

TCmax — 2—4 ч.

В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз ак$ тивнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) и неак$ тивных метаболитов. TCmax рамиприлата — 2— 4 ч. Связь с белками плазмы для рамиприла — 73%, рамиприлата — 56%. T1/2 для рамипри$

ла — 5,1 ч; для рамиприлата T1/2 — 13—17 ч. Выводится с мочой (60%) и с фекалиями

(40%), в т.ч. в виде метаболитов. При почечной недостаточности увеличивается Т1/2, понижает$ ся экскреция.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nСердечная недостаточность.

nСостояние после инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии началь$ ная доза — 2,5 мг однократно, утром, при дли$ тельной терапии — 2,5—20 мг/сут в 1— 2 приема. При сердечной недостаточности в постинфаркт$ ном периоде в начальной дозе — по 2,5 мг 2 р/сут, при неэффективности — по 5 мг 2 р/сут. При вы$ раженной гипотензии или на фоне диуретиков — по 1,25 мг 2 р/сут. При почечной недостаточности начальная доза составляет 1/4 обычной, с посте$ пенным увеличением до 5 мг/сут (не более).

Противопоказания

nГиперчувствительность к рамиприлу или др. ингибиторам АПФ.

nТяжелая почечная недостаточность.

nВыраженная гиперкалиемия.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

nпри ангионевротическом отеке в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ;

nпри наследственном или идиопатическом ангио$ невротическом отеке;

nпри аортальном стенозе;

nпри цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения);

nпри одновременном применении препаратов, которые могут вызвать повышение уровня ка$ лия в крови (индометацин, циклоспорин, ка$ лийсберегающие диуретики, препараты калия).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nартериальная гипотония;

nортостатический коллапс;

nтахикардия;

nаритмии;

nболь в груди (редко).

Со стороны системы крови:

nгемолитическая анемия;

nмиелодепрессия;

nпанцитопения;

nтромбоцитопения;

nэозинофилия;

nагранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

nнарушение функции почек, в т.ч. протеинурия, олигурия, отеки.

Со стороны половой системы: n импотенция.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовная боль;

nслабость;

nпарестезии;

nбессонница;

nсонливость;

nневралгия;

nнейропатия;

nтремор;

nредко — цереброваскулярные нарушения.

Со стороны органа зрения:

nнарушение зрения.

Со стороны органа слуха: n снижение слуха.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nдиарея;

nабдоминальные боли;

nдиспепсия;

nанорексия;

nпанкреатит;

nгастроэнтерит;

nхолестатическая желтуха;

nфульминантный некроз печени с летальным исходом;

nизменение уровня трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы:

nсухой кашель;

nбронхоспазм;

nодышка;

nфарингит;

nсинусит;

nринит;

nтрахеобронхит;

nларингит;

nдисфония.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд;

nкрапивница;

nангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ:

nповышение содержания мочевины, креатинина;

nгиперкалиемия;

nповышение титра антинуклеарных тел.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

nартралгии;

nартрит.

Со стороны кожи и ее производных:

nпруриго;

nмультиформная эритема;

nфотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, бради$ кардия, шок, нарушение водно$электролитно$ го равновесия, острая почечная недостаточ$ ность, ступор.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата, промывание желудка, проведение ме$ роприятий по увеличению объема циркулиру$ ющей крови, симптоматическая терапия (эпинеф$ рин, гидрокортизон), антигистаминные средства.

Взаимодействие

Синонимы

Тритаце (Германия), Корприл (Индия)

Рениприл

(Renipril)

Фармстандарт Лексредства (Россия)

Эналаприл (Enalapril) Ингибиторы АПФ

Форма выпуска

Табл. 10 мг; 20 мг

Механизм действия

Ингибирует АПФ, способствующий переходу ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает сек$ рецию альдостерона, что приводит к устранению спазма и расширению периферических артерий. Продолжительность действия после одноразо$ вого приема составляет около 24 ч.

Основные эффекты

nСнижает АД.

nУменьшает пред$ и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности.

nУлучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания.

nСнижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровотока.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается до 60% препа$ рата, прием пищи не влияет на усвоение. Cmax в сыворотке достигается через 3—4 ч. В организме эналаприла малеат гидролизуется до энала$ прилата.

Показания

nАртериальная гипертензия всех степеней тя$ жести, в т.ч. реноваскулярная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, про$ филактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертен зии — начальная доза 5 мг 1 р/сут. При отсут$ ствии эффекта через 1—2 нед дозу повышают на 5 мг. После приема первой дозы препарата больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2—3 ч, пока не стаби$ лизируется АД. При необходимости постепен$ но увеличивают дозу на 2,5—5 мг за 1—2 при$ ема. Максимальная суточная доза препара$ та — 40 мг. Через 2—3 нед переходят на под$ держивающую дозу — 10—40 мг/сут, разде$ ленную на 1—2 приема.

При умеренной гипертензии средняя суточ$ ная доза составляет 10 мг. Реноваскулярная ги$ пертензия: начальная доза — 2,5—5 мг/сут; максимальная суточная доза — 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности

начальная доза — 2,5 мг 1 р/сут, затем дозу уве$ личивают на 2,5—5 мг через каждые 3—4 дня в соответствии с клинической картиной до макси$ мально переносимой дозы (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт. ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2—4 нед. Средняя поддерживающая до$ за — 5—20 мг/сут в 1—2 приема. Длительность лечения зависит от эффективности терапии.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nТяжелые нарушения почечной функции (кли$ ренс креатинина менее 0,5 мл/сек, уровень креатинина сыворотки выше 3 мг/100 мл или 265 мкмоль/л, ангионевротический отек в анамнезе, анурия).

nПеченочная недостаточность.

nБеременность.

nКормление грудью.

nВозраст до 14 лет.

Побочные эффекты

nРедко возникают — повышенная утомляе$ мость, головная боль, головокружение, тошно$ та, боли в области сердца, сердцебиение, сухой кашель, затруднение дыхания, повышение в крови уровня калия, мочевины, креатинина, билирубина, трансаминаз печени, изменение картины периферической крови (нейтропе$ ния), мышечные спазмы, кожные высыпания, ангионевротический отек.

nКрайне редко — ортостатическая гипотензия.

nРениприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: Р № 000084/01 2000

Рениприл ГТ (Renipril HT)

Фармстандарт Лексредства (Россия)

Эналаприла малеат/гидрохлоротиазид Ингибиторы АПФ и диуретик

Форма выпуска и состав

Табл. 10 мг эналаприла малеата и 12,5 мг гид рохлоротиазида

Механизм действия

Эналаприла малеат ингибирует АПФ, способст$ вующий переходу ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает секрецию альдостерона, что при$ водит к устранению спазма и расширению пери$ ферических артерий. Гидрохлоротиазид оказы$ вает умеренное диуретическое действие за счет выделения ренина, способствует выведению с мочой ионов калия, натрия, хлора. Уменьшение содержания ионов натрия в сосудистой стенке сосудов приводит к их расширению и уменьшает чувствительность к сосудосуживающим влия$ ниям.

Основные эффекты

nГидрохлоротиазид и эналаприла малеат в со$ четании оказывают более сильное гипотен$ зивное действие, чем эти компоненты по от$ дельности.

nУменьшаются потери калия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается до 60% препа$ рата, прием пищи не влияет на усвоение. Cmax эналаприла в сыворотке достигается через 3— 4 ч, гидрохлоротиазида — через 1—2 ч. Эффект сохраняется от 12 до 24 ч. В организме эналапри$ ла малеат гидролизуется до эналаприлата. T1/2 гидрохлоротиазида — 6—10 ч, связывание с бел$ ками — 40—65%, биотрансформации не подвер$ гается, выводится через почки.

Показания

nАртериальная гипертония всех степеней тя$ жести.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Доза препарата и продолжительность лече$ ния обычно определяется врачом. Начальная до$ за препарата составляет 1—2 табл. 1 р/сут. Дозу препарата следует всегда корректировать в за$ висимости от индивидуальной реакции больного на проводимую терапию. Суточная доза не должна превышать 4 табл. Если пациент уже по$ лучает диуретики, рекомендуется отменить ле$ чение или уменьшить дозу диуретиков по край$ ней мере за 2—3 дня до начала терапии препара$ том, чтобы предупредить резкое снижение АД.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nТяжелые нарушения почечной функции (кли$ ренс креатинина менее 0,5 мл/сек, уровень креатинина сыворотки выше 3 мг/100 мл или 265 мкмоль/л).

nАнурия.

nПеченочная недостаточность.

nБеременность.

nКормление грудью.

nДетский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты

nКожные высыпания; тошнота, рвота, диском$ форт в эпигастрии, головная боль, головокру$ жение, сухой кашель, редко — обмороки, анги$ нальные боли, затруднение дыхания, повыше$ ние в крови уровня мочевины, креатина, транс$ аминаз.

nПобочные явления обычно слабо выражены, имеют преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: Р № 000156/01 2000

Рилменидин

(Rilmenidine)

Агонисты имидазолиновых рецепторов (антигипертензивные средства центрального действия)

Форма выпуска

Табл. 1 мг

Механизм действия

Избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых вазомоторных струк$ тур и почек. Связывание с имидазолиновыми ре$ цепторами ингибирует симпатомиметическую активность, что приводит к снижению АД за счет снижения общего периферического сопро$ тивления сосудов.

Гипотензивное действие сохраняется в тече$ ние 24 ч после приема в дозе 1 мг/сут.

Основные эффекты

nОказывает дозозависимое гипотензивное дей$ ствие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается (при$ ем пищи на скорость и полноту абсорбции прак$