Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

Окспренолол

(Oxprenolol)

β адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл. 20 мг; 40 мг; 80 мг; 160 мг Р р д/ин. 2 мг

Механизм действия

Блокирует β1 и β2 адренорецепторы. Обладая внутренней симпатомиметической активностью, снижает ЧСС и сердечный выброс в меньшей степени, чем препараты без этого свойства.

Основные эффекты

nОбладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действиями.

nГипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, симпатической стимуля ции периферических сосудов, снижением ак тивности ренин ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чув ствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Благодаря внутренней СМА, оказывает прямое дилатиру ющее воздействие на периферические сосуды.

nАнтиангинальный эффект обусловлен уменьше нием потребности миокарда в кислороде в ре зультате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения со кратимости. Степень урежения ЧСС определяет ся состоянием симпатической системы в покое. За счет повышения конечного диастолического дав ления в левом желудочке и увеличения растяже ния мышечных волокон желудочков может повы шать потребность в кислороде, особенно у боль ных с хронической сердечной недостаточностью.

nАнтиаритмический эффект определяется уменьшением автоматизма синусового узла за медлением атриовентрикулярного проведения. В целом, внутренняя СМА ограничивает ис пользование окспренолола в качестве анти

аритмического средства (ЧСС и сократимость миокарда в покое не меняется, β блокирующая активность проявляется при физических и эмо циональных нагрузках, когда повышается уро вень катехоламинов; ЧСС при этом урежается).

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ — 90%.

Биодоступность — 25—60%, связь с белками плазмы — около 80%, объем распределения — 1,2 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация в крови плода — 40% от уровня в крови матери), секретируется с материнским молоком (концентрация в молоке — 30% от плаз менной). Вероятность кумуляции в организме мала.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. T1/2 — 1,3—1,5 ч, выводится поч ками (95% в виде метаболитов) и с желчью. Кон центрация в плазме может повышаться при тя желой форме печеночной недостаточности, ког да снижается скорость его метаболизма.

При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. Компенси рованная почечная недостаточность не влияет на биодоступность.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nПрофилактика приступов стенокардии.

nИнфаркт миокарда (вторичная профилактика).

nСуправентрикулярная экстрасистолия.

nГиперкинетический кардиальный синдром при анемии и тиреотоксикозе.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально. Суточная до за — 40—480 мг, частота приема — 1—2 р/сут.

Противопоказания

n Хроническая сердечная недостаточность II Б — III ст.

nОстрая сердечная недостаточность.

nКардиогенный шок.

nАтриовентрикулярная блокада II—III ст.

nСиноатриальная блокада.

nСиндром слабости синусового узла.

nБрадикардия (ЧСС менее 40/мин).

nАртериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте ми окарда).

nБронхиальная астма.

nОкклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежа ющейся хромотой или болью в покое).

nСахарный диабет с кетоацидозом.

nМетаболический ацидоз.

nОдновременный прием ингибиторов МАО.

nГиперчувствительность.

nКормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

nМониторинг больных, принимающих окспрено лол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3—4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4—5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

nНельзя резко прерывать лечение из за опасно сти развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, сни жая дозу в течение 2 нед и более (снижают до зу на 25% в течение 3—4 сут).

nВ период лечения необходимо воздерживать ся от вождения автотранспорта и занятий по тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации вни мания и быстроты психомоторных реакций. На время лечения исключить прием этанола.

nСледует отменять перед исследованием содер жания в крови и моче катехоламинов, нормета нефрина и ванилилминдальной кислоты; тит ров антинуклеарных антител.

nУ пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4—5 мес).

nУ курильщиков эффективность β адренобло каторов ниже.

nБольные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возмож но уменьшение продукции слезной жидкости.

nБольным с феохромоцитомой назначают толь ко после приема α адреноблокатора.

nПри тиреотоксикозе окспренолол может замаски ровать определенные клинические признаки ти реотоксикоза (например, тахикардию). Резкая от мена у больных с тиреотоксикозом противопока зана, поскольку способна усилить симптоматику.

nПри назначении β адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препара та. Больных следует проинструктировать в от

ношении того, что основным симптомом гипо гликемии во время лечения β адреноблокатора ми является повышенное потоотделение.

nВозможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощен ного аллергологического анамнеза.

nПо меньшей мере за 48 ч перед хирургическим вмешательством необходимо прекратить при ем препарата. Если больной принял препарат

перед операцией, ему следует подобрать нар котическое средство с минимальным отрица тельным инотропным действием.

nПрименение при беременности и лактации воз можно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

С осторожностью назначать:

nбольным с нарушениями функции печени, почек;

nпри сахарном диабете (особенно при одновре менном назначении инсулина или перораль ных гипогликемических препаратов);

nпри метаболическом ацидозе;

nпри болезни Рейно;

nпри облитерирующем эндартериите.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nбрадикардия;

nатриовентрикулярная блокада;

nразвитие (усугубление) сердечной недостаточ ности;

nартериальная гипотензия;

nспазмы периферических конечностей;

nпохолодание конечностей.

Со стороны нервной системы:

nповышенная утомляемость;

nслабость;

nголовокружение;

nголовная боль;

nнарушения сна.

Со стороны органа зрения:

nнарушение зрения.

nуменьшение секреции слезной жидкости (су хость и болезненность глаз, конъюнктивит).

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость слизистой оболочки полости рта;

nтошнота;

nрвота;

nболь в животе;

nметеоризм;

nзапор или диарея.

Со стороны дыхательной системы:

nбронхоспазм.

Аллергические реакции:

nзуд;

nкожная сыпь.

Со стороны кожи и ее производных:

nусиление потоотделения;

nгиперемия кожи;

nэкзантема;

nпсориазоподобные кожные реакции;

nобострение симптомов псориаза.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение, ат риовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, обморок, аритмия, желудочко вая экстрасистолия, сердечная недостаточ ность, цианоз ногтей пальцев или ладоней,

судороги, затруднение дыхания, бронхо спазм.

Лечение: промывание желудка и назначение ад сорбирующих средств; симптоматическая те рапия: при развившейся атриовентрикуляр ной блокаде — в/в введение 1—2 мг атропина, при неэффективности — стимуляторы β адре норецепторов: 0,5 мг изопреналина п/к (при необходимости — медленно в/в) или орципре налина, дальнейшие меры — 1—5—10 мг глю кагона, трансвенозный пейсмейкер; при желу дочковой экстрасистолии — лидокаин (препа раты IA класса не применяются); при артери альной гипотензии — больной должен нахо диться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамеща ющие растворы, при неэффективности — вве дение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гли козиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при тяжелой бронхиальной об струкции — в/в β2 адреностимулятор (сальбу тамол) или аминофиллин.

Взаимодействие

Синонимы

Тразикор (Швейцария), Тразикор (Венгрия)

Показания

nАртериальная гипертензия (в виде моно и комбинированной терапии).

nСтабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии

средняя начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 р/сут, которую при необходимости можно увеличивать до максимальной суточной дозы, составляющей 10 мг 1 р/сут.

У худых и пожилых больных, при нарушении функции печени, а также в составе комбиниро ванной терапии начальная доза составляет 2,5 мг 1 р/сут, которую при необходимости мож но увеличивать до 10 мг 1 р/сут.

Коррекции дозы Омелара Кардио при одно временном применении тиазидных диуретиков, β адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Омелар Кардио (Omelar Cardio)

Оболенское (Россия)

Амлодипин (Amlodipine) Антагонисты кальция

Форма выпуска

Табл. 5 мг; 10 мг

Основные эффекты

nБлокатор кальциевых каналов. Блокирует по ступление ионов кальция через мембраны в гладкоклеточные клетки миокарда и сосудов.

nМеханизм гипотензивного действия обуслов лен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

nАнтиангинальный эффект препарата обуслов лен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки).

nУменьшение нагрузки на сердце снижает по требность миокарда в кислороде. Расширение ко ронарных артерий и артериол как в неизменен ных, так и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

nНе оказывает неблагоприятного влияния на об мен веществ и липиды плазмы крови, обладает слабым натрийуретическим действием.

nУ больных с артериальной гипертензией разо вая суточная доза препарата обеспечивает ги потензивный эффект на протяжении 24 ч.

nПри стенокардии препарат увеличивает пере носимость физической нагрузки, уменьшает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Противопоказания

nПовышенная чувствительность к дигидропири нам, амлодипину или др. компонентам препарата.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nсердцебиение;

nотеки лодыжек и стоп;

nпокраснение лица;

nголовная боль;

nголовокружение.

Со стороны ЦНС:

nчувство усталости;

nсонливость.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nболь в животе.

Аллергические реакции (возникают редко):

nкожный зуд;

nсыпь.

Регистрационное удостоверение (табл. 5 мг и 10 мг в контурной ячейковой упаковке):

Р № 003062/01 от 12.04.2004

Осмо8Адалат® (Osmo8Adalat®)

Байер АГ (Германия)

Нифедипин (Nifedipine) Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины)

Форма выпуска

Табл. с длительным контролируемым высво бождением, п.о., 30 мг, 60 мг

Механизм действия

Уменьшает трансмембранный перенос ионов каль ция через медленные кальциевые каналы в клетки гладкой мускулатуры коронарных артерий и пе риферических сосудов, а также в кардиомиоциты.

Основные эффекты

nРасширяет периферические и коронарные со суды.

nУменьшает периферическое сопротивление и постнагрузки на сердце.

nУвеличивает коронарный кровоток.

nУлучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе.

nСнижает потребность миокарда в кислороде.

nНезначительно уменьшает сократимость мио карда.

nУсиливает экскрецию натрия и воды.

nПредотвращает дальнейшее развитие атеро склероза при длительном применении.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодос тупность нифедипина с неконтролируемым вы свобождением составляет 45—56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность Осмо Адалата® относительно таковой нифедипина с неконтролируемым высво бождением составляет 68—86%. Прием пищи не значительно снижает начальную скорость аб сорбции, но не влияет на величину биодоступнос ти. Нифедипин выделяется из таблетки Осмо Адалата® через особую мембрану по осмотичес кому градиенту, с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации препарата в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6—12 ч после приема таблетки. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобожде ния нифедипина не зависит pН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо Адалата® в дозе 30 мг и 60 мг Cmax в плазме крови составляет соответст венно 20—21 нг/мл и 43—55 нг/мл, а время до стижения этой концентрации — 12—15 ч и 7—9 ч соответственно.

Распределение. Связь с белками плазмы кро ви (альбумином) — около 95%.

Метаболизм. После приема внутрь нифеди пин метаболизируется в стенке кишечника и в печени до неактивных метаболитов.

Выведение. Т1/2 нифедипина с неконтролиру емым высвобождением составляет 1,7—3,4 ч. Концентрация Осмо Адалата® в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего пе риода высвобождения и абсорбции и только по сле высвобождения последней дозы препарата из таблетки его концентрация в плазме начинает снижаться, и Т1/2 соответствует таковому нифе дипина с неконтролируемым высвобождением.

Нифедипин выводится из организма в виде не активных метаболитов через почки, только 5— 15% — с желчью через кишечник. В неизменен ном виде нифедипин присутствует в моче в не значительных количествах (менее 0,1%). Прони кает через гематоэнцефалический и плацентар ный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не вли яют на фармакокинетику нифедипина, плазма ферез усиливает его элиминацию.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Нарушение функции почек. Фармакокинети ка не изменяется.

Нарушение функции печени. Снижен клиренс нифедипина, при необходимости в тяжелых слу чаях — коррекция в режиме дозирования.

Показания

nИшемическая болезнь сердца: стабильная сте нокардия (стенокардия напряжения).

nАртериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком (ни в коем случае не разжевы вать и не разламывать таблетку), с небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Начальная доза — 30 мг 1 р/сут. При необходи мости доза может быть увеличена до 120 мг 1 р/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nКардиогенный шок.

nБеременность.

nКормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

nСледует тщательно контролировать пациентов

сочень низким АД (тяжелые формы гипотонии

споказателями систолического давления ниже 90 мм рт. ст.), в случаях обнаружения призна ков сердечной недостаточности и в случаях вы раженного стеноза аорты.

nНе следует применять у пациентов с илеосто мой после проктоколэктомии. При исследова ниях ЖКТ с барием сульфатом Осмо Адалат может быть ошибочно расценен как полип.

nСледует тщательно контролировать состояние женщин, если применение нифедипина сочета ется с в/в введением магния сульфата.

nУ пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени рекомендуется проводить те рапию пониженными дозировками.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nпериферические отеки;

nтахикардия;

nвазодилятация;

Периндоприл

(Perindopril)

Ингибиторы АПФ

Форма выпуска

Табл. 2 мг; 4 мг

Механизм действия

Периндоприл является пролекарством, из кото рого в организме образуется активный метабо лит периндоприлат.

Периндоприлат конкурентно ингибирует ак тивность ангиотензинпревращающего фер мента, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным вазоконстрикторным веществом.

Снижение образования ангиотензина II сопро вождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрица тельной обратной связи) и прямым снижением секреции альдостерона.

Основные эффекты

nБлагодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сопротив ление сосудов, АД (не вызывая при этом тахи кардию), давление наполнения левого желу дочка (улучшает его диастолическое расслаб ление). Увеличивает сердечный выброс.

nУлучшает регионарное (коронарное, цереб ральное, почечное, мышечное) кровообраще ние, уменьшает потребность миокарда в кисло роде приишемической болезни сердца. Ингиби руя тканевые ренин ангиотензиновые систе мы, оказывает кардиопротективное (предот вращает или способствует регрессии на 19% ги пертрофии и дилатации левого желудочка) и ангиопротективное (предупреждает гиперпла зию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипер трофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эн дотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фак тор) действия. Повышает активность калли креин кининовой системы, стабилизирует уровень брадикинина, вазодилятирующих простагландинов I1 и Е2.

nПосле приема внутрь средней разовой дозы 4—8 мг АД понижается через 4—6 ч, макси мальный гипотензивный эффект достигается через 4—6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Ста билизация гипотензивного эффекта наблюда ется через 1 мес терапии и сохраняется в тече ние длительного времени. Прекращение лече ния не сопровождается развитием синдрома отмены.

Фармакокинетика

Абсорбция — 25%, биодоступность — 65—70%.

TCmax периндоприла — 1 ч, TCmax периндопри лата — 3—4 ч. В процессе метаболизма 20% пе

риндоприла трансформируется в активный ме таболит — периндоприлат; остальное количест во — в 5 неактивных соединений. T1/2 периндо прила — 1,5—2 ч. Связь периндоприлата с бел ками плазмы крови — незначительная (менее 30%) и зависит от концентрации. Объем распре деления свободного периндоприлата — 0,2 л/кг.

Периндоприлат выводится почками. Диссоци ация периндоприлата, связанного с АПФ, мед ленная. Вследствие этого «эффективный» T1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндо прила не приводит к его кумуляции, а T1/2 пе риндоприлата при повторном приеме соответст вует периоду его активности. Выведение перин доприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных, страдающих хро нической сердечной недостаточностью и хрони ческой почечной недостаточностью (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимо сти от КК). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося пе риндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nХроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, 1 р/сут, в одно и то же вре мя (лучше утром).

При артериальной гипертензии начальная до за — 4 мг/сут, при необходимости через 1 мес возможно увеличение дозы до 8 мг/сут в 1 прием.

У больных с хронической сердечной недоста

точностью, у лиц старше 70 лет, на фоне предва рительного приема диуретиков, на фоне рено васкулярной гипертензии начальная доза — 2 мг/сут (за 1 прием); при необходимости через 1—2 нед доза повышается до 4—8 мг/сут. При хронической почечной недостаточности при КК 30—60 мл/мин — 2 мг/сут; при КК 15— 30 мл/мин — 2 мг через день; при КК менее 15 мл/мин — 2 мг в день диализа. У больных с хронической почечной недостаточностью при КК >60 мл/мин или с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Противопоказания

nГиперчувствительность к периндоприлу или др. ингибиторам АПФ.

nБеременность.

nПериод лактации.

nДетский возраст.

Предостережения, контроль терапии

nПациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно электролитных нарушений. Перед началом и на фоне терапии рекоменду ется определять содержание креатинина, эле ктролитов и мочевины (в течение 1 мес).

nУ больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить прием диуретиков (за 3 дня до нача ла назначения периндоприла) и при необходи мости в дальнейшем добавить к лечению снова.

nУ больных с хронической сердечной недоста точностью, получающих терапию диуретика ми, по возможности доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала при ема. Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием поли акрилнитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

nОценка соотношения риск — польза необходи ма в следующих случаях: тяжелые аутоим мунные заболевания, аортальный или мит ральный стеноз, констриктивный перикардит, гипертрофическая кардиомиопатия с наруше ниями гемодинамики, наличие обструктивных изменений, затрудняющих отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных арте рий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, атеросклероз облитерирующий артерий нижних конечнос тей, распространенный атеросклероз с пора жением коронарных и сонных артерий, уме ренная почечная недостаточность, гиперкалие мия (от 5 до 5,5 ммоль/л), лейкопения, тромбо цитопения, проведение общей анестезии и хи рургических вмешательств.

С осторожностью назначать:

nпри почечной недостаточности;

nпри тяжелой артериальной гипертензии.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nчрезмерное снижение АД;

nболь в груди.

Со стороны мочевыделительной системы:

nобратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

Со стороны дыхательной системы: n сухой кашель.

Со стороны системы крови:

nанемия;

nредко — тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nтошнота;

nрвота;

nболь в животе;

nдиарея или запоры;

nизменение вкуса во рту.

Со стороны половой системы:

nсексуальные расстройства.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nнарушение сна и /или настроения;

nв отдельных случаях — судороги.

Аллергические реакции:

nангионевротический отек;

nкожная сыпь;

nзуд;

nэритема.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, отек Квинке. Лечение: осуществляется промыванием желуд

ка, восстановление водно электролитного рав новесия, проводятся симптоматическая тера пия (антигистаминные, ГКС), диализные про цедуры.

Взаимодействие

Синонимы

Коверекс (Венгрия), Престариум (Франция)

Пиндолол

(Pindolol)

β адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл. 1,5 мг

Механизм действия

Блокирует β1 и β2 адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембрано стабилизирующей активностью. Тормозит цент ральную симпатическую импульсацию, снижает чувствительность периферических тканей к ка техоламинам и секрецию ренина.

Основные эффекты

nОказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действия.

nПри повышенной симпатической активности уменьшает частоту сердечных сокращений, силу сердечных сокращений, сердечный вы брос, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

nУ пациентов с артериальной гипертензией при приеме однократной дозы уменьшает АД, час тоту сердечных сокращений и сердечный вы брос, но при курсовом применении сердечный выброс возвращается к исходному уровню, при этом общее периферическое сопротивление со судов уменьшается, АД остается на более низ ком уровне. Активность ренина плазмы умень шается и при приеме однократной дозы, и при курсовом лечении.

Фармакокинетика

Абсорбция — 95—100%, биодоступность — 87%, связь с белками плазмы — 40%. TCmax при перо ральном приеме — 1—2 ч. Растворимость в жи рах умеренная. Проникает через гематоэнцефа лический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. T1/2 — 3—4 ч (при печеночной недоста точности удлиняется до 30 ч, при ХПН — до 11 ч,

впожилом возрасте — до 7—15 ч). Метаболизируется в печени: 60—65% выво

дится в виде глюкоронидов и сульфатов. С поч ками выводится 40% в неизмененном виде.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nСтенокардия напряжения (профилактика при ступов).

nНаджелудочковая тахикардия.

nМерцательная тахиаритмия (тахисистоличе ская форма).

nНаджелудочковая и желудочковая экстрасис толия.

nГиперкинетический кардиальный синдром.

nФеохромоцитома (в качестве вспомогательного средства).

Способ применения и дозы

Внутрь, в начальной дозе 5 мг 3 р/сут, дозу по степенно увеличивают на 5 мг/нед до дости жения оптимального терапевтического эф фекта.

Суточная доза при артериальной гипертен зии — 10—30 мг, при стенокардии и нарушени ях сердечного ритма — 15—30 мг, при гиперки нетическом синдроме — 10—20 мг. Максималь ная разовая доза — 20 мг, максимальная суточ ная доза — 45—60 мг. Кратность назначения для таблеток средней продолжительности дейст вия — 2—3 р/сут, для таблеток ретард — 1 р/сут. При длительном применении предпо чтительны таблетки ретард.

Противопоказания

nБронхиальная астма.

nБронхоспазм.

nСклонность к бронхоспастическим состояниям.

nАллергические состояния (в т.ч. аллергический ринит), которые могут сопровождаться бронхо спазмом.

nСинусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин).

nАриовентрикулярная блокада II—III ст.

nСиноатриальная блокада.

nСиндром слабости синусового узла.

nАртериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте ми окарда).

nШок (кардиогенный и гиповолемический).

nПравожелудочковая недостаточность вследст вие легочной гипертензии.

nВыраженная гипертрофия правого желудочка (за исключением специфических случаев

врожденных заболеваний сердца, в т.ч. Тетра ды Фалло, на усмотрение кардиолога).

nГиперчувствительность.

nКормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать (одновременно):

nс блокаторами кальциевых каналов, оказыва ющими угнетающее влияние на миокард и дея тельность синусового узла;

nс антиаритмическими средствами — дизопира мидом, хинидином, лидокаином, токаинидом, мексилетином, флекаинидом, пропафеноном, амиодароном и антиаритмическими средства ми IV класса.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nбрадикардия;

nатриовентрикулярная блокада;

nартериальная гипотензия;

nперемежающаяся хромота;

nпохолодание конечностей.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nбессонница;

nголовокружения, слабость;

nутомляемость;

nвозможны — тремор, парестезии;

nредко — депрессия, галлюцинации.

Со стороны органа зрения:

nкератит;

nконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nдиарея;

nгастралгия.

Со стороны дыхательной системы:

nбронхоспазм у предрасположенных пациентов.

Аллергические реакции:

nэритематозная сыпь;

nзуд.

Со стороны кожи и ее производных:

nпсориазоподобные кожные реакции.

Со стороны системы крови:

nагранулоцитоз;

nтромбоцитопения;

nпурпура.

Со стороны опорно двигательного аппарата: n мышечные судороги.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение ад сорбентов, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия: при вы раженной брадикардии — атропин; при сер дечной недостаточности — сердечные гликози ды, диуретики, глюкагон; при гипотензии —

вазопрессоры (эпинефрин и др.) под контролем АД; при бронхоспазме — изопротеренол или производные теофиллина; при атриовентрику лярной блокаде — трансвенозная стимуляция, седативная терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Вискалдикс (Венгрия), Вискалдикс (Швейца рия), Вискен (Венгрия), Вискен (Индия), Вискен (Швейцария)

Правастатин

(Pravastatin)

Статины (гиполипидемические средства)

Форма выпуска

Табл. 10 мг; 20 мг; 40 мг

Механизм действия

Обратимо ингибирует активность 3 гидрокси 3 метилглутарил коэнзим A редуктазы (ГМГ КоА редуктазы), подавляет синтез холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренно сни жает его внутриклеточное содержимое. Компен саторно увеличивает количество ЛПНП рецеп торов на поверхности клетки, увеличивает вы ведение ЛПНП, находящихся в сосудистом рус