Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

слабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Основные эффекты

nОказывает антиангинальное действие. Умень шает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение сосудов венозного русла) и постнагрузки (уменьшение ОПСС).

nСпособствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокарди альнае зоны миокарда.

nПри сердечной недостаточности терапевтиче ский эффект связан с уменьшением в основном преднагрузки.

nСнижает давление в малом круге кровообра щения.

nВызывает расширение гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечни ка, мочеполового тракта.

nПри использовании сублингвальных и трансбук кальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиишеми ческий эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч со ответственно. После приема малых доз (2,5 мг) ге модинамический эффект продолжается до 1/2 ч, пролонгированных — до 5—6 ч. Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального дей ствия через 15—60 минут и длительность его 3—4 ч. Эффект трансдермальных форм насту пает через 1/2—3 ч и сохраняется до 8—10 ч.

Фармакокинетика

Быстроиполноабсорбируетсясповерхностислизи стых оболочек и через кожу. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублинг вальном применении этот эффект отсутствует, и те рапевтическая концентрация в плазме крови дости гается в течение нескольких минут. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Т1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1—4 мин. Метаболи# зируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов активностью обладают динитро производные, именно они определяют терапевтиче ское действие нитроглицерина при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального приме# нения:

nКупирование и профилактика приступов сте нокардии.

nОстрый инфаркт миокарда и острая левожелу дочковая недостаточность (как средство ско рой помощи на догоспитальном этапе).

Для приема внутрь:

nКупирование и профилактика приступов сте нокардии.

nИнфаркт миокарда (в период восстановитель ного лечения).

Для в/в введения:

nОстрый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).

nНестабильная стенокардия.

nОтек легких.

Для накожного применения:

n Профилактика приступов стенокардии.

Способ применения и дозы

Сублингвально: таблетки — 0,15—0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — 1—2 дозы под язык (для ку пирования приступа стенокардии), при необхо димости можно повторить не более 3 доз в те чение 15 мин.

Внутрь: таблетки и капсулы — разовая доза 5—15 мг. Из за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг. Таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разла мывая, 2—4 р/сут до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки.

Буккально: таблетку или пластинку помеща ют на слизистую оболочку полости рта за щекой и держат до полного рассасывания. Доза — по 2 мг 3 р/сут.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12—14 ч, по сле чего его удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10—12 ч для предупреждения развития толе рантности.

Противопоказания

nГиперчувствительность к нитроглицерину.

nКардиогенный шок.

nКоллапс.

nАртериальная гипотензия (АД систолическое ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.).

nОстрый инфаркт миокарда, сопровождающий ся выраженной артериальной гипотензией.

nГипертрофическая обструктивная кардиомио патия.

nКонстриктивный перикардит.

nТампонада сердца.

nТоксический отек легких.

nПовышение внутричерепного давления.

nГлаукома, закрытоугольная форма с повышен ным внутриглазным давлением.

Предостережения, контроль терапии

nВ период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

nНа фоне приема нитроглицерина возможно зна чительное снижение АД и появление голово кружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

nНитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учиты вать при вождении транспортных средств или занятиями другими видами деятельности, тре бующими повышенного внимания.

nДля предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

nПри длительном применении может раз виться толерантность. Во избежание этого следует соблюдать перерыв 10—12 ч в их применении в течение каждого 24 часового цикла.

nПри остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным.

nПри гипертрофической кардиомиопатии мо жет вызвать учащение приступов стенокардии и сделать их более тяжелыми.

nЕсли при применении накожных форм нитро глицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.

С осторожностью назначать:

nпри аортальном и митральном стенозе;

nу больных с гиповолемией и пониженным сис толическим АД;

nу пациентов с выраженным церебральным ате росклерозом, нарушениями мозгового кровооб ращения;

nпри тяжелой анемии;

nу пожилых пациентов;

nпри нарушенной функции почек и печени;

nв период беременности и кормления грудью на значают только в тех случаях, когда ожидае мая польза для матери превышает риск для плода и грудного ребенка.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nголовокружение;

nголовная боль;

nтахикардия;

nгиперемия кожи;

nжар;

nартериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nтошнота;

nрвота.

Со стороны нервной системы:

nбеспокойство (редко);

nпсихотические реакции (редко).

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд.

Местные реакции (при применении кожных и трансдермальных форм):

nзуд;

nжжение;

nаллергический контактный дерматит.

Со стороны системы крови: n метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, рефлек торная тахикардия, головная боль; может раз виться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; симптомы повышения внутричерепного давле ния (вплоть до развития судорог), метгемогло бинемия (цианоз и тахипноэ).

Лечение: при в/в введении — прекращают дальнейшее введение, при трансдермаль ном — удаляют остатки мази или пластырь, при приеме внутрь — промывают желудок. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15—20 мин после прекращения введения нитроглицери на, затем можно продолжить введение после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэ фрина и др. вазоконстрикторов. Проводят ок сигенотерапию. При метгемоглобинемии в за висимости от степени тяжести назначается аскорбиновая кислота 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1—0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл); оксиге нотерапия, гемодиализ, обменное перелива ние крови.

Взаимодействие

Синонимы

Депонит (Германия), Минитран (Германия), Нир мин (Югославия), Нитро (Финляндия), Нитро Мак ретард (Германия), Нитро Поль Инфуз (Гер мания), Нитроглицерин (Россия), Нитроглицерин (Украина), Нитрогранулонг (Россия), Нитрокар дин (Россия), Нитролингвал (Россия), Нитронг форте (Словения), Нитроперкутен ТТС (Россия), Нитро тайм (США), Перлинганит (Германия), Сустак мите (Словения), Сустак форте (Слове ния), Сустонит (Польша), Тринитролонг (Россия)

Нитрокор спрей

Фармстандарт Октябрь (Россия)

Нитроглицерин (Nitroglycerin) Нитраты

Форма выпуска

Дозированный спрей для сублингвального при менения

Показания

nКупирование приступов стенокардии, кратко временная профилактика.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nШок.

nСосудистый коллапс.

nВозраст до 18 лет.

С осторожностью назначать (сопоставляя риск и пользу):

nпри одновременном приеме силденафила;

nпри черепно мозговой гипертензии;

nпри тампонаде сердца;

nпри неконтролируемой гиповолемии;

nпри остром инфаркте миокарда с гипотензией;

nпри артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);

nпри кровоизлиянии в мозг или недавно перене сенной травме головы;

nпри закрытоугольной форме глаукомы с высо ким внутриглазным давлением;

nпри гипертрофической кардиомиопатии (воз можно обострение стенокардии);

nпри токсическом отеке легких.

Только по жизненным показаниям:

nпри беременности;

nпри кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Сублингвально, на фоне задержки дыхания, в положении сидя. Перед употреблением упаков ку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. Нажатием на дозирующий насос нанести одну дозу спрея на или под язык. После каждого распыления рот за крывать, сразу не глотать.

Для предупреждения развития приступа вво дится 1 доза (0,4 мг) за 5—7 мин перед воздействи ем факторов, провоцирующих приступ стенокар дии (физическая и психоэмоциональная нагрузки, выход на улицу в холодную ветреную погоду и др.).

Для купирования приступа стенокардии: 1— 2 дозы (0,4—0,8 мг нитроглицерина) с промежут ками не менее 30 сек. При необходимости — по вторное введение, но не более 0,8 мг (2 дозы) в те чение 15 мин.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

nнечеткость зрения;

n«нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается);

nголовокружение и чувство слабости;

nзаторможенность.

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nснижение АД;

nрефлекторная тахикардия;

nгиперемия лица.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nтошнота;

nрвота.

Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей или ладоней; сильное головокружение или обморок; ощуще ние сильного давления в голове; одышка; нео бычная усталость или слабость; слабое и уча щенное сердцебиение; повышенная темпера тура; судороги.

Лечение: немедленно уложить больного, при поднять ему ноги. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: ППР

Нифедипин

(Nifedipine)

Блокаторы кальциевых каналов II типа (дигидропиридины)

Форма выпуска

Табл. 10 мг

Особенность химической структуры

Производное 1,4 дигидропиридина.

Механизм действия

Блокирует кальциевые каналы, тормозит транс мембранное поступление ионов кальция в клет ки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

Основные эффекты

nУсиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон мио карда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.

nРасширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потреб ность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка.

nПрактически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает ан тиаритмической активностью.

nУсиливает почечный кровоток, вызывает уме ренный натрийурез. Отрицательное хроно , дромо и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадренало вой системы и увеличением ЧСС в ответ на пе риферическую вазодилатацию.

nВремя наступления эффекта: 20 мин — при пе роральном приеме, 5 мин — при сублингваль ном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4—6 ч — для таблеток и капсул, 12— 24 ч — для пролонгированных форм.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (более 98%). Биодоступ# ность — 40—60%. Прием пищи повышает биодо ступность. Обладает эффектом «первого про хождения» через печень.

При приеме внутрь TCmax 30 мин, Т1/2— 2—4 ч (для табл. по 10 мг и капсул), 3,8—16,9 ч (для ре

тард таблеток). У пациентов с печеночной недо статочностью снижается общий клиренс и уве

личивается T1/2. При в/в введении Т1/2 составля ет 3,6 ч, объем распределения — 3, 9 л/кг, плаз

менный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентра ция — 17 нг/мл. Связь с белками плазмы — 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени c об разованием неактивных метаболитов.

Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемо

диализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. Плазмаферез может усили вать элиминацию.

Показания

nСтенокардия (в т.ч. вазоспастическая). Для профилактики (в основном) и купирования приступов.

nАртериальная гипертензия (в основном для ку пирования гипертонического криза).

nБолезнь и синдром Рейно.

nЛегочная гипертензия.

nКупирование острого коронароспазма.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после приема пищи, запи вая небольшим количеством воды, по 10 мг 3— 4 р/сут. При необходимости (особенно в случаях вариантной стенокардии, тяжелой артериаль ной гипертензии) возможно увеличение дозы препарата до 20 мг 4—6 р/сут на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг/сут. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипо тензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы. При нарушении функции пече ни, у пациентов с тяжелыми нарушениями моз гового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии — 10—20 мг сублинг# вально или внутрь однократно, при необходимо сти через 10 мин — повторно в виде капсул ре тард 20—40 мг 2 р/сут или в виде таблеток уль траретард 40—80 мг 1 р/сут.

В/в капельно, для купирования гипертониче ского криза или приступа стенокардии: по 5 мг в течение 4—8 ч.

Внутрикоронарно: при остром спазме коро нарных сосудов — 0,1—0,2 мг вводят болюсом. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0,05—0,1 мг, соблюдая край нюю осторожность. Не следует допускать пре вышения суммарной дозы в 1,2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5—15 мин. Внутрикоронарное введение осуще ствляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся не посредственно в коронарной артерии. Введе ние необходимо производить равномерно, мед ленно, в течение 90—120 сек. При наличии об турации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый, сосуд, т.к. обычно неболь шое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные ос ложнения.

Противопоказания

nТяжелая артериальная гипотензия (систоли ческое АД ниже 90 мм рт. ст.).

nКоллапс.

nКардиогенный шок.

nТяжелая сердечная недостаточность.

nТяжелый аортальный стеноз.

nГиперчувствительность к нифедипину.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nВ начале лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами де ятельности, требующими повышенной концен трации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от индивидуальной переносимости ни федипина.

nВо время лечения воздерживаться от потреб ления этанола.

nОдновременное назначение β адреноблокато ров необходимо проводить в условиях тща тельного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а

внекоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется

одновременно проводить в/в терапию блокато рами β адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

nПри появлении на фоне лечения болей за гру диной нифедипин следует отменить. Отменять надо постепенно, поскольку возможно разви тие синдрома отмены.

nУ пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из за резкой периферической вазодилятации.

nУ больных с нарушенной функцией пече ни/почек избегать назначение нифедипина в высоких дозах.

nВ инфузионном растворе нифедипина в каче стве растворителя используют этанол, что не обходимо учитывать при сочетании с препара тами, с ним несовместимыми.

nПри внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин

втретий, открытый, сосуд из за опасности выра женного отрицательного инотропного действия.

nНедопустимо внутрикоронарное введение ни федипина одновременно с др. препаратами.

С осторожностью назначать (под обязательным контролем):

nпри остром инфаркте миокарда;

nпри тяжелых нарушениях мозгового кровооб ращения;

nпри сахарном диабете;

nпри нарушениях функции печени и/или почек;

nпри злокачественной артериальной гипер тензии;

nпри гиповолемии;

nпациентам, находящимся на гемодиализе.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nтахикардия;

nаритмии;

nпериферические отеки (лодыжек, стоп, го леней);

nпроявления чрезмерной вазодилатации (бес симптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара);

nсинкопе;

nсердечная недостаточность (чаще усугубление уже имевшейся);

nредко — чрезмерно выраженное снижение АД, у некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных арте рий) в начале лечения или при увеличении до зы возможно появление приступов стенокар дии вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nповышенная утомляемость;

nобщая слабость;

nсонливость;

nпарестезия конечностей;

nтремор.

Со стороны органа зрения: n нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nповышение аппетита;

nдиспепсия (тошнота, диарея или запор);

nредко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность);

nпри длительном приеме — нарушения функ ции печени (внутрипеченочный холестаз, по вышение активности печеночных трансами наз).

Со стороны опорно#двигательного аппарата:

nредко — артрит (болезненность и отечность су ставов);

nмиалгия.

Со стороны системы крови:

nанемия;

nлейкопения;

nтромбоцитопения.

Со стороны системы гемостаза:

n тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы:

nувеличение суточного диуреза;

nухудшение функции почек (у больных с почеч ной недостаточностью).

Аллергические реакции:

nредко — кожный зуд;

nкрапивница;

nэкзантема;

nаутоиммунный гепатит;

nместные реакции: жжение в месте в/в вве дения.

Со стороны эндокринной системы:

nгалакторея;

nгинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены).

Со стороны обмена веществ:

nгипергликемия;

nувеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи ли ца, длительное выраженное снижение АД, бра дикардия, брадиаритмия.

Лечение: проводят промывание желудка, на значают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция (кальция хло рид или глюконат). При выраженном сниже нии АД — в/в введение допамина или добу тамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной не достаточности — в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угро жающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дози ровка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обуслов ленной интоксикацией). Рекомендуется кон троль за содержанием в крови глюкозы (мо жет снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ неэф фективен.

Взаимодействие

Синонимы

Адалат (Германия), Анифед (Италия), Апо Нифед (Канада), Веро нифедипин (Россия), Гипернал (Германия), Депин Е (Индия), Зе нуссин (Швейцария), Кальцигард (Индия), Кордафен (Польша), Кордафлекс (Венгрия), Кордипин (Словения), Коринфар (Германия), Миокард (Иордания), Нефилат (Германия), Нефилат (Индия), Нефилат (Кипр), Нефилат (Франция), Никардия (Индия), Нифебене (Австрия), Нифегексал (Германия), Нифе декс (Латвия), Нифедикап (Россия), Нифеди кор (Италия), Нифедипат (Россия), Нифеди пин (Беларусь), Нифедипин (Болгария), Ни федипин (Великобритания), Нифедипин (Германия), Нифедипин (Индия), Нифедипин (Иран), Нифедипин (Испания), Нифедипин (Китай), Нифедипин (Македония), Нифеди пин (Польша), Нифедипин (Россия), Нифеди пин (Хорватия), Нифедипин (Швейцария), Нифекард (Иордания), Нифекард (Слове ния), Нифелат (Германия), Нифелат (Юго славия), Нифесан (Чехия), Нификард (Ин дия), Осмо адалат (Германия), Рониан (Япо ния), Санфидипин (Словакия), Спониф (Сло вакия), Фенамон (Кипр), Фенигидин (Бела русь), Фенигидин (Россия), Фенигидин (Ук раина), Флекор Н (Греция), Экодипин (Швейцария)

Нифекард ХЛ (Nifecard ХL)

ЛЕК фарм. компания д.д. (Словения)

Нифедипин (Nifedipin) Блокатор кальциевых каналов (дигидропиридин)

Форма выпуска

Табл. контролируемого высвобождения 30 мг; 60 мг

Механизм действия

Нифедипин — производное дигидропиридина, блокирует медленные кальциевые каналы. Ин гибирует транспорт ионов кальция через мемб раны клеток миокарда или клеток гладкой мус кулатуры сосудов, не оказывая влияния на плазменные концентрации кальция.

Основные эффекты

nДилатация артерий и артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, уменьшение АД.

nДилятация основных коронарных артерий и артериол как в нормальных, так и в ишеми зированных участках сердечной мышцы; улучшение снабжения миокарда кислоро дом при уменьшении потребности в кисло роде; предотвращение спазма коронарных артерий.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается после перорального приема. Характеризуется высо ким уровнем связывания с белками плазмы. Замедленное высвобождения нифедипина обес печивает постепенный контролируемый рост его плазменных концентраций, уровень кото рых выходит на плато примерно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебани ями в течение 24 ч. T1/2 составляет ~ 2 ч. Выво# дится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

nАртериальная гипертония.

nИшемическая болезнь сердца.

nСтабильная стенокардия.

nВазоспастическая стенокардия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, таблетки Нифекарда ХЛ нельзя дробить или делить. Начальная доза составляет 30 мг/сут или 60 мг/сут однократно. Подбор дозы осуществляется постепенно, с ин тервалами в 7—14 дней. Отмена препарата должна происходить постепенно, путем умень шения дозировки.

Противопоказания

nАртериальная гипотония.

nТяжелый стеноз аортального клапана.

nОбструктивная кардиомиопатия.

nГиперчувствительность к нифедипину.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

nпри застойной сердечной недостаточности;

nпри нарушениях функции печени;

nпри тяжелых формах ИБС (в случае увеличе ния частоты, тяжести проявления и продолжи тельности приступов стенокардии препарат необходимо отменить);

nназначение нифедипина беременным женщинам показано только в случае, если ожидаемый эф фект от приема препарата превышает возможный риск для плода. Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его назначе ния грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

nГипотензия.

nТахикардия.

nДекомпенсированная сердечная недостаточность.

nПериферические отеки.

nГиперемия кожи.

nГоловная боль.

nЗагрудинная боль после приема препарата (от дельные случаи).

nГоловокружение.

Передозировка

Вызывает периферическую вазодилятацию с вы раженной и, возможно, пролонгированной сис темной гипотонией.

Лечение: удалить препарат из организма (сле дует учитывать, что вследствие высокой степени связывания с белками плазмы гемодиализ неэф фективен). Необходим тщательный контроль за жизненными функциями, деятельностью сердца, легких и выделительной системы.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 001996/01#2000

Ницерголин

(Nicergoline)

α адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл., п.о., 5 мг; 10 мг; 30 мг Пор. лиоф. д/ин. ин. 4 мг

Особенность химической структуры

Синтетическое производное алкалоидов споры ньи, с присоединенным бромзамещенным остат ком никотиновой кислоты.

Механизм действия

Блокирует α адренорецепторы (за счет эрголи нового кольца). Содержащийся остаток никоти новой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную обо лочку резистивных сосудов, повышает их про ницаемость для глюкозы, что наиболее ярко про является в отношении сосудов головного мозга и конечностей.

Основные эффекты

nОказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отноше нии мозговых артерий) действие, увеличивает артериальный кровоток и потребление кисло рода и глюкозы тканями мозга.

nПонижает сопротивление легочных сосудов.

nУлучшает микроциркуляцию.

nУвеличивает скорость кровотока в конечно стях, особенно при нарушениях кровообра щения вследствие функциональных арте риопатий.

nУ больных с артериальной гипертензией мо жет вызывать постепенное умеренное сниже ние давления.

nУменьшает агрегацию тромбоцитов и улучша ет гемореологические показатели.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%. TCmax в плазме — 2—4 ч. Подвергается ме# таболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном кишечни ком.

Показания

nАтеросклероз мозговых артерий и связанное с ним нарушение мозгового кровообращения.

nТромбозы и эмболии сосудов головного мозга.

nТранзиторные нарушения мозгового кровооб ращения по ишемическому типу.

nПосттравматическая энцефалопатия.

nПсихоорганический синдром.

nОблитерирующий эндартериит.

nБолезнь Рейно.

nВертиго.

nМигрень.

nДиабетическая ангиопатия.

nДистрофические заболевания роговицы.

nДиабетическая ретинопатия.

nИшемическая нейропатия зрительного нерва.

nАртериальная гипертензия (в составе комби нированной терапии).

nГипертонический криз (парентеральное введе ние препарата в качестве вспомогательного средства).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи, по 5—10 мг 3 р/сут. Курс лечения — 2—3 мес и более.

В некоторых случаях терапию начинают с па рентерального введения препарата. В/м (пред варительно растворив в прилагаемом растворе NaCl 0,9%) — по 2—4 мг 2 р/сут. В/в капельно — по 4—8 мг на 100 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора глюкозы. Иногда применяют внутриар# териальное введение: 4 мг разводят в 10 мл 0,9% раствора NaCl и вводят в течение 2 мин.

Противопоказания

nАртериальная гипотензия.

nВыраженный атеросклероз периферических сосудов.

nОрганические поражения сердца.

nИнфаркт миокарда.

nСтенокардия напряжения.

nГиперчувствительность.

nБеременность.

nКормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

nПосле в/в введения для предотвращения орто статической гипотензии больному рекоменду ется находиться в горизонтальном положении в течение 10—15 мин.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно#сосудистой системы:

nприступ стенокардии;

nартериальная гипотензия;

nощущение жара;

nприливы к лицу;

nпохолодание конечностей;

nболь в конечностях.

Со стороны пищеварительной системы:

nдиспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоми нальные боли).

Со стороны нервной системы: n нарушения сна;

nголовная боль;

nголовокружение.

Аллергические реакции:

nкожный зуд;

nвысыпания на коже.

Взаимодействие

Основные эффекты

nГипотензивный и антиангинальный.

nАмлодипин применяется для лечения артери альной гипертонии и стенокардии, в т.ч. у паци

ентов, резистентных к терапии нитратами и/или β адреноблокаторами, поскольку он снижает риск сердечно сосудистых осложне ний, обеспечивает круглосуточный надежный контроль АД и ишемии миокарда при назначе нии 1 р/день, характеризуется высокими пока зателями клинической эффективности и фар макоэкономической целесообразности.

nПрепарат является идеальным средством за мены для пациентов, принимающих антагонис ты кальция I—II поколения.

Синонимы

Нилогрин (Польша), Ницелин (Индия), Ницерго лин (Германия), Ницерголин (Индия), Ницерго лин (Россия), Ницерголин (Чешская Республи ка), Сермион (Италия), Эрготоп (Австрия)

Нормодипин

(Normodipine)

Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)

Амлодипин (Amlodipine) Блокаторы кальциевых каналов

Форма выпуска и состав

Табл. № 30 1 табл. содержит: 5 или 10 мг амлодипина

Механизм действия

Активное вещество препарата амлодипин яв ляется антагонистом кальция III поколения из группы дигидропиридинов. Путем блокады медленных кальциевых каналов клеточной мембраны амлодипин тормозит поступление кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры стенки сосудов. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается периферическое со судистое сопротивление, что приводит к сни жению АД.

Амлодипин оказывает антиангинальный эф фект вследствие расширения периферических артериол, уменьшения постнагрузки сердца. По скольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, уменьшается потребность миокар да в кислороде и питательных веществах. Важ ной особенностью действия амлодипина являет ся то, что он расширяет коронарные сосуды (ар терии и артериолы) как в нормальных, так и в ишемизированных участках, при этом исключа ется развитие синдрома обкрадывания.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно и почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Нормодипин хорошо проникает в орга ны и ткани организма, выведение препарата про исходит медленно, что обеспечивает длительность действия более 24 ч при однократном приеме.

Показания

nМонотерапия артериальной гипертонии, при

необходимости — в комбинации с тиазидными диуретиками, β блокаторами или ингибитора ми АПФ.

nЛечение стабильной стенокардии и вазоспас тической стенокардии (Принцметала) в виде монотерапии или в комбинации с другими ан тиангинальными средствами, в т.ч. у больных,

рефрактерных к лечению нитратами и/или β блокаторами.

Способ применения и дозы

Как при артериальной гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза Нормоди пина составляет 5 мг 1 р/день. При необходимо сти суточную дозу препарата можно увеличить до максимальной — 10 мг 1 р/день. Коррекция дозировки препарата при одновременном при менении тиазидных диуретиков, β блокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Противопоказания

nСверхчувствительность к производным дигид ропиридина.

nДетский возраст (соответствующий клиниче ский опыт отсутствует).

Предостережения, контроль терапии

nПри сердечной недостаточности увеличение AUC и периода полувыведения соответствует исследуемой возрастной группе. Препарат одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми больными. Больным пожилого возраста и больным с сердечной недостаточно стью рекомендуются обычные дозы.

nУ больных с нарушенной функцией печени пери од полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендацииподозировкепрепаратавэтомслу чае не разработаны, поэтому у таких больных Нормодипин следует применять с осторожностью.

nНормодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недо статочностью, т.к. препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Только 10% амлодипина выделяется с мочой в неизме ненном виде. Изменения концентрации амло дипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Препарат не про ходит через диализные мембраны.

nИсследования гемодинамики и контролируе мые клинические испытания с физической на грузкой у больных с сердечной недостаточно стью II—IV функционального класса по клас сификации Нью Йоркской Ассоциации Сердца показали, что амлодипин не вызывает ухудше ния их состояния по таким критериям, как то лерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо контролируемых ис следованиях (PRAISE) оценка состояния 1153 больных с хронической сердечной недостаточ ностью III—IV функционального класса по классификации NYHA, получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показала, что амлодипин не увеличивает смертность пациен тов (в отличие от других препаратов из группы антагонистов кальция). В этом же исследова нии в группе больных с дилатационной (неише мической) кардиомиопатией было отмечено клинически и статистически значимое сниже ние смертности при приеме амлодипина.

nУ пациентов с артериальной гипертонией разо вая (суточная) доза препарата достоверно сни жает АД в течение 24 ч в положении лежа и стоя. Эффект наступает постепенно, поэтому резкого снижения АД опасаться не следует.

nПри стенокардии препарат улучшает переноси мость физической нагрузки, уменьшает частоту приступов и потребность в нитроглицерине.

nНормодипин не оказывает негативного влия ния на метаболизм, не изменяет липидный спектр плазмы крови; может применяться у больных, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

nБезопасность применения препарата в перио ды беременности и лактации не установлена, поэтому назначение Нормодипина допускается только при наличии абсолютных показаний по сле тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.

nПрием Нормодипина не сказывается на скоро сти реакции при вождении автотранспорта и выполнении работ, связанных с повышенным травматизмом.

Побочные эффекты

nНормодипин хорошо переносится больными. Возможно возникновение головной боли, оте ков голеней, усталости, сонливости, тошноты, болей в животе, покраснения лица, сердцебие ния и головокружения.

nПри лечении Нормодипином не наблюдалось клинически значимых изменений лаборатор ных показателей.

Регистрационное удостоверение: № 0112274/01#2000 от 27.09.2000