Агонисты серотониновых рецепторов

Буспирон – частичный агонист серотониновых рецепторов.

Механизм действия: стимулирует 5-НТ_1А-рецепторы головного мозга, что приводит к уменьшению синтеза и высвобождения серотонина нейронами. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D₂-дофаминовые рецепторы. На бензодиазепиновые и ГАМК-рецепторы влияния не оказывает. Анксиолитическая активность достаточно выражена (близок к диазепаму).

Эффекты:

• анксиолитический: развивается медленно (1-2 недели);

• нет седативного, миорелаксирующего, противосудорожного действия;

• не вызывает гиперпролактинемию и экстрапирамидные расстройства;

• привыкание и лекарственная зависимость развивается редко

• всасывается из ЖКТ хорошо, но биодоступность низкая (инактивируется в печени)

Показания к назначению: тревожных состояний.

Побочные эффекты: нервозность, головокружение, парастезии, тошнота, диарея, бессонница, галлюцинации (редко).

Вещества разного типа действия

Мебикар – «дневной» транквилизатор:

• умеренный анксиолитический эффект;

• отсутствует миорелаксирующий эффект;

• снотворного эффекта не вызывает, но может потенцировать действие снотворных;

• применяется при неврозах, нарушении сна, отвыкании от курения в комплексе с другими лекарствами.

Амизил

• угнетает М-холинорецепторы ретикулярной фармации головного мозга;

• обладает противосудорожной активностью;

• подавляет кашлевой рефлекс;

• вызывает атропиноподобные побочные эффекты;

• применяется в неврологической практике и при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры.

Анксиолитики

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество средства в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Диазепам (сибазон, реланиум, седуксен)	Таблетки 0,005 N.10 и N.20	По 0,5-1 таблетке 1-2 раза в сутки
Diazepam (Список Б)	Ампулы 0,5% р-р по 2 мл N. 5 и N. 10	В мышцу по 2-4 мл. В вену медленно по 2-6 мл с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы
Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум) Chlozepidum (Список Б)	Таблетки (драже) 0,005 N.20 и N.50	По 1-2 таблетке (драже) 1-5 раз в сутки
Альпразолам (ксанакс, золдак) Alprazolam (Список Б)	Таблетки 0,00025 и 0,0005	По 1-2 таблетке 2-3 раз в сутки
Феназепам Phenazepamum (Список Б)	Таблетки 0,0005 и 0,001 N.20	По ½-1 таблетке 2-3 раза в сутки

Седативные средства

Седативными средствами называют лекарственные препараты, способные понижать повышенную раздражительность и оказывать выраженное общее успокаивающее действие.

Классификация

• Бромиды: натрия бромид.

• Препараты растительного происхождения: из корневища с корнями валерианы (настои, настойки, экстракты), из травы пустырника (настои, настойки) и других растений (пассифлоры, пиона).

• Комбинированные препараты: корвалол (валокордин), валокордин, ново-пассит.