9. Типы механизмов действия лекарственных средств.

В основе взаимодействия лекарственного вещества с организмом лежит взаимодействие с каким-либо субстратом. Данное взаимодействие может носить двоякий характер: рецепторный и нерецепторный.

Действие осуществляется благодаря взаимодействию лекарственного вещества с определенным типом специфического либо неспецифического рецептора При местном и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать два вида влияния: либо прямое (реализуется на месте непосредственного контакта), либо рефлекторное (посредством рефлекторных связей).

Избирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее только с функционально равнозначными рецепторами по принципу комплементарности с определенной локализацией и не влияющее на иные рецепторы.

Неизбирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее с неравнозначными рецепторами различной локализации, вызывая разнообразные фармакологические эффекты.

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами. Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызывать разными способами. Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термином «механизмы действия». Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функции. Первичная фармакологическая реакция может быть началом целой серии реакций.

81.Гипотензивные: нейротропные и влияющие на синаптическую передачу. Механизмы действия. Нежелательные эффекты отдельных групп.

I. Нейротропные — транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и др.), нейролептики (аминазин, дроперидол, эглонил), психоседативные (валериана, пустырник), соли магния (магния сульфат);

II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:

1) преимущественно центрального действия:

• центральные α2-адреномиметики — клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, гуанфацин;(сужение артерий и переф.сопротивления – в вертикальном положении, Снижение ЧССи МОК, предотвращает гипертрофию левого желудочка и сердечную недостаточность, сужение сосудов почек, гол.мозга, сердца, снижение секреции ренина и активности РАС, + седитивный, ноотропный, обезболивающий, гипотермический эффект)…Нежелат. Эффекты: -сонливость, рвота, запоры, сухость во рту, брадикардия, аритмии, синдром» отдачи», толерантность к терапии)

• селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин, рилметидин;

2) преимущественно периферического действия:

-адреноблокаторы: неселективные — пропроналол, окспренолол, пиндолол; кардиоселективные — атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол; β -адреноблокаторы. Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками). Наиболее эффективны кардиоселективные (β1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм.

Побочные эффекты.

1. Брадикардия.

2. Блокада проведения сердечных импульсов, особенно при физической нагрузке, вплоть до остановки сердца.

• -адреноблокаторы: неселективные — пирроксан; 1-адреноблокаторы — празозин, доксазозин; α -адреноблокаторы. Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются для купирования гипертонических кризов, при болезни Рейно (спазм периферических сосудов, особенно конечностей).

• -, -адреноблокаторы — лабеталол, карведилол, проксодолол;

• симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;( Обладают более выраженным эффектом. Резерпин оказывает нейролептический эффект. После их применения эффект наступает через 1-3 сутки ⇒ купирование кризов не вызывается быстро, но продолжительность действия долгая.

-ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин; (Побочные эффекты:

1. Понижение тонуса мочевого пузыря.

2. Атония кишечника.

3. Нарушение аккомодации.

4. Сухость во рту.

5. Импотенция.

Показания:

1. Купирование гипертонических кризов.

2. Управляемая гипотония.

3. При плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп.)

• блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.