81.Гипотензивные: нейротропные и влияющие на синаптическую передачу. Механизмы действия. Нежелательные эффекты отдельных групп.

I. Нейротропные — транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и др.), нейролептики (аминазин, дроперидол, эглонил), психоседативные (валериана, пустырник), соли магния (магния сульфат);

II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:

1) преимущественно центрального действия:

• центральные α2-адреномиметики — клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, гуанфацин;(сужение артерий и переф.сопротивления – в вертикальном положении, Снижение ЧССи МОК, предотвращает гипертрофию левого желудочка и сердечную недостаточность, сужение сосудов почек, гол.мозга, сердца, снижение секреции ренина и активности РАС, + седитивный, ноотропный, обезболивающий, гипотермический эффект)…Нежелат. Эффекты: -сонливость, рвота, запоры, сухость во рту, брадикардия, аритмии, синдром» отдачи», толерантность к терапии)

• селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин, рилметидин;

2) преимущественно периферического действия:

-адреноблокаторы: неселективные — пропроналол, окспренолол, пиндолол; кардиоселективные — атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол; β -адреноблокаторы. Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками). Наиболее эффективны кардиоселективные (β1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм.

Побочные эффекты.

3. Брадикардия.

4. Блокада проведения сердечных импульсов, особенно при физической нагрузке, вплоть до остановки сердца.

• -адреноблокаторы: неселективные — пирроксан; 1-адреноблокаторы — празозин, доксазозин; α -адреноблокаторы. Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются для купирования гипертонических кризов, при болезни Рейно (спазм периферических сосудов, особенно конечностей).

• -, -адреноблокаторы — лабеталол, карведилол, проксодолол;

• симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;( Обладают более выраженным эффектом. Резерпин оказывает нейролептический эффект. После их применения эффект наступает через 1-3 сутки ⇒ купирование кризов не вызывается быстро, но продолжительность действия долгая.

-ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин; (Побочные эффекты:

6. Понижение тонуса мочевого пузыря.

7. Атония кишечника.

8. Нарушение аккомодации.

9. Сухость во рту.

10. Импотенция.

Показания:

4. Купирование гипертонических кризов.

5. Управляемая гипотония.

6. При плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп.)

• блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.

106) Препараты витаминов а, е, д. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Препараты витамина А (ретинол) - ретинола ацетат, ретинола пальмитат, витадрал Фармакодинамика. Соединяясь с цитоплазматическим рецептором в тканях-мишенях (мышцы, сердце, печень), проникает в ядро, воздействуя на гены -> синтез мукополисахаридов, фосфолипидов, глюкопротеидов. В результате повышения включения сульфатов:

• В компоненты соединительной ткани (гликаны) -> повышение трофики тканей, роста ребенка (+ повышение синтеза соматомединов)

• В гепарины -> поддерживание реологии крови

• В сульфацереброзиды -> модулируют передачу нервного импульса (+ повышение синтеза миелина)

• Обеспечивает функционирование эндоплазматической сети печени, регенерацию слизистой оболочки ЖКТ

• Повышение синтеза половых гормонов

• Фоторецепция: повышение синтеза зрительного пурпура в палочках, восстанавливая их чувствительность к сумеречному свету (ретиналь + опсин -> родопсин)

• Иммуногенез: повышение фагоцитоза, иммуноглобулинов, антител и других факторов специфической и неспецифической резистентности

• Эпителиотропное: повышение ферментов эпителиальных клеток, их дифференцировку, снижение ороговения эпителия

Фармакокинетика. Всасывание витамина в кишечнике после эмульгирования жиров желчными кислотами, депонируется в печени, причем его запасов хватает примерно на два года.

Показания к назначению:

• Гиповитаминоз: гемералопия, кератиты, дерматиты (СП = 5000 ЕД)

• Фармакодинамическая терапия: болезни глаз (с витаминами В2, РР), кожи, ожоги, инфекции, рахит (с витамином D)

Нежелательные эффекты:

• Гипервитаминоз: повышение внутричерепного давления, нарушение зрения, гепато-, нефротоксичность, остеолизис, тератогенность

Препараты витамина Е (токоферолы) - токоферола ацетат Фармакодинамика. Альфа-токоферол, образуя редокс-систему оказывает прямой антиоксидантный эффект, противоатеросклеротическое действие, стабилизирует митохондрии, улучшая тканевое дыхание, участвует в по строении гема, синтезе белка, стероидов, пролиферации клеток Фармакокинетика. Всасываются до половины содержавшегося а пище витамина с участием эмульгирующих желчных кислот. Показания к назначению:

• Гиповитаминоз (СП = 20-30 мг)

• Фармакодинамическая терапия: самопроизвольные аборты, климакс, мышечные дистрофии, артриты, стенокардия

Препараты витамина D (кальциферолы) - препараты D2 - эргокальциферол, альфа-кальцидол; D3 - холекальциферол; 25(ОН)D3 - кальцифедиол; 1,25(ОН)2D3 - кальцитриол (кальцижекс); дигидротахистерол Фармакодинамика. В печени, но главным образом в почках (активируется паратиреоидином), провитамин гидроксилируется и превращается в несколько активных метаболитов - собственно в витамин. Действие витамина в следующем: усиление транспорта ионов Са и фосфатов из просвета кишечника в кровь, торможение выведения этих элементов почками за счет повышения их реабсорбции в канальцах, усиление функции остеобластов. Фармакокинетика. Может синтезироваться в коже из холестерина под влиянием УФ лучей. Период полураспада составляет в среднем 23 дня. Показания к назначению:

• Гиповитаминоз: задержка роста, размягчение и деформация костей у детей (рахит), остеопороз, задержка регенерации костей

• заболевания нервно-мышечной системы, нарушения сперматогенеза, угрожающий аборт

Нежелательные эффекты:

• Гипервитаминоз: кальцификация сосудов, сердца, почек, легких

• Острое отравление: угнетение цнс - вплоть до комы, тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции почек

• Противопоказан при атеросклерозе и в старческом возрасте

• Под общим названием «Витамин К» объединяют ряд веществ, в т.ч. витамины К₁ (содержится в листьях шпината, капусте, томатах, салате) и К₂ (синтезируется бактериями в тонком кишечнике человека, а также клетками печени животных). Витамин К является жирорастворимым витамином, который называют противогеморрагическим или коагуляционным (участвует в биосинтезе протромбинового комплекса и способствует нормальному свертыванию крови). При его недостаточности развивается повышенная кровоточивость, геморрагический синдром (см. КОАГУЛЯНТЫ (В Т.Ч. ФАКТОРЫ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ), ГЕМОСТАТИКИ). По последним данным, витамин К играет также важную роль в регуляции уровня белков костной и других тканей организма, активирует синтез остеокальцина (неколлагенового белка), присутствующего в костной ткани и синтезирующегося остеобластами (клетками, отвечающими за формирование кости). Поэтому снижение уровня витамина К может отражаться на плотности костной ткани и привести к снижению прочности костей и остеопорозу.

В ряде случаев витамины взаимно усиливают оказываемые ими физиологические эффекты; так, снижение под влиянием витамина Р проницаемости сосудов потенцируется аскорбиновой кислотой, взаимно усиливается стимуляция кроветворения цианокобаламином и фолиевой кислотой.

Билет 42

1.аналептики

2.антибиотики разные механизмы по действию на флору грам +или грам-

3. ингибиторы фибринолиза,прокоагулянты,проагреганты.