Лекарственные средства, регулирующие функции почек.

Изменения объема и электролитного состава жидкостей организма, как следствие нарушенной деятельности почек, часто являются причинами серьезных клинических проявлений различных заболеваний (гипертоническая болезнь, ИБС и др.), приводящих не только к Инвалидности, но и к высотой летальности среди слоев населения.

Для нормализации функций почек используются диуретики, увеличивающие выделение солей и мочи и уменьшающие содержание жидкости в различных тканях и полостях организма. Усиление мочеотделения, вызываемое диуретиками, обусловлено торможением реабсорбции ионов натрия и воды в почечных каналъцах и последующим выведением из организма.

Еще в XVI веке было замечено что органические соединении ртути обладают мочегонным эффектом, однако в качестве диуретиков их стали использовать в 1920 г, (Повасурол, мерсалил). В 1951г был создаын ингибитор кapбоангидразы сульфаниламидной природы ацетазоламид (диакаб), путем модификации в 1957г. получили новый препарат хлортиазид. Дальнейшее изменение химической структуры позволило предложить для клинического применения более мощные мочегонные средства фурасемид (лазикс), этакриновая кислота

(ypегит), буметанид (буфенокс) и др.

Современные диуретики можно разделить по преимущественному действию на определенные сегменты нефрона (рис. 2) следующим образом:

Препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках: производные ксантина – теуфиллин, Аминофиллин(Эуфиллин).

Средства, действующие в проксимальных канальцах:

• осмотический диуретик - маннит

• ингибитор карбоангидразы - ацетазоламид (диакаб).

Лекарства, проявляющие свою активность к восходящей – части петли Генле:

фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (ypегит), буметанид (буфенокс), торсемид.

Препараты, оказывающие эффект в дистальном иэнитом канальце тиазиды и родственные им диуретики хлортиазид, гидрохлортиазид (гипотиазид), циклометиазид, индонамид арифон), клопамид (бринальдикс), хлорталидолн (гигротон).Средства

Осуществляющие антагонизм к действию альдостерона в конечной части дистального канальца и в собирательных трубочках коркового слоя - калийсберсгающие диуретики: спироналоктон (верошпирон), триамтерен, амилорид.

Производные ксантина: теуфиллин, Аминофиллин(Эуфиллин).

Фармакидинамика: Являясь ингибиторами фосфодиэстеразы и пуриновых рецепторов, повышают уровень цАМФ. снижают концентрацию ионов Са+ и вызывают сосудорасширяющий эффект кровообращение во внутренних органах (в том числе в почках) улучшается. Благодаря данному действию, фильтрационная способность клубочков возрастает, ток мочи по нефрону ускоряется, время контакта ионов Nа с эпителием почечных канальцев сокращается и, как следствие этого, уменьшается реабсорбция, сопровождающаяся выведением из организма воды, ионов натрия и хлора.

Фармакокинетика. Быстро всасывания при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови через 2 часа. Подвергаются биотрансформации в печени с образованием метаболитов.

Применение. Застойные явления при сердечно-сосудистой недостаточности.

Осложнения. Головная боль, головокружение, возбуждение ЦНС, судороги, тахикардия, брадикардия (при внутривенном введении), тошнота,. рвота, боли в эпигастральной области.