Калийсберегающие мочегонные средства.

К данной группе диуретиков относят:

триамтерен,

амилорид,

спиронолактон (верошпирон),

канреонат калия.

ТРИАМТЕРЕН И АМИЛОРИД

Фармакодинамика:

Эти препараты являются неконкурентными антагонистами альдостерона. Они блокируют пассивный транспорт натрия и калия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек.

Фармакологические эффекты:

уменьшение выведения калия с мочой; незначительное увеличение диуреза.

Фармакокинетика:

Препараты назначают per os после еды. Они хорошо всасываются, их биоусвоение составляет 50-70% для триамтерена и 90% для амилорида. Связывание с белками плазмы крови более 80%.

Биотрансформации подвергается в основном триамтерен (90%), амилорид в значительно меньшей степени. Триамтерен выводится главным образом печенью в измененном виде, поэтому его не рекомендуют применять у больных с патологией данного органа. Амилорид экскретируется в неизменном виде с мочой, поэтому его не назначают при почечной недостаточности. Период полузлиминации из крови для триамтерена 1,5-2,5 часа, для амилорида 2-4 часа. Кратность назначения 1-2 раза в сутки.

Взаимодействие:

Препараты опасны в сочетании с препаратами калия (калия хлорид, калия оротат, панангин, аспаркам).

Показания к применению:

1. В сочетании с сильными мочегонными выводящими калий+ (триампур = триамерон + гипотиазид);

2. комплексное лечение хронической недостаточности.

Побочные эффекты:

1. Гиперкалиемия и метаболический ацидоз, особенно часто возникающие у больных с почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация меньше 50 мл/мин)*.

2. Триамтерен является птеридиновым соединением, близким по химической структуре фолиевой кислоте, поэтому он конкурирует с ней за фолатредуктазу, фермент, превращающий фолиевую кислоту в фолеиновую, вследствие этого возникают симптомы, характерные для данного гиповитаминоза

3. Тошнота, рвота, головная боль, гипонатриемия, артериальная гипотензия, гипергликемия, гиперурикемия — эти осложнения очень редко сопровождают прием данных препаратов.

Современные диуретики можно разделить по преимущественному действию на определенные сегменты нефрона следующим образом:

1. Препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках: производные ксантина –

- теофиллин,

- аминофиллин (эуфиллин).

2. Средства, действующие в проксимальных канальцах:

2.1. Осмотические диуретики -

- маннит,

- мочевина.

2. Ингибиторы карбоангидразы

- ацетазоламид (диакарб).

3. Лекарства, проявляющие свою активность в восходящей части петли Генле:

- фуросемид (лазикс),

- этакриновая кислота (урегит),

- буметанид (буфенокс),

- торсемид.

4. Препараты, оказывающие эффект в дистальном извитом канальце: тиазиды и родственные им диуретики:

- хлортиазид,

- гидрохлортиазид (гипотиазид),

- циклометиазид,

- индопамид (арифон),

- клопамид (бринальдикс),

- хлорталидон (гигротон).

5. Средства, осуществляющие антагонизм к действию альдостерона в конечной части дистального канальца и в собирательных трубочках коркового слоя - калийсберегающие диуретики:

- спиронолактон (верошпирон),

- триамтерен,

- амилорид.

6. Разные: антагонисты антидиуретического гормона (АДГ), активные на уровне собирательных трубочек:

- димеклоциклин и препараты лития.