ЛЕКЦИЯ 33

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, восстанавливают функциональную активность при утомлении, апатии, психомоторной заторможенности, ипохондрии. Препараты, применяемые для взбадривания здоровых людей, получили название допинг (англ. to dope - давать наркотики).

Различают психомоторные стимуляторы и психостимуляторы-адаптогены.

Романтические легенды рассказывают об открытии кустарников, содержащих психостимулирующие вещества (чай, кофе, мате). Бодидарма, сын индийского раджи и проповедник буддизма, путешествовал по Китаю. Он подвергал себя лишениям, не спал долгое время, чтобы после смерти достигнуть нирваны. Однако через три года испытаний усталость поборола царевича, и он неожиданно уснул. После пробуждения Бодидарма в отчаянии отрезал себе веки. На месте, куда упали капли крови несчастного юноши, зазеленел чанный куст, листья которого придают бодрость.

Открывателем психостимулирующих свойств кофе был настоятель монастыря в Аравии. Он узнал от местных пастухов, что козы, поедая плоды кофе, становятся очень возбужденными и убегают в пустыню. Настоятель приготовил из этих плодов напиток и стал давать его монахам для повышения бодрости во время ночных богослужений. В 1819 г. Рунге выделил кофеин, вскоре были получены теофиллин и теобромин.

Вещества группы фенилалкиламина содержатся в листьях катха. Родина этого кустарника -Эфиопия. Сомали, Аравия. Из катха бедуины приготовляют напиток (арабский чай), придающий бодрость и прилив сил. В 1887 г. Эделеано синтезировал аналог алкалоида катина амфетамин. Первоначально амфетамин нашел применение как сосудосуживающее средство при рините и артериальной гипотензии, затем было замечено его психостимулирующее действие. В годы Второй мировой войны препарат амфетамина фенамин принимали разведчики для повышения работоспособности в экстремальных ситуациях.

ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ

Психомоторные стимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, ускоряя темп деятельности. Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему, инициативность, на 10-12 часов отодвигают потребность во сне. По субъективным оценкам ускоряется течение мыслей, легче возникают ассоциации, облегчается выполнение умственных операций.

Животные реагируют на введение психостимуляторов увеличением исследовательской активности, пониженной утомляемостью, ускорением выработки условных рефлексов.

Самые четкие и достоверные результаты в виде улучшения деятельности получены на фоне утомления. Психостимулирующий эффект легко обнаружить при сонливости, действии веществ, угнетающих ЦНС, низкой работоспособности. Наоборот, психостимуляторы не улучшают показатели работоспособности или даже ухудшают их при достаточной степени бодрствования, у людей с высоким уровнем запоминания и операторской деятельности, хорошо обученных животных.

Влияние на нейрофизиологические процессы

Повышение бодрствования мозга

Психостимуляторы уменьшают утомление и сонливость, улучшают зрение, слух, осязание. Под влиянием психостимуляторов нейроны коры перестраивают импульсацию на оптимальную частоту, обеспечивающую гибкое реагирование на афферентные сигналы. На ЭЭГ после введения психостимуляторов регистрируется десинхронизация (возбуждение, настороженность, напряжение).

Эти эффекты обусловлены активацией ретикулярной формации среднего мозга и неспецифических ядер таламуса, что сопровождается усилением возбуждения в коре больших полушарий.

Психостимуляторы подавляют быстрый сон, при этом компенсация возможна в период бодрствования в виде галлюцинаций и сновидений наяву.

Повышение эмоционально-мотивационного реагирования

После приема психостимуляторов возникают прилив сил, чувство легкости и эффективности труда, инициативность, желание работать, улучшается настроение. Возможно появление тревога, внутреннего напряжения, излишней самоуверенности, грубости, эйфории. При психических заболеваниях психостнмуляторы усиливают бредовые идеи, галлюцинации, манию, обостряют асоциальное поведение.

В основе улучшения эмоционально-мотивационного реагирования лежит активирующее влияние психостимуляторов на лимбическую систему и гипоталамус.

Оживление движений

Психостимуляторы усиливают возбуждающее влияние ретикулярной формации и ослабляют тормозящее воздействие нигростриатной системы на спинной мозг. Повышают двигательную активность, иногда вызывая моторную суетливость, сухожильную гиперрефлексию, экстрапирамидную мышечную ригидность. Нарушают кинестезию (греч. kiпео - двигать, a’lsthesis -ощущение, чувство) - контроль за предельно допустимой нагрузкой: человек, не чувствуя утомления, продолжает работу до изнеможения.

Влияние на психофизиологические процессы

Психостимуляторы повышают бдительность к аварийным ситуациям, короткосрочную память, меньше влияют на долгосрочную память. Ускоряя поиск решений, они улучшают показатели стереотипной, доведенной до автоматизма умственной работы. При творческой работе, требующей логического анализа и решения сложных задач, увеличивают количество ошибок, вызывают рассеяние внимания, "скачку мыслей", уменьшают терпение.

Таким образом, на фоне неглубокого утомления психостимуляторы мобилизуют оставшиеся функциональные и энергетические резервы, что позволяет продолжать работу на короткий срок. При тяжелом утомлении они истощают организм. 'Это средства однократного или короткого использования в чрезвычайной обстановке, когда риск невыполнения нагрузки в предельном темпе выше опасности приема психостимуляторов, а также имеется возможность полноценных отдыха и питания для восстановления энергетического фонда.

Особенности, действия и применение, психомоторных стимуляторов:

Психомоторные стимуляторы по химическому строению и фармакологическим свойствам классифицируют на 3 группы.

Производные фенилалкиламина

ФЕНАМИН - смесь d- и /-изомеров амфетамина. По структуре близок эфедрину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце и боковой цепи. Хорошо проникает в головной мозг. Возбуждает ретикулярную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению дофамина, норадреналина и серотонина, тормозит нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО. Повышает выброс адреналина из надпочечников.

Фенамин является сильным психостимулятором. Уже через 30-60 минут после его приема внутрь возникает всплеск работоспособности. Фенамин способствует расходованию энергии макроэргов, усиливает гликогенолиз и липолиз, что повышает доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот. Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ. На фоне действия фенамина энергия расходуется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением температуры тела. Быстро наступает отрицательное последействие (истощение), требующее отдыха и полноценного питания в течение нескольких дней. Работа на фоне истощения заканчивается смертью от паралича сердца.

Фенамин оказывает также другие эффекты:

• Обладает сильным анорексигенным действием, подавляя центр голода и активируя центр насыщения в гипоталамусе (это имеет положительное значение при выполнении работы с отсутствием возможности принимать пищу);

• Тонизирует дыхательный центр;

• Расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает ударный и минутный объемы крови, АД;

• Увеличивает в крови содержание глюкозы, пирувата, лактата жирных кислое вызывает метаболический ацидоз.

Фенамин в настоящее время по медицинским показаниям не назначают из-за опасности нежелательных эффектов (быстрое развитие последействия, нарушения со стороны сердечно сосудистой системы, психическая зависимость). Хранение и отпуск фенамина проводят с такими же ограничениями, как и других средств списка А, вызывающих наркоманию.

У 10-15% людей прием фенамина сопровождается парадоксальной реакцией: наблюдаются угнетение, сонливость, депрессия, аффекты злобы, низкая работоспособность. Перед назначением фенамина необходимо проверять индивидуальную чувствительность пациента.

При остром отравлении фенамином (токсические дозы всего в 1,5-3 раза выше терапевтических) появляется тревога, перерастающая в панический страх, агрессивность и двигательное беспокойство с немотивированными действиями. Реже возникает острый психоз со слуховыми галлюцинациями, бредом и суицидальными попытками. Выражены адреномиметические симптомы - широкие зрачки, влажная кожа, сухие слизистые оболочки, гипертермия, тахикардия, аритмия, загрудинная боль, артериальная гипертензия. В тяжелых случаях развиваются судороги и кома. Терапия отравления включает промывание желудка, использование транквилизаторов и нейролептиков. Для стабилизации АД и сердечной деятельности назначают под язык нитроглицерин или нифедипин, вводят в вену а-адреноблокаторы (тропафен, фентоламин), α,β-адреноблокаторы (лабетолол), клофелин или натрия нитропруссид. Острые нарушения мозгового кровообращения купируют с помощью ницерголина или нимодипина. При аритмии вливают в вену лидокаин и магния сульфат. Элиминацию фенамина возможно ускорить подкислением мочи (кислота аскорбиновая, аммония хлорид).

Фенамин относят к классу галлюциногенов, вызывающих психическую зависимость. Симптомы фенаминовой эйфории - прилив сил, потребность в активной и энергичной деятельности, обманчивое ощущение заметно повышенной работоспособности в сочетании со значительно менее выраженным улучшением объективных показателей деятельности или отсутствием такого улучшения. Психостимуляция длится несколько часов и сменяется подавленным настроением.

В дальнейшем развивается галлюцинаторно-параноидный психоз с высказыванием бредовых идей, стереотипными зрительными, слуховыми и тактильными галлюцинациями (больные снимают с тела мнимых насекомых, червей). Фенаминовый психоз без подробного анамнеза невозможно отличить от параноидной формы шизофрении.

Производное амфетамина метилендиоксиметамфетамин под названием "экстази" стад популярным в американских колледжах благодаря идее, что он повышает интуицию и самосознание. Этот галлюциноген, подавляя функцию серо-тонинергических нейронов ЦНС, вызывает возбуждение, галлюцинации, панику, гипертермию, стискивание зубов, тахикардию, мышечную боль.