лекции фарма / снотворные ср-ва

НИТРАЗЕПАМ ( Nitrazepamum ).

7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он:

Синонимы: Могадон, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Арodorm,

Веnzаlin, Calsmin, Dormicum, Dumolid, Еpibenzalin, Epinelbon, Еunoctin, Hiрnax, Нiрsal, Insomin, Livetan, Magadon, Мitidin, Mogadan, Mogadon, Nеlbоп, Neozepam, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Paсidrim, Pаcisyn, Radedorm, Sеrеnех, Sоmitran, Sonipam, Sonnolin и др.

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте и эфире.

По химическому строению и фармакологическим свойствам нитразепам близок к транквилизаторам группы бензодиазепина. Отличительной структурной особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы (NO) в положении 7 бензодиазепинового ядра.

Как и другие производные бензодиазепина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое (противотревожное), миорелаксантное (мышечно-расслабляющее), противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью нитразепама является его выраженное снотворное

действие.

Под влиянием нитразепама увеличиваются глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 45 мин. после приема препарата и длится 6-8 ч.

Применяют нитразепам при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах разного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом (в маниакальной и гипоманиакальной фазах), при некоторых органических поражениях ЦНС (травмы расстройства мозгового кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде.

Принимают нитразепам внутрь; в качестве снотворного средства - за полчаса да сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01 г (5- 10 мг); для детей в возрасте до 1 года - 0,00125 - 0,0025 г (1,25- 2,5 мг), 1 - 5 лет 0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг); 6 - 14 лет - 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг). Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых составляет 0,02 г (20 мг). В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2- 3 раза в день по О,005 - 0,01 г (5 - 10 мг); при необходимости разовая доза препарата как противосудорожного средства может быть повышена. Высшая суточная доза 0,03 г (30 мг). При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30 - 45 дней. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

При применении нитразепама, осо6енно в больших дозах, возможны дневная сонливость, ощущение вялости, атаксии, нарушение координации движений, головная боль, оглушенность, головокружение, в редких случаях возникают тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные побочные явления наблюдаются у ослабленных и пожилых больных. В этих случаях надо уменьшить дозу или отменить препарат.

Нитразепам противопоказан при беременности, особенно в первые 3 мес, при миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В связи с угнетающим влиянием нитразепама на быстроту реакции и внимание его не следует назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции.

Во время лечения нитразепамом не допускается прием алкогольных напитков. При одновременном назначении нитразепама с анальгетиками и другими нейротропными препаратами следует учитывать возможность усиления их действия.

Форма выпуска: таблетки по 0,005г (белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком) в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

______________________________________________________

БАРБИТАЛ ( Ваrbitalum ).

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Веронал, Аеthinal, Аеthуbarbital, Athylbarbital, Аlvenol, Ваrbaethyl, Ваrbital, Ваrbitone, Ваrbitural, Diemal, Dormanol, Dоrmonal, Нурnоfеr, Нурnogеnе, Маlоnаl, Маlоnurеа, Sеdеval, Sеdivаl, Sоnal, Uronal, Veronal, Vesperal и др.

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растворах щелочей.

Барбитал (веронал) был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий сон.

В настоящее время барбитал имеет ограниченное применение.

В редких случаях, при неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде порошка.

При назначении барбитала нужно учитывать медленное его расщепление и выведение из организма; не следует назначать препарат длительное время. После 3 - 4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1 - 2 дня. Побочные явления выражаются в общей слабости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли («веронализм») - от одного из основных синонимов препарата - веронал).

В качестве снотворного средства назначают взрослым внутрь 0,25 - 0,5 г за 1/2 - 1 ч до сна; для лучшего всасывания рекомендуется запивать 1/2 - 1 стаканом теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025 - 0,25 г. Как успокаивающее средство назначают взрослым по 0,05 -О,1 г 1- 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 г, Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином, анальгином, бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при этом усиливается.

Форма выпуска: порошок.

Выпускавшиеся ранее готовые лекарственные фирмы препарата - таблетки по 0,25 и 0,5 г - исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

__________________________________________________________

БРОМИЗОВАЛ ( Вrоmisovаlum ).

N-( -Бромизовалерианил)-мочевина.

Синонимы: Бромурал, Аbrоvаl, Аlbroman, Аlluval, Аlural, Вrоmisоvаl, Вrоmodorm, Вrоmurаlum, Вrоmurеsаn, Dоrmigene, Isobromyl, Isoneurin, Isoval, Lеunеrvаl, Sedural, Sоmnibrom, Sоmnurоl, Vаlureа и др.

Белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, со слабым запахом. Очень мало растворим в воде (1: 450), растворим в спирте (1:17).

Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо

переносится.

Назначают внутрь как успокаивающее средство по 0,3 - 0,6 г 1-2 раза в день, как снотворное - по 0,6 - 0,75 г на прием за полчаса до сна.

Детям назначают при бессонице, хорее, коклюше по 0,03 - 0,1- 0,25 г на прием (в зависимости от возраста); при коклюше иногда вместе с кодеином.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого

стекла; таблетки - в защищенном от света месте.

Бромизовал является составной частью комбинированных противосудорожных препаратов глюферал, паглюферал; входит в состав смеси Серейского.