лекции фарма / Противоаллергические средства

Н1-антигистаминные

Ксантины

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов

Препараты

1 поколение

Короткого действия:

Димедрол, Фенкарол

Супрастин, Дипразин

Средней длительности:

Тавегил

Длительного действия:

Диазолин

II поколение:

Астемизол, Терфенадин

Цетиризин, Лоратадин

Эбастин

III поколение:

Фексафенадин

I поколение:

Короткого действия:

Эуфиллин

Теуфиллин

Теубромин

II поколение:

Длительного действия:

Теопек

Теотард

Теодур

Интал

Кетатифен (задитен)

Недокромил натрия

Зафирлукаст (Аколат)

Монтелукаст

Механизм действия

Являются конкурентными антагонистами с гистамином за Н₁-рецепторы, которые располагаются в гладкой мускулатуре бронхов, матки, сосудов, в тучных клетках, ЦНС --> предотвращают эффекты гистамин (возбуждение ЦНС, бронхоспазм, зуд и гиперемия кожи, отёк слизистых оболочек, снижение артериального давления, повышение выработки соляной кислоты

1. Блокируют фермент фосфодиэстеразу( которая разрушает цАМФ) --> накопление в клетке цАМФ --> снижение уровня внутриклеточного кальция

2. Блокируют аденозиновые рецепторы I типа (при их возбуждении наблюдается угнетение ЦНС, брадикардия, бронхоспазм) --> повышается активность аденозиновых рецепторов II типа --> возбуждение ЦНС, тахикардия, бронходилатация

3. Снижают концентрацию ПГF_2α

4. Снижение количества ФАТ.

5. Повышение сократимости дыхательной мускулатуры

Блокируют в ЦПМ тучных клеток кальциевые каналы --> стабилизация мембран тучных клеток --> торможение дегрануляции тучных клеток

Слабое Н₁-антигистаминное действие

Являются конкурентными блокаторами рецепторов к лейкотриенам (С₄, D₄, Е₄), прекращают эффекты лейкотриенов (в основном, на гладкую мускулатуру бронхов)

Эффекты

Для I поколения:

Противоаллергический (предотвращение эффектов гистамина)

Седативный, снотворный (кроме диазолдина)

Противорвотный (купируют рвоту центрального происхождения)

М-холиноблокирующий (ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, тахикардия, повышение внутриглазного давления)

Местноанестезирующий (димедрол)

Гипотензивный (блокирование α-адренорецепторов)

Потенциирующий (усиливают эффекты снотворных, анальгетических, гипотензивных средств)

Для II и III поколений:

Пртивоаллергический

Слабый седативный

ЦНС: возбуждение ЦНС, судороги в больших дозах

ССС: тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде

ДС: бронходилатация, снижение проницаемости аэродинамического барьера

Повышение продукции соляной

кислоты

Снижение агрегации тромбоцитов --> улучшение peoлогических свойств крови

Противоаллергический (торможение дегрануляции тучных клеток)

Противоаллергический – развивается через несколько месяцев постоянного приёма

Слабое седативное действие

Бронхолитический – способствуют купированию бронхоспазма аллергического генеза, предупреждают бронхоспазм

Применение

Анафилактический шок

Профилактика аллергии

Инфильтрационная анестезия (димедрол)

Тошнота и рвота центрального происхождения

Бессонница

В комбинации с анальгетиками (димедрол + анальгин)

Полинозы

Атопическая бронхиальная астма

Аллергический ринит

Аллергический коньюктивит

Атопический дерматит

Зудящий дерматоз

Анафилактический шок

ОНМК

Отёк лёгкого

Бронхиальная астма

Обструктивный бронхит

Облитерирующие заболевания сосудов конечностей

Профилактика аллергических реакций немедленного типа

Бронхиальная астма

Осложнения

Для I поколения:

Сонливость, седация

Мидриаз

Повышение внутриглазного давления

Гипотония

Тахикардия

Атония кишечника и мочевого пузыря

Аллергические реакции

Для II поколения:

Сонливость в начале лечения

Удлинение интервала qT (аритмии типа пируэт)

ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, судороги в больших дозах

ССС: тахикардии, аритмии, повышение потребности сердца в кислороде

ЖКТ: изжога, диарея, тошнота, рвота

Тремор

Интал вводится только ингаляционно – кашель, ларингоспазм, бронхоспазм. Поэтому за 30 минут до введения больному назначают ингаляционно β-адреномиметики

Небольшая сонливость в начале приема (задитен)

Головная боль, головокружение

Диспепсия

Аллергические реакции

Противопоказания