Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции фарма / ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.doc
Скачиваний:
286
Добавлен:
09.12.2013
Размер:
81.41 Кб
Скачать

Противовирусные препараты.

Классификация противовирусных препаратов

I. Ингибиторы адсорбции и проникновения вирусов в клетки.

1.1. Подгруппа амантадина.

- Амантадин;

- Римантадин.

1.2. Иммуноглобулины.

- Иммуноглобулин антирабический;

- Иммуноглобулин против гепатита В человека;

- Иммуноглобулин против цитомегаловируса.

II. Ингибиторы транскрипции вирусного генома

II.1. Ингибиторы ДНК-полимеразы.

- Ацекловир;

- Ганцикловир;

- Валацикловир;

- Фамцикловир;

- Трибавирин;

- Фоскарнет натрия.

II. 2. ингибиторы обратной транскриптазы.

- Диданозин (ddI);

- Ламивудин;

- Ставудин;

- Зидовудин;

- Залцитабин.

III. Ингибиторы посттрансляционных процессов (ингибиторы протеазы).

- Инданавир;

- Саквинавир;

- Ритонавир;

- Нелфинавир.

IV Иммуномодуляторы (интерфероны)

- Интерферон α;

- Интерферон β.

_________________________________________________________________________________________

I. Ингибиторы адсорбции и проникновения вирусов в клетки.

1.1. Подгруппа амантадина.

Препараты:

- Амантадин;

- Римантадин.

Механизм действия: Мембранный белок М2, действующий как ионный канал, принимает участие в двух этапах репликации вируса:

а) слияние капсида с цитоплазматической мембраной клетки;

б) сборка и высвобождение вирусных частиц. Данные препараты, блокируя этот канал, ингибируют данные процессы.

Применение: 1. профилактика гриппа А

2. лечение гриппа А в начальных стадиях

3. грипп В с целью уменьшения явлений интоксикации.

Противопоказания:

- гиперчувствителъность;

- беременность

- заболевания печени и почек

- тиреотоксикоз

Осложнения:

- нервная система: депрессия, сонливость, тремор, повышенная возбудимость

- ЖКТ: диспепсия, боли в эпигастрии

- Аллергические реакции

1.2. Иммуноглобулины.

Препараты:

- Иммуноглобулин антирабический;

- Иммуноглобулин против гепатита В человека;

- Иммуноглобулин против цитомегаловируса.

Механизм действия:содержат антитела против соответствующих вирусов, которые способны их нейтрализовать, а также препятствуют присоединению вириона к поверхности ЦПМ клетки-хозяина.

Применение:

профилактика возникновения соответствующих заболеваний

Противопоказания:

- гиперчувствительность

- беременность

- кормление грудью

Осложнения:

- головная боль

- лихорадка, озноб

- тошнота, рвота

- боль в спине и суставах

- гипотония

- асептический энцефалит

- аллергические реакции, включая анафилактический шок

II. Ингибиторы транскрипции вирусного генома

II. 1. Ингибиторы днк-полимеразы

Препараты:

- Ацекловир;

- Ганцикловир;

- Валацикловир;

-Фамцикловир;

- Трибавирин;

- Фоскарнет натрия.

Ацекловир.

Механизм действия: переводится в монофосфатную форму ферментомтимидинкиназойкоторая в дальнейшем при участии киназ клетки-хозяина переводится в трифосфат. Именно в этом виде ацекловир ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, включаясь вместо дезоксигуанозина ДНК- вирусов, тем самым, подавляя их репликацию.

Применение:

- лечение опоясывающего лишая: перорально у людей с нормальным иммунным статусом ивнутривенно у больных с иммунодефицитом

- лечение заболеваний, вызванных Herpes simplex: генитальный герпес, герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, герпетический энцефалит

- лечение ветряной оспы у больных с иммунодефицитом

- профилактически у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или лучевую терапию, имеющих высокий риск инфекций герпес-вирусом (реактивация латентных вирусов)

- профилактически у лиц, страдающих частыми и курабелъными эпизодами генитального вируса.

Противопоказания к применению: гиперчувствительность к препарату

Осложнения:

- нарушение функции почек при внутривенном введении препарата; медленная внутривенная инфузия снижает риск возникновения данного осложнения

- флебиты на месте внутривенных инъекций

- тошнота

- головная боль

- энцефалопатия (редко)

Другими препаратами, аналогичными ацикловиру, являются валацикловир и фамцикловир.

Валацикловир - это пролекарство ацекловира, фамцикловир метаболизируется до пенцикловира (активная форма) in vivo, который аналогичен ацекловиру.

Ганцикловир Ганцикловир переводится в активную трифосфатную форму - трифосфат и в этом виде конкурирует с гуанозинтрифосфатом за включение в вирусную ДНК, угнетая ее репликацию.

Применение:

Используется только при угрожающих жизни цитомегаловирусных инфекциях у болъных с иммунодефицитом (в/в). Орально - в качестве поддерживающей терапии у больных СПИДом.

Противопоказания:

- гиперчуствителъность в том числе к ацекловиру

- нейтропении (менее 500 нейтрофилов в 1 мкл)

- беременность

- детский возраст (до 12 лет)

Осложнения:

- угнетение костномозгового кроветворения

- потенциальная канцерогенность

- нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парастезии, тремор, судороги, депрессия, нарушения сознания

- поражения почек

Трибавирин (рибавирин)

Механизм его действия обусловлен во первых, повреждением пула вирусных нуклеотидов и, во вторых, с прерыванием синтеза вирусной матричной РНК.

Применение:

- герпетический гингивостоматит

- опоясывающий лишай грипп (в виде аэрозоля)

- корь

- ветряная оспа

- гепатиты А и В, хронический гепатит С

- лихорадка Ласса

- заболевания вызванные респираторно-синтициалъным вирусом

Противопоказания:

- гиперчуствительность

- заболевания печени и почек

- патология щитовидной железы

- беременность

- кормление грудью

- детский и юношеский возраст(до 18 лет)

Осложнения:

- сердечно-сосудистая система - гипотония

- эндокринная система - гипотиреоз (снижает уровень ТТГ)

- со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Фоскарнет натрия.

Механизм действия обусловлен неконкурентной блокадой участка связывания пирофосфата вирусной ДНК полимеразы.

Применение:

- цитомегаловирусная инфекция у больных с иммунодефицитом

- вирусная инфекция у больных СПИДом: цитомегаловирусный ринит, герпетическое поражение кожи и слизистых (при устойчивости к ацикловиру), ветряная оспа и опоясывающий лишай (при устойчивости к ацикловиру).

Противопоказания:

- гиперчуствительность

Осложнения:

- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парастезии, нарушение сознания

- со стороны сердечно-сосудистой системы - колебания АД, аритмии (в том числе фибрилляция желудочков), сердечная недостаточность

- со стороны дыхательной системы: кашель, дыхательная недостаточность, бронхоспазм

- со стороны ЖКТ: диспепсия, ксеростомия, анорексия, поражения печени и поджелудочной железы

- со стороны мочеполовой системы: тяжелые поражения почек вплоть до ОПН (30% случаев)

- со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. тромбоэмболия

- со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии, боль в спине, костях, стопах