Синтетические м-холиноблокаторы

Синтетические М-холиноблокаторы (кроме пиренцепина) имеют хи­мические строение четвертичных аминов. Они плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Наиболее широко в медицинской практике применяют:

• МЕТАЦИН (МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД) - диметиламиноэтиловый эфир бензиловой кислоты, сильнее атропина подавляет секреторную функцию желез и расслабляет гладкие мышцы, но в меньшей сте­пени вызывает мидриаз, паралич аккомодации и тахикардию (ис­следован М.Д. Машковским);

• ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (аэрозоль АТРОВЕНТ. раствор для инъек­ций ИТРОП) - четвертичное производное тропана, при вдыхании в форме аэрозоля избирательно расширяет бронхи, плохо всасывается в кровь с их слизистой оболочки (90% дозы больные проглатывают), в отличие от атропина не снижает мукоцилиарный клиренс;

ТРОВЕНТОЛ - отечественный аналог ипратропия, оказывает сильное бронхолитическое действие;

ПИРЕНЦЕПИН (ГАСТРОЗЕМ, ГАСТРОЦЕПИН) - трициклическое со­единение бензодиазепина, избирательный блокатор М₁-холинорецепторов; нарушает проведение возбуждения в интрамуральных парасимпатических ганглиях, что уменьшает секрецию соляной кислоты и пепсиногена; не подавляет продукцию слизи, тормозит протеолитические процессы в эпителии, улучшает кровоснабжение и регенерацию слизистой оболочки желудка (гастроцитопротективное действие).

ПРИМЕНЕНИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

Потенцированный наркоз

При наркозе М-холиноблокаторы оказывают противорвотное действие, препятствуют остановке сердца, снижают секрецию слюны, бронхиальной и ларингеальной слизи, поэтому уменьшают риск развития бронхоспазма и рефлекторного ларингоспазма. Атропин, кроме того, тонизирует дыхательный центр.

Атропин, скополамин и метацин вводят в вену в составе литических смесей для потенцированного наркоза. У больных с сильной предоперационной болью скополамин может вызывать беспокойство, галлюцинации и делирий.

Применение метацина не препятствует оценке анестезиологом глубины наркоза по величине зрачков, так как этот препарат плохо проникает в среды глаза.

Вестибулярные расстройства

Для профилактики тошноты и рвоты при морской и воздушной бо­лезни применяют скополамин в составе таблеток "АЭРОН" (камфорнокислые соли скополамина и гиосциамина). Камфора и гиосциамин, Тонизируя дыхательный центр, устраняют угнетающее влияние скопо­ламина на дыхание.

Противорвотный эффект "Аэрона" сохраняется 4-6 часов. При необходимости длительной профилактики используют трансдермальную 'терапевтическую систему - пластырь "ТРАНСДЕРМ-СКОП", содер­жащий скополамин. Пластырь наклеивают на кожу позади ушной рако­вины за 4 часа до ситуации, когда предполагается укачивание. Дли­тельность действия скополамина при аппликации пластыря увеличена до 72 часов.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Атропин, метацин и итроп применяют при синусовой брадикардии атриовентикулярной блокаде, брадисистолической форме мерцательной аритмии. При назначении М-холиноблокаторов больным инфарктом миокарда требуется особая острожность из-за опасности тахикардии и повышения кислородного запроса миокарда.

Бронхообструктивный синдром

М-холиноблокаторы более эффективны при бронхообструктивном синдроме у больных хроническим бронхитом и эмфиземой легких, при бронхиальной астме. Для курсового лечения бронхообструктивного синдрома и купирования приступов бронхоспазма применяют атровент и тровентол ингаляционно, а также платифиллин, метацин и последнюю очередь - атропин.

Для профилактики приступа бронхиальной астмы и при астматическом бронхите вдыхают дым СБОРА ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСК0ГО (АСТМАТОЛ; смесь листьев красавки, белены и дурмана), принимают внутрь капли "СОЛУТАН", содержащие радобелин (алкалоид корня красавки).

Необходимо учитывать, что атропин и метацин тормозят секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи и вызывают ее сгущение. Это нарушает дренажную функцию бронхов и создает опасность инфекционных осложнений. Атровент и тровентол не изменяют мукоцилиарный клиренс.