фармакология шпоры / Непрямые холиномиметики

Непрямые холиномиметики — антихолинэстеразные ср-ва. Антихолинэстеразные ср-ва. Инактивируют в разное время ацетилхолинэстеразу (фермент, наход там, где АХ), что приводит к накоплению АХ в холинэргическом синапсе, где он проявляет холиномиметическое действие. отмечают: сужение зрачков глаз, брадикардию, снижение артериального давления,повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (жкт, бронхов, мочевого пузыря и др.), усиление секреции желез, повышение тонуса скелетных мышц, те антихолинэстеразные вещества, которые легко проникают в цнс (через гематоэнцефалический барьер), оказывают на нее возбуждающее действие. Классификация антихолинэстеразных ЛС: По длительности взаимодействия с ацетилхолнэстеразой: 1) обратимого действия. Их действие длится в течение 2-10 часов. физостигмин, прозерин, галантамин. 2) необратимого типа действия. Эти средства очень сильно связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней и даже месяцев. армин, фосфакол и другие из группы фосфорорганических соединений. Физтостигмина салицилат. Прим ограниченно, для сужения зрачка и сниж внутриглазного давл. Зрачок суживается, т.к при избыточном кол-ве АХ круговые мышцы радужки сокращаются. Радужка утончается, усиливается отток внутриглазной жидк. При введении физиостигмина изменяется аккомодация, т.к цилиарная мышца сокращается, а т.к она прикрепл боковой поверхностью, то увелич в объеме, циннова связка расслабляется, хрусталик принимает максимал кривизну, поэтому глаз устанавливается на ближнюю точку видения (близорукость). Физиостигмин незначительно усиливает секрецию жкт. Сходно с физиостигмином действуют армин и галантамин. Прозерин. Синтетический. Близок к физиостигмину, но менее токсичен, сильнее действ на крс и лошадей. Применяют при родах у коров, при задержании последа, при двиг расстройствах, атонии жкт и моч пузыря. При передозировке — одышка, энтерит, слюнотечение. Назначают п/к атропин 0,005г на 100кг. Хинотилин. Дистигмина бромид. Амиридин.