фармакология шпоры / пенициллин лактамы

Антибиотики-в-лактамы (пенициллин, цефалоспорины). Механизм действия, спектр и тип действия, показания к применению, сроки использования животноводческой продукции. Основные представители (бензилпенициллин, бициллин, оксациллин, ампициллин, амоксициллин + клавулановая кислота)

По хим структуре эти антибиотикиотносятся к гетероциклическим соед (в циклах проме углерода, есть азот и сера) и по строению весьма сходны, т.к. содержат в-лактамное кольцо. Но стр-ры пенициллина вкл тиазолидниновое, а цефалоспорина – дигидротиазиновое. Основа пенициллина – 6-аминопенициллиновая к-та, а цефалоспорина – 7-аминоцефалоспорановой к-той.

Сходство хим строения преопределяет и некоторые фарма св-ва этих антибиотиков.

Действуют на микробную кл (угнетают образование клеточной стенки бактерий) и грамположительную микрофлору.

Препарат широкого спектра действия. Применяют при бактериальных инфекциях (грамположительной микрофлоры), при патологиях с антимикробными ассоциациями (сибирская язва, пастереллез, септецимия и др.)

Антимикробного действия. Идет подавление биосинтеза клеточной стенки микроорг (основа пептидогликан). Подавляют активность ферментов, участвующих в синтезе пептидогликана (прекращение роста микроорг.), активизация ферментов, нарушающие ковалентные связи в кл стенки. Активирует защитные мех-мы макроорг. (повышение фагоцитоза, снижение уровня интоксикации, активации окислительно-восстан процессов)

Бензилпенициллин – природный (биосинтетический) пенициллин, одноосновная к-та, получен путем замещения в аминогр 6-аминопенициллановой к-ты 1 водорода на бензильный радикал.

Бензилпенициллин в виде натриевой соли. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, спирта, окислителей, при нагревании, а также пенициллиназой микроорганизмов. В зависимости от концентрации действует бактериостатически, в 2-3 раза больших концентрациях – бактерицидно на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки сибирской язвы), некоторые грамотрицателные кокки, а также на отдельные виды актиномицетов. Не действует на большинство граммотрицательных микроорганизмов (бруцеллы), на вирусы, простейшие и грибы, а также на стаффилококи, образующие фермент пенициллиназу. При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови и тк достигается через 0,5 ч, в спинномозговую жидкость, плевральную полость, перикард и синовиальные сумки проникает в незначительных количествах. Выделяется из организма в основном с мочей, молоком и желчью. Назначают при сиб.язве, некробактериозе, пневмониях и тд, вводят внутривенно 1-2 раза в сутки (медленно!) в сочетании с внутримышечными иньекциями. Курс лечения 4-10 дней. Возможны аллергические реакции, при них вводят адреналин, хлорид кальция, рекомендуются вдыхание кислорода. Хранят по списку Б в течении 3 лет.

Бициллин. Белый порошок, практически нерастворим в воде – образуется стойкая суспензия, являщаяся препаратом пролонгированного действия. Применяют при инфекционных заболеваниях, вызываемыми возбудителями, чувствительными к препаратам пенициллина. Только внутримышечно. Хранят по списку Б.

Оксациллин. Полусинтетический пенициллин. Белый порошок, легко растворим в воде. Действует на микроорганизмы, устойчивые к бензилпенициллину, и сохраняет активность в кислой среде желудка. Применяют при септимиции, пневмонии, абсцессах и тд. Назначают внутрь за 1 ч до кормления или через 2-3 ч после. Курс лечения в зависимости от заболевания 7-10дн или 2-3 нед и более. При аллергических реакциях, диарее и др побочных явлениях переходят на др. антибиотики. Хранят по списку Б.

Ампициллин. Полусинтетический антибиотик. Активен в отношении грамположительных микробов, чувствительных бензилпенициллину. Не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Применяют при пневмонии, бронхопневмонии с абсцессами в легких, пеританитами и тд.в значительных колличествах выделяется в неизменном виде с мочей и желчью. Назначают внутрь. Курс лечение от 5-10 дней до 2-3 недель.Противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам. Хранят по списку Б.

Амоксициллин. Полусинтетический. Действует на грам+ и грам- бактерии, в том числе на эшерихии, сальмонеллы, микоплазмы и тд. Хорошо всасываются в кровь и проникают во все органы и тк. Выводится с мочой и желчью. Применяют при бак.инфекциях жкт, циститах, пиелонефритах и тд. Вводят внутримышечно или подкожно 1 раз в сутки в течении 3-5 дней. Не применяют грызунам, нельзя смешивать с др. лекарственными средствами в одном шприце и применить одновременно с др. химиотерапевтическими средствами. Хранят по списку Б, в темном месте, при температуре 15-18°С в течении 3 лет.