фармакология шпоры / противогрибковые

Противогрибковые антибиотики (полиеновые антибиотики и гризеофульвин). Механизм действия, спектр и тип действия, показания к применению, сроки использования животноводческой продукции. Основные представители (нистатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин)

Полиеновые антибиотики – близкие по химическому строению вещества, состоящие из нескольких компонентов, которые губительно действуют на патогенные грибы и слабо влияют на бактерии. Фунгицидное действие наступает в результате нарушения структуры и проницаемости клеточных оболочек патогенных грибов и ингибирования синтеза эргостерина, необходимо для их целостности и размножения.

Практически не растворимы в воде и спирте, разрушаются под влиянием света, на воздухе, при нагревании, в кислой и щелочной средах.

Нистатин. Порошок желтого цвета, горького вкуса, нерастворимый в воде. Его продуцирует актиномицет Streptomyces noursei. В 0,001г препарата содержится не менее 4000 ЕД.

Действует на патогенные дрожжевые и плесневые грибы, особенно рода кандида, и аспергиллы.

Назначают с лечебно-профилактической целью при кандидозах слизистых оболочек жкт, мочеполовых органов. При введение внутрь практически не всасывается и выводится в неименном виде с каловыми массами. Применяют внутрь в дозах: свиньям и овцам – 15000 ЕД/кг, мелким животным и курам – 15000-20000 по 2-3 раза в сутки в течении 7-9 дней.

Натриевая соль нистатина легко растворяется в воде. Применяют её как противогрибное средство при заболеваниях внутренних органов. Хранить по списку Б, в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 5°С.

Леворин. Темно-желтый порошок без запаха и вкуса. В 0,001 г содержится 25 000ед. Действует на грибы рода кандида, но более активен и токсичен. Назначают при тех же заболеваниях, что и нистатин. Вводят внутрь в тех же дозах 3 раза в день в течении 7-12 дней. Наружно в форме мазей на носят 2-3 раза в день в течении 10-12 дней. Противопоказан при болезнях почек и печени, острых желудочно-кишечных инфекциях, беременности. Выпускают таблетки по 500 000ед, мазь в тубах 500 000ед на 1гр. Хранят по списку Б, в защищенном от света месте.

Гризеофульвин. Белый порошок слабого (грибного) запаха, горьковатого вкуса. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте. Губительно действует на грибы-дерматомицеты, угнетая синтез нуклеиновых кислот в их клетках. Неэффективен в отношении дрожжей и плесеней, а также при кандидозе.

Всасывание в тонком кишечнике, накапливается в коже, волосах, печени и мышцах. Биотрансформируется в печени, выводится из организма с мочей и фекалиями. Назначают при трихофитозах (стригущий лишай). Внутрь с кормом в дозах : для профилактики 0,01-0,02г/кг в течении 25-30 дней; для лечения вводят внутрь по 0,025-0,04 г/кг в сутки ежедневно в три приема в течении 3-5 дней. Противопоказан при лейкопении, органических болезнях печени и почек, злокачественных образованиях, беременности. Хранят по списку Б.

Амфотерицин В Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов

В виде мази в тубах 30 000ед на г, хранят по списку Б, в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 4°С