фармакология шпоры / Ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики: классификация. Антипиретики, производные салициловой кислоты, пиразолона,парааминофенола) Анальгезирующее действие ненаркотических анальгетиков проявляется только при болях определенных видов и только в том случае, когда болевой центр возбужден. Они действуглавным образом при невралгических, мышечных, суставных болях. При сильных болях, связанных с травмами, полостями оперативными вмешательствами и т. п., они практически неэффективны. У ненаркотических анальгетиков некоторых подгрупп отмечается жаропонижающее действие, поэтому их прежде так и называли. Кроме того, они действуют противовоспалительно, что у разных соединений этой группы проявляется в неодинаковой степени. Они не угнетают дыхательный и кашлевый центры, не вызывают эйфории, психической и физической лекарственной зависимости. К этой подгруппе относятся производные салициловой кислоты (натрия салицилат, ацетилсалициловая кислота (аспирин)и др.]; пиразолидиндиона (бутадион, пирабутол, реопирин); пирозолона (анальгин, баралгин, антипирин); парааминофенола (парацетамол). Их болеутоляющее действие связано с развитием тормозного влияния на таламические центры, в результате чего болевые импульсы в коре головного мозга не воспринимаются. Салицилаты: Жаропонижающее действие салицилатов происходит из-за повышенной теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи и усиления потоотделения, а также благодаря успокаивающему действию на возбужденные теплорегулирующие центры промежуточного мозга. Противовоспалительное действие связано с их влиянием на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции. Они тормозят также активность некоторых ферментов, участвующих в образовании медиаторов, влияющих на интенсивность воспалительного процесса. Препараты этой подгруппы задерживают образование АтФ и уменьшают, таким образом, энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих определенную роль в развитии воспаления. Большое значение в фармакодинамике противовоспалительного действия салицилатов имеет ингибирующее действие на образование простагландинов, играющих немаловажную роль в развитии воспаления и болевого синдрома. Анальгезирующее действие наступает в результате угнетения возбужденных болевых центров, что способствует облегчению течения воспаления, а уменьшение воспалительного процесса создает условия для более выраженного болеутоляющего действия. Кислота ацетилсалициловая-действует противовоспалительно, жаропонижающе и в меньшей степени болеутоляюще при лихорадочных состояниях, невралгиях и других состояниях и как противоревматическое средство. Жаропонижающее действие связано в значительной степени с угнетением гипоталамических центров теплорегуляции. Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности. Производные пирозолона (анальгин, баралгин, антипирин и др.). Анальгин - Действует болеутоляюще, противоревматически и в меньшей степени жаропонижающе. Не оказывает раздражающего действия, поэтому его часто применяют парентерально для лечения острого суставного и мышечного ревматизма. Снижает также боль при острых желудочно-кишечных заболеваниях у травоядных. БаРалгин - применяют как анальгетик и антиспастическое средство, особенно при почечных, печеночных и кишечных коликах, а также при спастической дисменорее (расстройстве течек у самок), спазмах коронарных сосудов и мозга. Возможны аллергические реакции, артериальная гипотензия, олиго- и анурия, болезненность в месте введения; при длительном применении — гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови). Противопоказан при глаукоме, простатите у собак, тахиаритмии, в начале и в позднем сроке беременности. Антипирин – широкого применения не нашел. Производные парааминофенола. Обладают болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Фармакодинамика производных парааминофенола с их ингибирующим действием на циклооксигеназу приводит к понижению синтеза простагландинов в ЦНС, играющих важную роль в восприятии ею болевых импульсов. В периферических тканях синтез простагландинов не нарушается, поэтому эти препараты и не действуют противовоспалительно. Парацетамол – активный метаболит фенацетина, который в настоящее время используется крайне редко, так как он вызывает аллергические реакции, а в больших дозах может способствовать образованию метгемоглобина. Применяют при невралгии, болях, наблюдаемых в послеоперационный период и при злокачественных заболеваниях, а также для снижения температуры тела при лихорадке. Препарат малотоксичен. В терапевтических дозах побочные явления проявляются редко. Раздражающего действия не оказывает. Однако терапевтическая широта у него небольшая. Кетофен - действующий выраженно противовоспалительно и обезболивающе при лечении опорно-двигательного аппарата, в частности, при болезненности в суставах, тендинитах и перитендинитах, артритах и артрозах, различных травмах и послеоперационном воспалении у лошадей. Применяют также жвачным при спазматических болях и вялой непроходимости кишечника, при болезненности в мочевыводящих путях и перекармливании.